Tat-Fludarabine：氟達拉濱偶聯(lián)細胞穿膜肽定制合成技術(shù)

中文名稱：Tat肽-氟達拉濱偶聯(lián)物定制合成技術(shù)
英文名稱：Tat-Fludarabine Conjugate Custom Synthesis Technology

技術(shù)概述：

Tat-Fludarabine 是通過細胞穿膜肽 Tat（YGRKKRRQRRR）與氟達拉濱（Fludarabine）共價偶聯(lián)形成的靶向遞送系統(tǒng)，旨在提高氟達拉濱的胞內(nèi)攝取效率，特別適用于白血病、淋巴瘤等血液系統(tǒng)疾病的治療研究。

合成策略：

載藥位點選擇：

氟達拉濱含有活性羥基基團（常位于C2'）；

可進行羧酸或酯化衍生修飾形成可偶聯(lián)前體（Flu–COOH 或 Flu–OH）。

Tat肽合成：

SPPS合成Tat序列；

C端或N端保留氨基或巰基用于偶聯(lián)。

偶聯(lián)方式：

酰胺鍵偶聯(lián)（Flu–COOH 與 Tat–NH?）；

或使用水解敏感的連接臂（hydrazone, ester）保證控釋。

純化與鑒定：

使用反相HPLC純化產(chǎn)物；

MALDI-TOF MS或LC-MS確認結(jié)構(gòu)。

技術(shù)要點：

控制連接位置不影響Tat穿膜性；

考慮水解連接基團實現(xiàn)腫瘤部位特異釋放；

pH響應(yīng)連接臂（acid-cleavable linker）常被選用。

應(yīng)用方向：

白血病細胞靶向化療；

Tat介導(dǎo)核酸或藥物遞送載體；

血液瘤類細胞實驗?zāi)Ｐ蜏y試。

產(chǎn)地：西安pg電子官方生物

用途：科研

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