Glc-PEG-RGD:PEG-葡萄糖偶聯(lián)RGD肽序列定制合成技術(shù)
中文名稱:PEG-葡萄糖-RGD三元共軛物定制合成技術(shù)
英文名稱:Glucose-PEG-RGD Peptide Conjugation Custom Synthesis Technology
技術(shù)簡(jiǎn)介:
本技術(shù)旨在將葡萄糖(Glc)、聚乙二醇(PEG)與RGD三肽序列(Arg-Gly-Asp)通過(guò)化學(xué)鍵合方式構(gòu)建成穩(wěn)定的三元結(jié)構(gòu)共軛物。該結(jié)構(gòu)兼具靶向識(shí)別性、生物相容性與穿膜能力,常用于靶向腫瘤血管、遞送*癌藥物或診斷探針。
核心合成策略:
分子設(shè)計(jì):
通過(guò)引入末端活性基團(tuán)(如氨基、羧基、馬來(lái)酰亞胺等)在PEG鏈上進(jìn)行三端連接。
葡萄糖位于PEG鏈的親水頭部,用于主動(dòng)靶向GLUT過(guò)表達(dá)細(xì)胞;
RGD用于與整合素αvβ3結(jié)合,提高對(duì)腫瘤血管的靶向性。
合成步驟:
先將葡萄糖衍生物(如Glc-NH2)與含活性酯的mPEG(如mPEG-NHS)偶聯(lián);
然后引入帶有N末端保護(hù)的RGD肽(如Boc-RGD),通過(guò)氨基/羧基偶聯(lián);
最后去除保護(hù)基,純化得Glc-PEG-RGD共軛物。
關(guān)鍵試劑:
Glc-NH2、mPEG-NHS、RGD三肽或五肽;
EDC/NHS或DMT-MM等縮合試劑。
技術(shù)特點(diǎn):
高水溶性和生物穩(wěn)定性;
可通過(guò)PEG鏈長(zhǎng)調(diào)節(jié)藥物釋放;
RGD靶向整合素,有助于血管新生組織定位;
葡萄糖靶向葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)體(如GLUT1)提高腫瘤攝取效率。
應(yīng)用方向:
*癌藥物靶向輸送系統(tǒng);
靶向成像探針開(kāi)發(fā)(如MRI、熒光造影);
納米藥物(如脂質(zhì)體、納米膠束)表面修飾。
產(chǎn)地:西安pg電子官方生物
用途:科研
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