PLGA-SS-PEG-DBCO

PLGA-SS-PEG-DBCO構(gòu)建的智能納米系統(tǒng)用于靶向功能團快速接枝

一、產(chǎn)品基本信息

中文名稱：聚乳酸-羥基乙酸-二硫鍵-聚乙二醇-DBCO

英文名稱：Poly(lactic-co-glycolic acid)-disulfide-polyethylene glycol-dibenzocyclooctyne

縮寫：PLGA-SS-PEG-DBCO

結(jié)構(gòu)類型：嵌段型功能聚合物（PLGA-SS-PEG-DBCO）

該材料由生物可降解聚酯PLGA、二硫鍵、聚乙二醇PEG和末端的DBCO（Dibenzocyclooctyne，二苯并環(huán)辛炔）組成，具備優(yōu)異的納米自組裝能力、細胞內(nèi)響應(yīng)釋放功能及無銅條件下進行Click反應(yīng)的能力。

二、結(jié)構(gòu)組成與功能區(qū)塊分析

分子結(jié)構(gòu)：

PLGA — SS — PEG — DBCO

各模塊功能說明：

PLGA：疏水段，用于載藥、自組裝納米粒形成；

SS（二硫鍵）：在高GSH環(huán)境（如腫瘤細胞內(nèi)）斷裂，實現(xiàn)藥物的智能釋放；

PEG：親水段，提高生物相容性與循環(huán)穩(wěn)定性；

DBCO：生物正交官能團，能與疊氮基（–N?）快速點擊偶聯(lián)（無需銅離子），可連接肽、糖、染料、蛋白等功能基團。

三、理化性質(zhì)與參數(shù)指標

項目 描述與范圍

外觀 白色至微黃色固體粉末

分子量范圍 PLGA：2k–10kDa；PEG：1k–5kDa（可定制）

DBCO修飾率 ≥90%（PEG鏈末端）

溶解性 易溶于DMSO、DMF、THF、氯仿等有機溶劑

自組裝能力 可自組裝成納米�；蚰z束，粒徑約 50–200 nm

響應(yīng)機制 胞內(nèi)高濃度GSH下SS鍵斷裂，釋放載藥

生物正交反應(yīng)性 與–N?基團點擊反應(yīng)，無需銅離子，條件溫和快速高效

四、合成原理與工藝簡述

1. 原材料：

PLGA-COOH：通過開環(huán)聚合獲得；

NH?-PEG-DBCO：含DBCO的氨基PEG；

3,3'-Dithiodipropionic acid（DTDP）：插入SS鍵；

EDC/NHS：促進酰胺鍵生成。

2. 合成步驟概述：

PLGA-SS-COOH 合成

PLGA-COOH與DTDP酯化反應(yīng)，形成PLGA-SS-COOH。

PEG-DBCO 合成（如無商購）

PEG-NH?與DBCO-NHS反應(yīng)，形成NH?-PEG-DBCO。

主鏈連接

PLGA-SS-COOH 與 NH?-PEG-DBCO 進行EDC/NHS促酰胺反應(yīng)，獲得目標產(chǎn)物。

3. 表征方法：

?H-NMR：驗證鏈段結(jié)構(gòu)與DBCO特征；

FTIR：確認二硫鍵與炔鍵；

UV-Vis：DBCO吸收波長約在309–314 nm；

GPC：分析分子量分布；

DLS/TEM：納米粒粒徑與形貌分析。

五、功能特性與技術(shù)優(yōu)勢

1. 還原響應(yīng)藥物釋放

SS鍵在細胞內(nèi)高濃度GSH（~10 mM）中斷裂；

可觸發(fā)藥物從PLGA疏水核中釋放；

實現(xiàn)“胞內(nèi)特異性”釋放，提高藥物利用率并降低毒副作用。

2. 納米粒自組裝

PLGA為疏水核心，PEG為親水殼層；

自組裝形成粒徑分布均一、結(jié)構(gòu)穩(wěn)定的納米藥物載體；

可封裝疏水性化療藥物如紫杉醇、DOX、SN38等。

3. 生物正交活性（DBCO）

與疊氮基（–N?）通過應(yīng)變促進疊氮-炔環(huán)加成（SPAAC）快速偶聯(lián)；

反應(yīng)無需銅離子，適合活細胞/動物體內(nèi)應(yīng)用；

可用于連接靶向肽（如RGD-N?）、染料（如Cy5.5-N?）、糖類探針等。

六、應(yīng)用方向與實例

應(yīng)用領(lǐng)域 功能與優(yōu)勢

靶向藥物遞送 自組裝成膠束，包載藥物，通過DBCO與靶向分子連接實現(xiàn)主動靶向

成像-治療一體化 藥物遞送系統(tǒng)表面通過DBCO連接熒光分子，實現(xiàn)追蹤與治療同步

功能探針構(gòu)建 通過點擊反應(yīng)連接糖類、抗體、適配體等功能模塊

疫苗遞送平臺 PLGA核包載抗原或佐劑，PEG-DBCO表面接枝免疫調(diào)節(jié)分子

生物材料表面修飾 用于水凝膠、支架等材料表面接枝N?基團，實現(xiàn)快速功能化

七、典型產(chǎn)品規(guī)格（可定制）

型號 PLGA (kDa) PEG (kDa) DBCO修飾 二硫鍵連接 外觀

PLGA5k-SS-PEG2k-DBCO 5 2 單末端DBCO SS連接 粉末

PLGA10k-SS-PEG5k-DBCO 10 5 單末端DBCO SS連接 粉末

定制版本（多DBCO、多SS） 任意 任意 可調(diào)整 可定制 粉末

八、使用建議與注意事項

項目 建議說明

儲存條件 –20°C干燥避光保存；避免DBCO基團長期暴露空氣與強光

溶解建議 推薦使用DMSO、DMF、THF等有機溶劑溶解

納米粒制備 溶劑揮發(fā)法、納米沉淀法、自組裝法均可使用

Click反應(yīng)條件 推薦使用含N?修飾配體，在pH 6.5–8.0、25–37°C條件下反應(yīng)，無需Cu催化劑

GSH響應(yīng)實驗 可模擬胞外（0.01 mM）與胞內(nèi)（10 mM）GSH條件，評估粒子釋放行為

九、總結(jié)與展望

PLGA-SS-PEG-DBCO 是一種集納米遞送、智能釋放與生物正交功能修飾于一體的高性能聚合物材料，尤其適合用于：

智能藥物納米粒平臺；

Click化學(xué)高效修飾系統(tǒng)；

生物靶向、免疫治療、成像等綜合型應(yīng)用。

產(chǎn)品優(yōu)勢小結(jié)：

? GSH觸發(fā)響應(yīng)：二硫鍵在腫瘤胞內(nèi)斷裂，釋放藥物；

? Click功能修飾：DBCO可與任意N?官能團高效反應(yīng)；

? 載藥能力強：PLGA核心有效包載疏水藥物；

? 結(jié)構(gòu)穩(wěn)定性優(yōu)：PEG外殼增強血液循環(huán)穩(wěn)定性；

? 定制靈活性強：分子量、連接方式、端基結(jié)構(gòu)均可按需合成。

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廠家:西安pg電子官方生物科技有限公司

用途:科研

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實驗!

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