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          PLGA-SS-PEG-NH?:可用于靶向配體偶聯(lián)的還原響應(yīng)型氨基功能聚合物
          發(fā)布時(shí)間:2025-07-15     作者:ssl   分享到:

          PLGA-SS-PEG-NH2

          PLGA-SS-PEG-NH?:可用于靶向配體偶聯(lián)的還原響應(yīng)型氨基功能聚合物

          一、產(chǎn)品概述

          PLGA-SS-PEG-NH? 是一種具有智能響應(yīng)性與活性官能團(tuán)的嵌段共聚物,包含三大關(guān)鍵結(jié)構(gòu)單元:

          PLGA(聚乳酸-羥基乙酸):一種 FDA 批準(zhǔn)的生物可降解高分子,作為疏水段用于包載疏水藥物;

          SS(二硫鍵):對(duì)還原性環(huán)境敏感,在細(xì)胞內(nèi)高濃度谷胱甘肽(GSH)存在下可斷裂,釋放藥物;

          PEG-NH?(氨基聚乙二醇):提高親水性和血液循環(huán)時(shí)間,同時(shí)提供氨基活性位點(diǎn),可用于偶聯(lián)小分子、靶向配體或熒光標(biāo)記物。

          這種材料廣泛用于構(gòu)建靶向性強(qiáng)、載藥效率高、響應(yīng)可控的納米藥物遞送系統(tǒng)。

          二、結(jié)構(gòu)特征與命名

          中文名稱:聚乳酸-羥基乙酸-二硫鍵-聚乙二醇-氨基

          英文名稱:Poly(lactic-co-glycolic acid)-disulfide-polyethylene glycol-amine

          縮寫:PLGA-SS-PEG-NH?

          分子結(jié)構(gòu)簡圖:

          PLGA — SS — PEG — NH?

          PLGA:疏水部分,形成納米粒核心;

          SS:還原敏感連接橋;

          PEG-NH?:親水部分,增強(qiáng)溶解性并提供反應(yīng)活性。

          三、理化性質(zhì)

          屬性 描述

          外觀 白色或微黃色固體粉末

          分子量范圍 PLGA:2k–10kDa;PEG:1k–5kDa;總分子量可定制

          溶解性 易溶于 DCM、DMF、DMSO、氯仿等有機(jī)溶劑,可在水中形成膠束

          自組裝能力 能自組裝形成粒徑 50–150 nm 的核-殼型納米粒,表面氨基可進(jìn)一步修飾

          降解性 PLGA 可在體內(nèi)水解為乳酸和羥基乙酸,PEG 穩(wěn)定但可隨載體一起排出

          響應(yīng)性 SS 鍵在還原環(huán)境中(如胞內(nèi))斷裂,促進(jìn)納米粒解體,釋放藥物

          活性基團(tuán) 氨基(–NH?)可與羧基、NHS酯、異硫氰酸酯等官能團(tuán)偶聯(lián),反應(yīng)條件溫和

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          四、合成方法概述

          步驟一:合成 PLGA-SS-COOH

          使用二硫代二丙酸(DTDP)等含 SS 鍵的二羧酸與 PLGA 進(jìn)行酯化反應(yīng),得到帶 SS 鍵的 PLGA。

          步驟二:合成 PEG-NH?

          PEG 通過氯化或甲苯磺酰化后與氨水或胺反應(yīng)得到氨基末端 PEG。

          步驟三:PLGA-SS-COOH 與 PEG-NH? 偶聯(lián)

          通過 EDC/NHS 介導(dǎo)的酰胺化反應(yīng)將 PEG-NH? 連接到 PLGA-SS 末端,形成終的 PLGA-SS-PEG-NH? 共聚物。

          表征技術(shù):

          1H-NMR:確認(rèn)氨基、PEG 和 PLGA 的連接情況;

          GPC:檢測(cè)分子量分布;

          FTIR:檢測(cè)官能團(tuán);

          UV-Vis(如帶標(biāo)記):判斷接枝率。

          五、產(chǎn)品優(yōu)勢(shì)與特點(diǎn)

          1. 智能還原響應(yīng)釋放

          SS 鍵在胞內(nèi) 2–10 mM GSH 濃度下迅速斷裂,藥物釋放;

          在體外或血液中(低 GSH 濃度)保持穩(wěn)定。

          2. 優(yōu)異的載藥能力

          疏水 PLGA 能包載紫杉醇、多柔比星、環(huán)磷酰胺等多種疏水藥物;

          自組裝核-殼結(jié)構(gòu)提高藥物穩(wěn)定性和釋放控制。

          3. 活性氨基提供后續(xù)修飾平臺(tái)

          氨基可接枝:

          熒光染料(如FITC、Cy5等);

          靶向配體(如RGD肽、抗體);

          藥物或診斷試劑(如順鉑、磁性納米顆粒);

          支持構(gòu)建多功能納米探針或“診療一體”系統(tǒng)。

          4. 良好生物相容性和體內(nèi)穩(wěn)定性

          PEG 降低免疫原性、提高血漿穩(wěn)定性;

          PLGA 降解無毒,已廣泛應(yīng)用于臨床藥物釋放系統(tǒng)。

          六、主要應(yīng)用方向

          應(yīng)用方向 描述說明

          靶向藥物遞送系統(tǒng) 將PLGA包載藥物,通過PEG-NH?偶聯(lián)靶向分子,實(shí)現(xiàn)腫瘤/炎癥/腦靶向等遞送

          智能響應(yīng)藥物控釋平臺(tái) 利用SS斷裂實(shí)現(xiàn)胞內(nèi)環(huán)境特異性的藥物釋放,提升治療性與效率

          熒光成像與診療平臺(tái) 氨基偶聯(lián)熒光探針,實(shí)現(xiàn)活體示蹤、藥物遞送與影像監(jiān)控聯(lián)動(dòng)

          基因載體系統(tǒng) 氨基與核酸形成復(fù)合物,或結(jié)合陽離子聚合物形成納米基因遞送系統(tǒng)

          表面修飾與偶聯(lián)改性 材料/器械/支架表面可通過NH?連接其他功能分子,增強(qiáng)細(xì)胞親和性或抗菌性等生物性能

          七、產(chǎn)品規(guī)格(示例)

          產(chǎn)品名稱 PLGA分子量(kDa) PEG分子量(kDa) SS鍵類型 NH?含量 外觀

          PLGA5k-SS-PEG2k-NH? 5 2 標(biāo)準(zhǔn) >90% 白色粉末

          PLGA10k-SS-PEG5k-NH? 10 5 高密度 可定制 白色粉末

          客戶定制型 可調(diào) 可調(diào) 可控 可控 根據(jù)需求

          八、使用與儲(chǔ)存建議

          項(xiàng)目 建議說明

          儲(chǔ)存條件 避光、密封、低溫(–20℃)保存,防止氨基氧化或吸濕

          溶解建議 使用無水 DMSO、DMF、DCM 等溶解,使用前避開強(qiáng)酸強(qiáng)堿

          偶聯(lián)建議 使用EDC/NHS、戊二醛、醛基化物、異硫氰酸酯等均可與NH?發(fā)生反應(yīng)

          納米粒制備 溶劑揮發(fā)法、超聲乳化法、自組裝法均可,推薦配合藥物共包載

          九、總結(jié)

          PLGA-SS-PEG-NH? 是一款具有強(qiáng)大功能性與釋放能力的嵌段共聚物材料,具備以下優(yōu)勢(shì):

          PLGA 提供優(yōu)良的藥物包載能力和降解性;

          PEG 增強(qiáng)水溶性和循環(huán)穩(wěn)定性;

          SS 實(shí)現(xiàn)細(xì)胞內(nèi)特異性釋放;

          NH? 提供廣泛的偶聯(lián)潛力,用于靶向、成像、治療等多種用途。

          應(yīng)用方向 涵蓋腫瘤治療、基因遞送、納米成像、疫苗載體、生物材料修飾等前沿領(lǐng)域,是科研與產(chǎn)業(yè)開發(fā)的熱門材料之一。

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          廠家:西安pg電子官方生物科技有限公司

          用途:科研

          狀態(tài):固體/粉末/溶液

          產(chǎn)地:西安

          溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實(shí)驗(yàn)!

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