PLGA-SS-PEG-COOH

PLGA-SS-PEG-COOH：構建可偶聯(lián)配體的還原響應性智能載體平臺

一、產(chǎn)品簡介

PLGA-SS-PEG-COOH 是一種智能響應型嵌段共聚物，由疏水性降解高分子聚乳酸-羥基乙酸共聚物（PLGA）和親水性聚合物聚乙二醇（PEG）通過二硫鍵（–SS–）連接而成，PEG末端帶有活性羧基（–COOH）。該材料結合了PLGA的生物降解性和藥物載運能力、PEG的水溶性和抗免疫特性，以及二硫鍵的還原響應性，特別適用于構建智能控釋藥物載體、靶向遞送系統(tǒng)和多功能納米平臺。

二、分子結構與命名

中文名稱：聚乳酸-羥基乙酸-二硫鍵-聚乙二醇-羧基

英文名稱：Poly(lactic-co-glycolic acid)-disulfide-polyethylene glycol-carboxyl

簡稱：PLGA-SS-PEG-COOH

結構示意：

PLGA — S—S — PEG — COOH

PLGA：疏水性降解鏈段，形成納米粒核心，提供藥物包載與控釋功能；

–SS–二硫鍵：智能還原響應鍵，能在細胞內(nèi)還原環(huán)境中斷裂，實現(xiàn)載體解聚和藥物釋放；

PEG-COOH：親水性鏈段，羧基末端便于與其他分子（如肽、抗體、靶向配體）偶聯(lián)，實現(xiàn)多功能修飾。

三、理化性質(zhì)

性質(zhì)項目 描述

外觀 白色至淺黃色粉末

分子量 PLGA段一般2kDa–10kDa，PEG段2kDa–5kDa

溶解性 可溶于有機溶劑（氯仿、二氯甲烷），水中自組裝形成膠束或納米粒

自組裝能力 在水相中自組裝成納米粒，粒徑一般50–150 nm

生物降解 PLGA水解產(chǎn)生乳酸和羥基乙酸，PEG穩(wěn)定不降解

響應性 二硫鍵在還原環(huán)境（如細胞內(nèi)谷胱甘肽）中斷裂，促進載體分解

表面性質(zhì) PEG鏈帶羧基，可通過化學反應實現(xiàn)后續(xù)多功能化修飾

四、合成方法簡述

1. 合成PLGA-SS-COOH

利用含二硫鍵的二羧酸交聯(lián)劑（如二硫代二丙酸）與羧基端PLGA通過酯化反應連接，形成含二硫鍵的PLGA鏈段。

2. 合成PEG-COOH帶氨基衍生物（PEG-NH?）

聚乙二醇羧基端激活，轉化為PEG-NH?，為酰胺化反應做準備。

3. PLGA-SS-COOH與PEG-NH?偶聯(lián)

采用EDC/NHS酰胺化方法，將PLGA-SS-COOH與PEG-NH?連接形成PLGA-SS-PEG-COOH。

4. 純化與表征

通過透析、沉淀等工藝純化產(chǎn)物；

采用?H-NMR、FT-IR、GPC等手段確認結構和分子量。

五、功能特點與優(yōu)勢

1. 智能還原響應性

二硫鍵在細胞高還原環(huán)境（如高濃度谷胱甘肽）中斷裂，觸發(fā)載體解聚，促進藥物或功能分子釋放；

實現(xiàn)控釋，減少對健康組織的副作用。

2. 良好的生物降解性和生物相容性

PLGA安全降解，代謝產(chǎn)物為乳酸和羥基乙酸，生物無毒；

PEG鏈段提高親水性、血液循環(huán)時間和抗蛋白吸附性能，降低免疫反應。

3. 羧基末端功能化優(yōu)勢

PEG鏈末端羧基（–COOH）為載體提供可調(diào)節(jié)的反應活性，方便連接肽、抗體、藥物、熒光分子等，實現(xiàn)載體多功能化和靶向化；

提升載體的靶向性和治療效果。

4. 自組裝納米粒結構

疏水PLGA段形成納米粒核心，有效包載疏水藥物；

親水PEG鏈形成外殼，穩(wěn)定納米結構，提高體內(nèi)循環(huán)穩(wěn)定性。

六、主要應用領域

1. 智能納米藥物載體

用于藥物、核酸藥物等的高效包載與還原響應控釋。

2. 靶向遞送系統(tǒng)

羧基端可與靶向配體（如肽、抗體）連接，構建主動靶向載體，實現(xiàn)治療。

3. 多功能納米平臺構建

熒光標記、診斷成像和藥物協(xié)同遞送等多功能載體的設計。

4. 組織工程與再生醫(yī)學

載藥促進組織修復，智能降解材料為組織工程支架提供良好環(huán)境。

七、產(chǎn)品規(guī)格（示例）

型號 PLGA分子量(kDa) PEG分子量(kDa) 二硫鍵含量 分子量范圍(kDa) 備注

PLGA5k-SS-PEG2k-COOH 5 2 標準 7k–9k 經(jīng)典規(guī)格

PLGA7k-SS-PEG5k-COOH 7 5 標準 11k–13k 高分子量，功能化強

定制規(guī)格 可調(diào) 可調(diào) 可控 可控 支持個性化定制

八、使用與儲存建議

項目 說明

儲存條件 干燥、避光、4°C保存，防止潮濕和氧化

溶解建議 溶于有機溶劑后水相自組裝形成納米粒

使用注意 避免高溫、強光及強氧化劑，保持二硫鍵穩(wěn)定

納米粒制備 建議采用溶劑揮發(fā)法、納米沉淀法制備納米粒

九、總結

PLGA-SS-PEG-COOH 作為一種兼具智能響應性和多功能化潛力的高分子材料，因其結構中二硫鍵的還原敏感性、PEG羧基末端的活性及PLGA的生物降解性能，成為構建新一代智能納米藥物載體和治療平臺的理想選擇。其優(yōu)勢包括：

智能還原響應，實現(xiàn)載體分解與藥物釋放；

PEG鏈帶羧基，便于多種功能分子的化學偶聯(lián)，提升靶向性和治療效果；

良好的生物相容性與體內(nèi)穩(wěn)定性，滿足臨床應用需求。

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廠家:西安pg電子官方生物科技有限公司

用途:科研

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實驗!

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