青蒿素藥物-葫蘆脲的包合物（CB[n]-Artemisinin）

一、研究背景
青蒿素（Artemisinin）是一種源自中草藥青蒿的*瘧天然產(chǎn)物，近年來也被發(fā)現(xiàn)具有一定*腫瘤活性。然而，青蒿素的水溶性差、生物利用度低，限制了其藥效發(fā)揮。將其與**葫蘆脲（Cucurbiturils, CB[n]）**構(gòu)建包合物，是改善其理化性質(zhì)的一種有效策略。

二、葫蘆脲（CB[n]）簡(jiǎn)介
CB[n]是一類中空結(jié)構(gòu)的環(huán)狀大分子，由若干個(gè)乙烯基橋連的糖精單元組成，具有剛性腔體與疏水內(nèi)腔，可以包合各種小分子藥物。CB[7]和CB[8]常用于藥物遞送系統(tǒng)開發(fā)。

三、包合機(jī)制
青蒿素通過其內(nèi)含的端基（如過氧橋）與CB[n]的疏水腔結(jié)合，形成非共價(jià)包合物，增強(qiáng)水溶性與穩(wěn)定性。該包合物通過主客體作用形成高穩(wěn)定常數(shù)的復(fù)合體。

四、制備方法
常采用溶液混合法：

將CB[n]和青蒿素按比例溶于適當(dāng)溶劑（如水/醇混合物）；

通過攪拌、過濾去除未結(jié)合藥物；

純化后獲得包合物粉末。

五、生物性能與應(yīng)用

水溶性提升：CB[n]-青蒿素復(fù)合物顯著提升青蒿素水溶性；

生物穩(wěn)定性提高：包合后*氧化性和熱穩(wěn)定性增強(qiáng)；

*腫瘤活性增強(qiáng)：在腫瘤細(xì)胞中釋放青蒿素后產(chǎn)生ROS，引發(fā)凋亡；

可拓展為多功能系統(tǒng)，如CB[7]進(jìn)一步連接靶向分子（葉酸、RGD等）。

六、前景總結(jié)
CB[n]-Artemisinin復(fù)合物具有良好的可控性、生物相容性和遞送效率，未來可拓展為口服、注射型*癌藥物平臺(tái)。

產(chǎn)地：西安

用途：科研 

相關(guān)推薦：                   

5-氨基酮戊酸光動(dòng)力藥物 5-ALA-PDT

Pheo A-ALG；鎂葉綠酸鹽A偶聯(lián)天然多糖海藻酸鈉；還原敏感性的兩親性多糖前藥

吲哚菁綠前藥的載姜黃素納米粒 

酸敏感性前藥

酸敏感性能的阿霉素前藥納米，PEG-DOX NPs

縮丙酮鍵的兩親性酸敏感多西紫杉醇聚合物前藥

海藻酸鹽基酸敏感聚前藥納米載體

2,6-二異丙基苯酚的pH敏感性前藥