PLGA-SS-PEG-MAL

PLGA-SS-PEG-MAL：快速構(gòu)建巰基靶向納米粒的功能性聚合物平臺

一、產(chǎn)品簡介

PLGA-SS-PEG-MAL 是一種可生物降解、智能響應(yīng)、具官能團活性的嵌段共聚物，由三部分構(gòu)成：

PLGA：疏水性高分子材料，作為藥物包載和控釋的骨架；

SS（二硫鍵）：連接 PLGA 與 PEG 的敏感連接鍵，能在細胞內(nèi)高還原性環(huán)境中斷裂，實現(xiàn)環(huán)境響應(yīng)；

PEG-MAL（馬來酰亞胺聚乙二醇）：親水性鏈段，提高血液循環(huán)時間，且末端的馬來酰亞胺（–MAL）為一種高活性的反應(yīng)基團，專門用于與巰基（–SH）分子進行高效共價偶聯(lián)。

該共聚物廣泛用于構(gòu)建多功能靶向藥物納米載體、腫瘤成像平臺、生物探針修飾系統(tǒng)和多模態(tài)治療材料。

二、分子結(jié)構(gòu)與命名

中文名：聚乳酸-羥基乙酸-二硫鍵-聚乙二醇-馬來酰亞胺

英文名：Poly(lactic-co-glycolic acid)-disulfide-polyethylene glycol-maleimide

縮寫：PLGA-SS-PEG-MAL

分子結(jié)構(gòu)簡式：

PLGA — SS — PEG — MAL

PLGA：生物可降解疏水骨架；

SS：GSH敏感的響應(yīng)鍵；

PEG：親水性聚合物，改善粒徑和穩(wěn)定性；

MAL：與巰基發(fā)生Michael加成，常用于連接肽、蛋白、納米金、量子點等。

三、理化性質(zhì)

項目 數(shù)值 / 說明

外觀 白色至淡黃色固體粉末

溶解性 可溶于 DCM、DMF、DMSO 等有機溶劑，水中可形成膠束

自組裝能力 可在水中形成粒徑 50–150 nm 的納米粒

分子量 PLGA：1kDa–10kDa；PEG：1kDa–5kDa（可定制）

官能團含量 MAL 含量 ≥90%，反應(yīng)效率高，偶聯(lián)巰基效率 >95%

響應(yīng)性 SS 鍵可在胞內(nèi)高濃度 GSH 環(huán)境中斷裂，載體解聚，促進控釋

降解性 PLGA 可在體液中水解為乳酸和羥基乙酸，PEG 生物相容性良好

四、合成路徑簡述

步驟一：合成 PLGA-SS-COOH

以 PLGA 為原料，與含二硫鍵的二羧酸交聯(lián)劑（如 3,3'-dithiodipropionic acid）發(fā)生酯化反應(yīng)，得到 PLGA-SS-COOH。

步驟二：PEG-MAL 準(zhǔn)備

PEG 末端引入馬來酰亞胺基團（通過 NHS-MAL 與 PEG-NH? 或 PEG-OH 轉(zhuǎn)化）。

步驟三：偶聯(lián) PLGA-SS 與 PEG-MAL

采用 EDC/NHS 活化 PLGA-SS-COOH，與 PEG-MAL 的氨基/羥基發(fā)生酰胺化或酯化反應(yīng)。

表征手段：

?H NMR：確認官能團轉(zhuǎn)移；

FTIR：檢測 MAL 含量；

GPC：測定分子量分布；

UV-Vis/NMR：偶聯(lián)效率分析。

五、功能特點與技術(shù)優(yōu)勢

1. 馬來酰亞胺末端可偶聯(lián)巰基分子

高選擇性與巰基（–SH）反應(yīng)，形成穩(wěn)定的硫醚鍵（Michael加成）；

適用于偶聯(lián)生物素-SH、RGD-SH、PEG-SH、金納米粒、GSH 等；

偶聯(lián)條件溫和（pH 6.5–7.5，室溫），生物相容性好。

2. 細胞內(nèi)智能響應(yīng)（GSH誘導(dǎo)）

SS 鍵在胞內(nèi)高谷胱甘肽（2–10 mM）條件下斷裂，導(dǎo)致結(jié)構(gòu)崩解或藥物快速釋放；

實現(xiàn)“穩(wěn)定傳遞 + 靶點觸發(fā)”雙重控釋功能。

3. PLGA + PEG雙重優(yōu)勢結(jié)構(gòu)

PLGA：可有效載入多種疏水藥物，如紫杉醇、伊立替康、阿霉素；

PEG：改善粒徑、提高穩(wěn)定性、延長體內(nèi)循環(huán)時間，增強 EPR 效應(yīng)。

4. 支持多功能平臺開發(fā)

MAL 可偶聯(lián)熒光分子、靶向肽、診斷探針；

支持腫瘤成像、治療一體化系統(tǒng)設(shè)計。

六、應(yīng)用方向

應(yīng)用類型 功能描述

靶向藥物輸送系統(tǒng) MAL 連接靶向配體（如 RGD、FA、抗體）提升細胞攝取與組織靶向性

智能釋放納米粒子 SS 鍵觸發(fā)型藥物控釋，增強療效，降低副作用

成像與診療一體化 MAL 連接熒光探針（FITC-SH、Cy5.5-SH）用于體內(nèi)成像及療效追蹤

生物材料表面修飾 MAL 與組織工程材料表面修飾（如水凝膠、支架），改善細胞附著與功能整合

納米疫苗遞送平臺 可裝載抗原，同時 MAL 接枝免疫佐劑或膜蛋白，實現(xiàn)抗原遞送與免疫激活

七、產(chǎn)品規(guī)格（示例）

產(chǎn)品型號 PLGA分子量(kDa) PEG分子量(kDa) MAL官能團 SS鍵類型 分子總量(kDa)

PLGA5k-SS-PEG2k-MAL 5 2 單端 可還原型 ~7

PLGA10k-SS-PEG5k-MAL 10 5 單端 可還原型 ~15

客戶定制型（支持） 1–10 1–10 單端或多端 可定制 按需求調(diào)整

八、使用建議

項目 建議說明

儲存條件 避光、干燥、4℃–20℃密封保存，防止 MAL 水解或 SS 氧化

溶解建議 推薦使用 DMSO、DCM、DMF 溶解，使用前避免接觸游離水或強堿環(huán)境

偶聯(lián)反應(yīng)條件 pH 6.5–7.5，反應(yīng) 1–2 小時；推薦與巰基類靶向分子共價偶聯(lián)

納米粒制備 溶劑揮發(fā)法或納米沉淀法均可，配合疏水藥物或疏水探針穩(wěn)定成粒

九、總結(jié)

PLGA-SS-PEG-MAL 是一種具有生物降解性、GSH響應(yīng)性、表面功能化潛力的高分子材料，適用于納米醫(yī)學(xué)與生物工程領(lǐng)域。其綜合優(yōu)勢如下：

SS 鍵提供胞內(nèi)還原觸發(fā)釋放機制；

PLGA 構(gòu)建藥物包載核心，實現(xiàn)控釋；

PEG 提高粒徑均一性、血液穩(wěn)定性；

MAL 末端官能團支持高效偶聯(lián)，拓展靶向與診療功能。

該材料被廣泛用于靶向納米藥物制備、腫瘤成像載體、表面修飾工具以及納米疫苗開發(fā)等方向，尤其適合開發(fā)具有智能釋放和多功能修飾潛力的高端生物材料。

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廠家:西安pg電子官方生物科技有限公司

用途:科研

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實驗!

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