PLGA-SS-PEG-NHS

PLGA-SS-PEG-NHS構(gòu)建的可修飾納米粒平臺用于精確化藥物遞送

一、產(chǎn)品簡介

PLGA-SS-PEG-NHS 是一種功能化智能響應(yīng)嵌段共聚物，由生物降解性高分子聚乳酸-羥基乙酸共聚物（PLGA）與親水性聚乙二醇（PEG）通過可還原的二硫鍵（–SS–）連接而成，PEG鏈末端修飾有活性N-羥基琥珀酰亞胺酯（NHS）官能團(tuán)。該材料結(jié)合了PLGA的藥物載運(yùn)及生物降解性能、PEG的水溶性和生物惰性，同時利用二硫鍵實(shí)現(xiàn)還原環(huán)境響應(yīng)降解，NHS酯端提供便捷的活性位點(diǎn)，方便與含氨基的分子（如蛋白、肽、抗體等）快速偶聯(lián)，廣泛用于智能藥物遞送、靶向載體構(gòu)建和多功能納米平臺的開發(fā)。

二、分子結(jié)構(gòu)與命名

中文名稱：聚乳酸-羥基乙酸-二硫鍵-聚乙二醇-N-羥基琥珀酰亞胺酯

英文名稱：Poly(lactic-co-glycolic acid)-disulfide-polyethylene glycol-NHS ester

簡稱：PLGA-SS-PEG-NHS

結(jié)構(gòu)示意：

PLGA — S—S — PEG — NHS

PLGA：疏水性降解段，形成納米粒核心，實(shí)現(xiàn)藥物包載與控釋；

–SS–二硫鍵：對還原環(huán)境敏感，實(shí)現(xiàn)細(xì)胞內(nèi)智能響應(yīng)分解；

PEG-NHS：親水性PEG鏈末端修飾活性NHS酯，方便與生物分子上的氨基共價連接。

三、理化性質(zhì)

性質(zhì)項目 描述

外觀 白色或淡黃色粉末

分子量 PLGA段常見2kDa–10kDa，PEG段2kDa–5kDa

溶解性 可溶于有機(jī)溶劑如氯仿、二氯甲烷，水相中可自組裝形成納米粒

自組裝能力 具有良好的自組裝成納米粒的能力，粒徑通常50–150 nm

生物降解 PLGA降解為乳酸和羥基乙酸，PEG穩(wěn)定不降解

響應(yīng)性 二硫鍵在細(xì)胞內(nèi)還原環(huán)境（如谷胱甘肽）中斷裂，促使載體解聚

活性基團(tuán) PEG末端NHS酯具高反應(yīng)活性，易與胺基形成穩(wěn)定酰胺鍵

四、合成方法簡述

1. 合成PLGA-SS-COOH

利用含二硫鍵的二羧酸交聯(lián)劑（如二硫代二丙酸）與羧基端PLGA酯化，形成帶二硫鍵的PLGA鏈段。

2. 合成PEG-NHS

以羥基端PEG為原料，通過活化羧基與NHS反應(yīng)，生成PEG-NHS活性酯。

3. PLGA-SS-COOH與PEG-NHS偶聯(lián)

采用酰胺鍵偶聯(lián)反應(yīng)，將PLGA-SS-COOH與PEG-NHS連接，合成PLGA-SS-PEG-NHS。

4. 純化與表征

采用透析、沉淀等方法純化；

通過?H-NMR、FT-IR、GPC確認(rèn)結(jié)構(gòu)和分子量。

五、功能特點(diǎn)與優(yōu)勢

1. 智能還原響應(yīng)性

二硫鍵在細(xì)胞還原環(huán)境（谷胱甘肽高濃度）中斷裂，促進(jìn)載體解聚，實(shí)現(xiàn)載藥釋放的智能控制。

2. 優(yōu)異的生物降解與生物相容性

PLGA安全降解，代謝產(chǎn)物無毒；

PEG鏈段提高水溶性和生物惰性，延長循環(huán)時間，減少免疫識別。

3. NHS酯端的高活性與方便偶聯(lián)

PEG末端NHS酯可以迅速與含氨基的生物分子（蛋白質(zhì)、多肽、抗體等）形成穩(wěn)定酰胺鍵；

便于實(shí)現(xiàn)載體的功能化修飾、靶向配體連接或熒光標(biāo)記。

4. 自組裝納米粒結(jié)構(gòu)

疏水PLGA形成納米粒核心，PEG-NHS形成親水外殼，提高納米粒穩(wěn)定性和生物利用度。

六、主要應(yīng)用領(lǐng)域

1. 智能藥物載體構(gòu)建

實(shí)現(xiàn)藥物、基因等的高效包載與還原響應(yīng)釋放。

2. 功能化納米平臺

利用NHS端偶聯(lián)靶向分子（抗體、肽段）打造靶向納米載體。

3. 多功能診療系統(tǒng)

結(jié)合熒光探針、診斷分子，實(shí)現(xiàn)成像與治療一體化。

4. 生物醫(yī)用材料開發(fā)

用于制備智能響應(yīng)性納米粒、藥物遞送系統(tǒng)及組織工程支架。

七、產(chǎn)品規(guī)格（示例）

型號 PLGA分子量(kDa) PEG分子量(kDa) 二硫鍵含量 分子量范圍(kDa) 備注

PLGA5k-SS-PEG2k-NHS 5 2 標(biāo)準(zhǔn) 7k–9k 經(jīng)典活性NHS規(guī)格

PLGA7k-SS-PEG5k-NHS 7 5 標(biāo)準(zhǔn) 11k–13k 高分子量，功能化強(qiáng)

定制規(guī)格 可調(diào) 可調(diào) 可控 可控 支持個性化定制

八、使用與儲存建議

項目 說明

儲存條件 干燥、避光、低溫（-20℃或4℃）保存，防止水解NHS酯

溶解建議 溶于無水有機(jī)溶劑制備，避免水分引發(fā)NHS酯水解

使用注意 NHS酯對水敏感，使用時應(yīng)盡快與目標(biāo)氨基分子反應(yīng)

納米粒制備 建議溶劑揮發(fā)法或自組裝法，反應(yīng)后及時純化以除去游離NHS

九、總結(jié)

PLGA-SS-PEG-NHS 作為一種智能響應(yīng)型且功能化活性的高分子材料，憑借二硫鍵的還原敏感性與PEG-NHS的高反應(yīng)活性，成為構(gòu)建多功能、靶向、智能納米藥物載體的理想選擇。其優(yōu)勢包括：

實(shí)現(xiàn)細(xì)胞內(nèi)還原環(huán)境觸發(fā)的智能藥物釋放；

PEG-NHS端便于高效、特異性地偶聯(lián)各種生物分子，實(shí)現(xiàn)載體功能化和靶向；

具備良好的生物降解性和生物相容性，適合臨床轉(zhuǎn)化。

廣泛應(yīng)用于腫瘤治療、基因遞送、免疫調(diào)節(jié)、多功能納米載體及生物醫(yī)用材料等領(lǐng)域，助力醫(yī)療和智能藥物開發(fā)。

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廠家:西安pg電子官方生物科技有限公司

用途:科研

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實(shí)驗!

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