PLGA-PEG-FA

PLGA-PEG-FA共聚物構(gòu)建高效葉酸介導的納米載體平臺

PLGA-PEG-FA 產(chǎn)品信息介紹

一、產(chǎn)品概述

PLGA-PEG-FA 是一種功能化兩親性嵌段共聚物，由生物可降解的聚乳酸-羥基乙酸（PLGA）、親水的聚乙二醇（PEG）以及葉酸（Folic Acid, FA）末端修飾組成。該材料結(jié)合了PLGA良好的載藥性與PEG的隱形保護能力，并通過葉酸靶向結(jié)構(gòu)使其具有針對高表達葉酸受體的腫瘤細胞進行靶向遞送的能力。其廣泛應用于腫瘤納米藥物、靶向基因遞送系統(tǒng)、成像探針等納米平臺的構(gòu)建。

二、分子結(jié)構(gòu)與組成

PLGA：生物降解性疏水段，形成納米粒核心，載藥能力強；

PEG：親水鏈段，增強血液穩(wěn)定性與循環(huán)時間；

FA（Folic Acid）：PEG末端接枝葉酸，可識別腫瘤表面葉酸受體，實現(xiàn)主動靶向。

典型結(jié)構(gòu)：

PLGA – PEG – FA

或

PLGA – PEG – NH2 → FA（通過碳二亞胺化學耦合）

三、物化性質(zhì)（可定制參數(shù)）

項目 參數(shù)范圍

外觀 淡黃色粉末或蠟狀固體

PLGA 分子量 5k–30k Da（常見10k–20k）

PEG 分子量 1k–5k Da（常見2k）

LA/GA 比例 50:50, 65:35, 75:25

FA 修飾率 ≥85%

純度 ≥95%（HPLC）

溶解性 DMSO, DMF, DCM, THF, 有機酸或弱堿性水溶液

儲存條件 -20°C干燥避光，密封保存

降解產(chǎn)物 乳酸 + 羥基乙酸 + PEG + FA（無毒）

四、合成原理與工藝簡述

PLGA-PEG 合成：通過開環(huán)聚合或酯化反應，將羧基-PLGA 與氨基-PEG 或羥基-PEG 連接；

葉酸活化：將葉酸用 DCC/NHS 或 EDC/NHS 活化羧基，形成FA-NHS中間體；

FA 接枝：活化葉酸與PEG鏈末端氨基反應，形成穩(wěn)定酰胺鍵；

純化：通過透析、沉淀、層析等方式去除未反應物，冷凍干燥得產(chǎn)品；

驗證：使用 ^1H-NMR、UV、GPC、FTIR 等技術(shù)進行結(jié)構(gòu)表征。

五、功能特點

? 主動靶向性

葉酸受體（FR）在多種腫瘤（如卵巢癌、乳腺癌、肺癌）細胞表面高表達，而正常組織表達較低。FA修飾的納米載體可通過FR介導內(nèi)吞作用被腫瘤細胞主動攝取，增強遞送效率。

? 可控降解

PLGA 通過水解分解為乳酸與羥基乙酸，生物相容性好，降解時間可根據(jù) LA/GA 比例及分子量調(diào)整。

? PEG “隱形”特性

PEG鏈段降低蛋白吸附與免疫識別，延長納米粒在血液中循環(huán)時間，提高體內(nèi)穩(wěn)定性與療效。

? 多平臺適配

PLGA-PEG-FA 適用于制備膠束、納米粒、微球、水凝膠、薄膜等多種載體系統(tǒng)。

六、主要應用領(lǐng)域

1. 腫瘤靶向藥物遞送

適合包載紫杉醇（PTX）、多柔比星（DOX）、順鉑、CPT、靶向 siRNA、mRNA 等，顯著增強遞送效率與效果。

2. 腫瘤成像與診療一體化

結(jié)合熒光染料（如Cy5、ICG）、MRI探針、PET探針等，與PLGA-PEG-FA偶聯(lián)或共載，實現(xiàn)靶向成像與治療同步。

3. 基因與RNA遞送

與陽離子材料復合（如PEI、PLL），用于葉酸介導的siRNA/mRNA轉(zhuǎn)染系統(tǒng)，提高轉(zhuǎn)染效率與特異性。

4. 靶向水凝膠/植入物

PLGA-PEG-FA 可與功能聚合物共聚形成可注射或植入水凝膠，用于腫瘤局部治療、緩釋系統(tǒng)、免疫增強平臺等。

七、實驗條件參考

項目 條件說明

納米粒制備 溶劑揮發(fā)法、雙乳液法、納米沉淀法

FA接枝反應 pH 7.4, 室溫反應 6–12 小時，常用DMF或DMSO

膠束濃度 通常為1–5 mg/mL，依據(jù)用途而定

FA結(jié)合位點 FA通過γ-羧基與PEG末端NH?偶聯(lián)，避免干擾其受體識別

八、表征方法推薦

方法 檢測目的

^1H NMR 驗證PEG、PLGA與FA的共聚結(jié)構(gòu)

FTIR FA修飾特征峰檢測（苯環(huán)、酰胺鍵）

UV-Vis FA最大吸收峰~280 nm，用于定量接枝率

DLS / Zeta 納米粒粒徑、電位分布

HPLC 純度檢測、未偶聯(lián)FA去除確認

TEM / SEM 納米粒形貌觀察

九、代表性研究文獻

Zhu S. et al. “Folic acid–modified PLGA–PEG nanoparticles for targeted delivery of docetaxel,” J Biomed Nanotechnol, 2011.

→ 成功制備PLGA-PEG-FA-PTX納米粒，腫瘤攝取效率顯著優(yōu)于非靶向?qū)φ战M。

Yoo J.W. et al. “Targeted delivery of siRNA by folate-conjugated PLGA nanoparticles,” Biomaterials, 2012.

→ FA修飾納米粒實現(xiàn)葉酸受體陽性腫瘤細胞高效siRNA遞送。

Liu C. et al. “Folic acid modified PLGA-PEG nanoparticles for targeted anti-cancer drug delivery,” Eur J Pharm Sci, 2015.

→ 藥物釋放曲線表明FA修飾并不影響PLGA控制釋放行為，但顯著提高細胞攝取。

十、存儲與使用建議

保存條件：–20°C干燥、避光、密封（真空/氮氣推薦）；

使用方法：

使用前溫和溶解于DMSO、乙腈或乙酸緩沖液；

避免高溫、強堿環(huán)境，避免葉酸結(jié)構(gòu)破壞；

納米粒或膠束可用超聲輔助制備；

穩(wěn)定性：冷藏狀態(tài)下穩(wěn)定3–6個月，溶液形式建議現(xiàn)配現(xiàn)用。

十一、總結(jié)

PLGA-PEG-FA 是一種集 生物相容性、靶向性、可控釋放性和功能化修飾能力于一體 的先進兩親性共聚物材料。它在腫瘤靶向遞藥、診療一體化平臺構(gòu)建、核酸遞送、疫苗開發(fā)等領(lǐng)域具有廣泛的應用潛力。其良好的可調(diào)性和生物性能，已在多項體內(nèi)外研究中被證實，是下一代納米醫(yī)學平臺的重要基礎(chǔ)材料。

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