載脂水兩親性藥物PLGA納米粒定制技術(shù)

PLGA（聚乳酸-羥基乙酸共聚物）是當(dāng)前應(yīng)用廣泛的可降解藥物載體材料，適用于包封多種親水/疏水性藥物。針對結(jié)構(gòu)上具有脂-水兩親性的藥物（如鹽酸伊馬替尼、多柔比星、阿霉素、某些氨基酸偶聯(lián)藥物），需對乳化-溶劑擴(kuò)散策略進(jìn)行調(diào)整，以確保包封效率與控釋性能。

定制技術(shù)要點：

乳液蒸發(fā)法（W/O/W）：適用于水溶性藥物，PLGA在有機(jī)相中溶解，藥物溶于水相，中間包裹形成納米粒。

單乳液法（O/W）：適用于疏水性藥物，如伊馬替尼、香豆素類，提升包封率。

納米沉淀法/微流控法：提高粒徑分布均一性，適合工業(yè)化放大。

PEG化/表面修飾：引入PLGA-PEG共聚物或PEG-PLA嵌段共聚物實現(xiàn)長期循環(huán)或靶向性，適配水脂雙親分子表面負(fù)載。

釋放動力學(xué)控制：根據(jù)PLGA乳酸/羥基乙酸比調(diào)控降解速率（如75:25降解快于50:50）。

適應(yīng)藥物類型：

小分子酯類或氨基酸類藥物

兩親性藥物（表面正負(fù)電荷差異大）

芳香環(huán)+離子基團(tuán)類分子

天然活性物（姜黃素、槲皮素、槲皮苷）

推薦制劑形式：

DOX-PLGA-PEG納米粒（包封+控釋）

伊馬替尼@PLGA納米顆粒

雙親藥物@pH敏感PLGA核殼納米粒

PLGA–FA–PEG功能化納米粒（靶向型） 

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