轉鐵蛋白（Tf）修飾的PEG-DOX前藥（Tf-PEG-DOX）

一、系統(tǒng)背景
多柔比星（DOX）廣泛應用于多種惡性腫瘤治療，但其心臟毒性嚴重、非特異分布廣。本系統(tǒng)將DOX連接于聚乙二醇（PEG）上形成前藥，并通過轉鐵蛋白（Transferrin, Tf）修飾，提升其對Tf受體高表達腫瘤細胞（如肝癌、乳腺癌）的主動靶向能力。

二、系統(tǒng)結構

PEG：提高水溶性、延長循環(huán)時間；

DOX連接方式：采用酯鍵、肼鍵等可裂解連接方式；

Tf修飾：Tf可識別TfR并介導胞吞。

三、合成方法

合成PEG-DOX前藥：如通過PEG-NH?與DOX經活化反應；

Tf與PEG端的官能團（如馬來酰亞胺、疊氮等）偶聯(lián)；

最終形成Tf-PEG-DOX前藥體系。

四、作用機制

Tf介導內吞進入腫瘤細胞；

在腫瘤細胞內pH或酶作用下，連接鍵斷裂釋放DOX；

實現(xiàn)靶向+控釋的協(xié)同效應。

五、生物性能

靶向效率高，避免心肌攝取；

循環(huán)時間顯著延長；

藥物濃度在腫瘤組織顯著升高；

對心臟毒性、骨髓抑制等副作用減少明顯。

六、發(fā)展前景
Tf-PEG-DOX是一種兼具靶向性、安全性和緩釋特性的*癌前藥系統(tǒng)，有望作為DOX替代產品應用于乳腺癌、肝癌、腦膠質瘤等多種高TfR表達腫瘤。

產地：西安

用途：科研 

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