Chol-PEG-cRGD（三嵌段膽固醇-聚乙二醇-環(huán)狀RGD肽）

Chol-PEG-cRGD 是一種將膽固醇、聚乙二醇（PEG）與靶向肽（環(huán)狀RGD）結(jié)合的三嵌段分子。該結(jié)構(gòu)將膽固醇的膜結(jié)合能力、PEG的水溶性屏蔽作用以及cRGD對(duì)腫瘤細(xì)胞整合素αvβ3的靶向能力結(jié)合于一體，常用于靶向藥物遞送系統(tǒng)或靶向成像系統(tǒng)。

合成路徑

先合成 Chol-PEG-NH? 或 Chol-PEG-Mal；

再將cRGD（通常含有巰基或羧基）通過馬來酰亞胺/巰基點(diǎn)擊化學(xué)、酰胺化或其他耦合反應(yīng)與PEG末端連接；

產(chǎn)物為膽固醇-PEG-cRGD，具有明確構(gòu)型和靶向功能。

功能特點(diǎn)

靶向性強(qiáng)：cRGD特異識(shí)別腫瘤血管和腫瘤細(xì)胞表面的整合素αvβ3；

長(zhǎng)循環(huán)特性：PEG提供“隱身”效果，延長(zhǎng)血液半衰期；

膜錨定性強(qiáng)：膽固醇與脂質(zhì)膜高親和，有利于脂質(zhì)體/納米粒穩(wěn)定；

多功能載體構(gòu)建：適合用于構(gòu)建靶向脂質(zhì)體、膠束、囊泡等遞送平臺(tái)。

典型應(yīng)用

腫瘤靶向藥物遞送：用于紫杉醇、多西他賽等藥物的靶向釋放；

靶向光敏劑遞送：如Ce6、ICG等光敏劑；

靶向MRI/CT/PET成像探針修飾。

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