PLGA-SS-PEG-SS-PLGA

PLGA-SS-PEG-SS-PLGA：用于雙重斷裂釋放控制的納米載體材料設(shè)計

一、產(chǎn)品概述

PLGA-SS-PEG-SS-PLGA 是一種對還原環(huán)境敏感的對稱性三嵌段共聚物，廣泛應(yīng)用于藥物控釋、靶向遞送、納米膠束、自組裝水凝膠等先進藥物遞送系統(tǒng)中。該材料融合了可降解性（PLGA）、親水性（PEG）與可控釋放（二硫鍵）的優(yōu)勢，是一種具備“智能響應(yīng) + 生物正交 + 可自組裝”特性的高端功能性高分子材料。

二、結(jié)構(gòu)組成與命名

中文名稱：聚乳酸-羥基乙酸-二硫鍵-聚乙二醇-二硫鍵-聚乳酸-羥基乙酸

英文名稱：Poly(lactic-co-glycolic acid)-disulfide-polyethylene glycol-disulfide-poly(lactic-co-glycolic acid)

縮寫形式：PLGA-SS-PEG-SS-PLGA

分子結(jié)構(gòu)簡式：

PLGA — SS — PEG — SS — PLGA

該結(jié)構(gòu)具有典型的對稱性 ABA 型三嵌段共聚物特征。兩個疏水 PLGA 鏈段位于兩端，中間是親水 PEG 鏈段，分別通過二硫鍵連接。

三、理化性質(zhì)

性質(zhì) 描述

外觀 白色至微黃色固體粉末或蠟狀物質(zhì)

分子量 PLGA段：110 kDa；PEG段：110 kDa，可根據(jù)需要定制

溶解性 溶于 DMSO、DMF、氯仿、THF 等有機溶劑，在水中可自組裝成膠束或粒子

自組裝能力 能形成粒徑為 50–200 nm 的膠束、納米粒或水凝膠

降解特性 PLGA 可降解為乳酸和羥基乙酸；SS鍵在高GSH濃度下斷裂，實現(xiàn)智能釋放

響應(yīng)機制 二硫鍵對胞內(nèi)谷胱甘肽（GSH）具有響應(yīng)性，在細胞內(nèi)斷裂實現(xiàn)“粒子解體”或“藥物釋放”

生物相容性 優(yōu)良，PLGA 與 PEG 均為 FDA 批準用于人體的材料

四、合成原理與方法

1. 原料準備：

PLGA-COOH：PLGA通過開環(huán)聚合或商業(yè)采購獲得。

NH?-PEG-NH?：雙末端胺基的PEG，用于偶聯(lián)。

3,3'-二硫代二丙酸（DTDP）：引入二硫鍵。

2. 合成步驟：

PLGA-SS-NH? 合成

PLGA-COOH 與 DTDP 酯化，生成 PLGA-SS-COOH

再與乙二胺反應(yīng)引入胺基，得 PLGA-SS-NH?

PLGA-SS-PEG-SS-PLGA 合成

以 NH?-PEG-NH? 為中心，與兩端的 PLGA-SS-COOH 通過 EDC/NHS 共價偶聯(lián)

終形成結(jié)構(gòu)對稱的 PLGA-SS-PEG-SS-PLGA 三嵌段聚合物

3. 表征方法：

?H-NMR：確定各嵌段連接；

FTIR：二硫鍵（~500–550 cm??）；

GPC：分子量與分布；

DLS、TEM：納米�；蚰z束的粒徑與形貌。

五、功能與技術(shù)優(yōu)勢

1. 智能還原響應(yīng)

二硫鍵在胞內(nèi)高 GSH 濃度（2–10 mM）下斷裂，導(dǎo)致聚合物結(jié)構(gòu)斷裂或膠束解體；

可實現(xiàn)胞內(nèi)特異性藥物釋放，顯著增強等治療效果。

2. 納米粒自組裝

PLGA 作為疏水段，PEG 為親水段，自組裝形成核心-殼結(jié)構(gòu)；

可高效包載疏水藥物（如紫杉醇、DOX、SN38、環(huán)磷酰胺等）。

3. 粒徑可控、穩(wěn)定性強

自組裝粒徑一般控制在 80–150 nm；

PEG鏈提高血液循環(huán)穩(wěn)定性，減少網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)（RES）清除。

4. 結(jié)構(gòu)可控、可修飾性強

PLGA 和 PEG 鏈長可調(diào)，二硫鍵密度可定制；

PEG鏈末端可進一步接枝靶向配體（如RGD、FA）或熒光標記物（如FITC、Cy5.5）。

六、應(yīng)用方向

應(yīng)用領(lǐng)域 功能描述

靶向藥物遞送系統(tǒng) 在體內(nèi)穩(wěn)定，胞內(nèi)高GSH環(huán)境下響應(yīng)釋放藥物，實現(xiàn)治療

腫瘤治療平臺 利用 EPR 效應(yīng)富集，GSH 觸發(fā)釋放，增強療效

診療一體化納米探針 PEG段接枝熒光染料，實現(xiàn)可視化成像 + 治療一體化

納米疫苗載體 藥物或抗原包載于 PLGA 核心，表面 PEG 修飾佐劑或靶向肽

水凝膠系統(tǒng) PLGA-SS-PEG-SS-PLGA 可自組裝為物理交聯(lián)水凝膠，適用于局部釋放或組織工程支架

七、典型產(chǎn)品參數(shù)（可定制）

產(chǎn)品型號 PLGA分子量 PEG分子量 二硫鍵數(shù) 外觀 儲存條件

PLGA5k-SS-PEG2k-SS-PLGA 5 kDa 2 kDa 2 白色固體 –20°C 干燥避光

PLGA10k-SS-PEG5k-SS-PLGA 10 kDa 5 kDa 2 黃色粉末 –20°C 密封保存

八、使用建議

項目 建議說明

溶解方法 推薦用 DMSO、DMF、THF 溶解；如制備納米粒，溶劑可為乙腈、丙酮等

納米粒制備 可采用溶劑揮發(fā)法、納米沉淀法、自組裝法制備納米載體

藥物包載 推薦與疏水藥物共溶后制備粒子，載藥效率高達 80–90%

響應(yīng)釋放實驗 GSH濃度可設(shè)為0、1、10 mM以模擬胞外、胞內(nèi)釋放環(huán)境

表面修飾 可通過PEG端基進一步修飾如熒光染料、肽、抗體等，實現(xiàn)靶向和成像功能

九、總結(jié)

PLGA-SS-PEG-SS-PLGA 是一種兼具環(huán)境響應(yīng)性、生物降解性、自組裝能力和功能化潛力的高性能聚合物材料。其在治療、生物成像、納米藥物遞送、免疫治療與組織工程等多個交叉學(xué)科領(lǐng)域均具有廣泛的科研與應(yīng)用前景。

核心優(yōu)勢包括：

智能釋放：細胞內(nèi)GSH觸發(fā)斷裂，增強治療選擇性；

多功能平臺：可載藥、可修飾、可成像；

良好相容性：PEG與PLGA均為經(jīng)典藥用材料；

高度可定制性：PLGA長度、PEG鏈長、二硫鍵密度均可調(diào)節(jié)。

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廠家:西安pg電子官方生物科技有限公司

用途:科研

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實驗!

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