英文名稱: Somatostatin & Analogs
中文名稱: 生長抑素及類似物
生長抑素是一種由下丘腦和胃腸道神經(jīng)內(nèi)分泌細(xì)胞分泌的環(huán)狀多肽,包含14或28個氨基酸(SST-14和SST-28),其核心功能是通過抑制多種激素的釋放和細(xì)胞增殖活動,維持內(nèi)環(huán)境穩(wěn)態(tài)。生長抑素的作用廣泛,涉及消化系統(tǒng)、內(nèi)分泌系統(tǒng)和神經(jīng)系統(tǒng)的多個環(huán)節(jié),其效應(yīng)通過與G蛋白偶聯(lián)的生長抑素受體(SSTR1-5)結(jié)合實現(xiàn)。
在消化系統(tǒng)中,生長抑素通過抑制胃酸、胰液和膽汁的分泌,減緩胃腸蠕動,發(fā)揮“消化抑制”作用。這一特性使其成為治療急性胰腺炎、上消化道出血等疾病的常用藥物。例如,生長抑素類似物(如奧曲肽)可顯著降低胰管內(nèi)壓力,減少胰液分泌,從而緩解胰腺炎癥狀。在內(nèi)分泌系統(tǒng)中,生長抑素通過抑制生長激素(GH)、胰島素和胰高血糖素的釋放,調(diào)節(jié)代謝平衡。例如,在肢端肥大癥患者中,生長抑素類似物可抑制GH過度分泌,控制疾病進(jìn)展。
生長抑素類似物的開發(fā)旨在克服天然肽的半衰期短(僅1-3分鐘)和口服生物利用度低的缺陷。通過結(jié)構(gòu)修飾(如環(huán)化、脂肪酸鏈偶聯(lián)),類似物(如蘭瑞肽、帕瑞肽)的半衰期可延長至數(shù)小時甚至數(shù)天,顯著提高用藥便利性。此外,類似物對特定SSTR亞型的選擇性增強,可減少副作用(如胰島素抑制導(dǎo)致的血糖升高)。
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