Man-KLVFF：末端甘露糖修飾KLVFF抗β淀粉樣肽定制合成技術(shù)

中文名稱(chēng)：甘露糖-KLVFF β淀粉樣肽抑制劑定制合成技術(shù)
英文名稱(chēng)：Mannose-KLVFF Peptide Custom Synthesis for Anti-Aβ Aggregation

技術(shù)簡(jiǎn)介：

KLVFF是一段識(shí)別并抑制β-淀粉樣蛋白（Aβ）聚集的五肽，通過(guò)在其N(xiāo)端引入甘露糖基團(tuán)，有望實(shí)現(xiàn)跨BBB傳輸和巨噬細(xì)胞/小膠質(zhì)細(xì)胞的主動(dòng)攝取，從而用于阿爾茨海默病等神經(jīng)退行性疾病治療研究。

合成路線：

KLVFF肽合成：

使用SPPS合成KLVFF，N端留自由氨基；

可在N端引入β-Ala或PEG-短鏈作為柔性連接臂。

甘露糖連接：

甘露糖通過(guò)NHS酯、醛/亞胺還原或疊氮-炔基點(diǎn)擊化學(xué)偶聯(lián)；

控制β-甘露糖連接方式，穩(wěn)定性更高。

結(jié)構(gòu)驗(yàn)證與純化：

使用HPLC純化、質(zhì)譜（MALDI-TOF）驗(yàn)證結(jié)構(gòu)；

保證肽鏈與糖基結(jié)合效率 > 95%。

技術(shù)控制點(diǎn)：

甘露糖位于N端不會(huì)干擾KLVFF識(shí)別Aβ；

肽段易發(fā)生自聚現(xiàn)象，需低溫冷凍儲(chǔ)存；

可進(jìn)一步接枝Cy5/FITC標(biāo)記用于成像。

應(yīng)用方向：

抗Aβ聚集藥物篩選模型；

阿爾茨海默病靶向治療候選物；

BBB穿透性納米藥物平臺(tái)修飾。 

產(chǎn)地：西安pg電子官方生物

用途：科研

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