聚喜樹堿-嵌段-聚乙二醇-嵌段-聚喜樹堿(PCPTM-b-PEG-b-PCPTM)
一、結(jié)構(gòu)與命名
PCPTM-b-PEG-b-PCPTM是一種三嵌段聚合物前藥納米系統(tǒng),以PEG為中間親水段,兩端接聚喜樹堿(PCPTM),結(jié)構(gòu)對稱,具有良好的自組裝能力、載藥能力和生物相容性。
二、設(shè)計(jì)原理
PCPTM:通過將CPT接枝至可聚合單體(如馬來酰亞胺、丙烯酰胺)形成CPT單體并進(jìn)行聚合;
PEG:分子量調(diào)控中段長度(如PEG2000、PEG5000)決定膠束尺寸與循環(huán)半衰期;
共聚反應(yīng):采用RAFT或ATRP聚合得到三嵌段共聚物。
三、自組裝與載藥
該聚合物在水溶液中自組裝為核殼結(jié)構(gòu)納米膠束,疏水核為PCPTM載藥結(jié)構(gòu),親水殼為PEG,穩(wěn)定性高,可單獨(dú)發(fā)揮CPT的*腫瘤作用,也可作為載體包載其他疏水藥物。
四、優(yōu)勢特性
高藥物負(fù)載率:聚CPT主鏈本身即為藥物;
納米尺寸(<100 nm):利于EPR效應(yīng),促進(jìn)腫瘤組織富集;
藥效穩(wěn)定:CPT通過穩(wěn)定連接形式修飾,減少乳酸環(huán)開裂所致失活。
五、生物行為
在體內(nèi)逐步水解降解PCPTM釋放CPT,PEG屏蔽效應(yīng)減少免疫清除,在腫瘤部位展現(xiàn)持久緩釋*癌活性。
六、應(yīng)用方向
用于實(shí)體瘤、膠質(zhì)瘤等多種癌癥治療,特別適合需長效緩釋型治療場景,可與靶向配體聯(lián)用構(gòu)建高端精準(zhǔn)治療系統(tǒng)。
產(chǎn)地:西安
用途:科研
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