負(fù)載順鉑前藥的納米載藥系統(tǒng)

1. 設(shè)計原理

順鉑前藥通常采用可控釋放鍵（如酯鍵、咪唑甲酸鹽）或配體取代策略以降低毒性并提高腫瘤攝取，比直接用順鉑更易納入載體系統(tǒng)。

2. 材料組成

順鉑前藥（Pt(IV)結(jié)構(gòu)，可還原切斷釋放Pt(II)活性成分）

納米載體（如PLGA-PEG乳液粒子、脂質(zhì)體、聚合物膠束、金納米粒子等）

3. 制備流程

1. 前藥合成– 合成順鉑二羧酸配體，通過氧化將Pt(II) 轉(zhuǎn)為Pt(IV)，包入可斷鍵取代基；

2. 載體制備– 根據(jù)載體類型選用薄膜水化法、乳液-溶劑揮發(fā)法或納米沉淀法；

3. 藥物包封– 將順鉑前藥溶于有機(jī)相或水相中，按比例加入磷脂/PLGA/PEG；通過超聲、擠出形成粒徑約50–150 nm；

4. 穩(wěn)定與表面修飾– 表面修飾可加入靶向分子（如FA、RGD、PEG）、抗氧化劑；

5. 純化與凍干– 超濾或透析去除游離藥物與溶劑，凍干包裝。

4. 性能表征

粒徑/Zeta電位（DLS）；

藥物包封率與釋藥曲線（HPLC/ICP-MS）；

Pt(IV)還原動力學(xué)與Pt(II)釋放（還原劑模擬/溶酶體模型體系）；

穩(wěn)定性與儲存壽命（室溫/4℃）；

體外腫瘤活性（MTT、克隆形成）；

胞內(nèi)攝取與啟動細(xì)胞凋亡（流式/Western blot）；

可選動物體內(nèi)分布與療效評估（小鼠模型）。

5. 應(yīng)用領(lǐng)域

靶向腫瘤前藥載藥平臺；

Pt(IV)智能載體載體庫；

順鉑耐藥研究模型；

可快速換載其他Pt(IV)前藥。 

規(guī)格：mg與g級別

產(chǎn)地：西安pg電子官方生物

用途：科研

以上資料由pg電子官方生物小編zhn提供，僅用于科研

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