TPGS-S-S-PTX：聚乙二醇1000維生素E琥珀酸酯-雙硫鍵-紫杉醇前藥（還原響應(yīng)）

一、設(shè)計(jì)原理

紫杉醇（PTX）為*微管類*腫瘤藥，疏水性強(qiáng)。TPGS具有乳化性與逆轉(zhuǎn)耐藥能力，將其與PTX通過二硫鍵連接，構(gòu)建TPGS-S-S-PTX還原敏感前藥，可有效提高溶解性、緩釋性和腫瘤靶向性。

二、組成結(jié)構(gòu)

TPGS（PEG1000-VE）：提供乳化、自組裝、P-gp抑制作用；

二硫鍵連接：構(gòu)建還原響應(yīng)結(jié)構(gòu)；

PTX：通過羥基連接至TPGS衍生物。

三、合成步驟

TPGS改性形成巰基或巰基活性中間體；

PTX進(jìn)行活化，加入連接臂后接入TPGS；

二硫鍵形成TPGS-S-S-PTX前藥，能在水中自組裝為納米粒。

四、釋放機(jī)制

外部GSH低濃度下不解離；

腫瘤細(xì)胞內(nèi)高GSH還原斷裂S–S鍵，釋放活性PTX；

可實(shí)現(xiàn)靶向激活，降低全身毒性。

五、生物性能

粒徑控制在90–160 nm；

*腫瘤活性強(qiáng)于自由PTX；

抑制MDR細(xì)胞系生長(zhǎng)效果明顯；

載體本身具有安全性與生物可降解性。

六、潛在應(yīng)用

在MDR相關(guān)的乳腺癌、肺癌等模型中顯示優(yōu)良效果；具備可規(guī)�；�制備與長(zhǎng)期保存穩(wěn)定性。

產(chǎn)地：西安

用途：科研 

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