pH激活型前藥定制合成技術(shù)

技術(shù)原理與反應(yīng)機(jī)制：
腫瘤/炎癥/內(nèi)吞體環(huán)境通常呈弱酸性（pH 5.0–6.8），因此利用酸敏感鍵（hydrazone、acetal、β-thiopropionate、orthoester等）連接藥物載體與母體結(jié)構(gòu)，在酸性環(huán)境中斷裂釋放藥物。

常見(jiàn)連接鍵與反應(yīng)策略：

1. Hydrazone鍵：藥物羰基 + hydrazide → pH 5–6 緩慢解離；

2. 縮醛/縮酮結(jié)構(gòu)：藥物酚羥 + 含醛PEG連接 → pH酸解鍵；

3. Schiff base：醛/酮藥物 + 胺類(lèi)共軛；

4. β-thiopropionate酯：可水解斷裂的弱酸敏感鍵。

應(yīng)用藥物分子：

• DOX、PTX、Cur、5-FU

• 含醛類(lèi)探針、酸解酯類(lèi)藥物

• 表面修飾用于納米粒釋放層

定制路徑：

• PEG-hyd-DOX

• Acetal-PEG-Ce6

• mPEG-Schiff-paclitaxel

• PCL-pH敏感接枝PTX前藥

所需試劑：

• Adipic acid dihydrazide

• mPEG-CHO，Acetal-PEG

• 2,4-Dimethoxybenzaldehyde

• DCC/EDC、DMF、DMSO、PBS緩沖液（pH調(diào)節(jié)）

優(yōu)勢(shì)應(yīng)用方向：

• 內(nèi)吞體/腫瘤酸性釋放藥物

• 多層包覆的納米粒降解

• 控制性遞送、降低毒副作用

關(guān)于我們：

西安pg電子官方生物科技有限公司是一家專(zhuān)注于生命科學(xué)研究用關(guān)鍵功能分子的高端定制與合成服務(wù)企業(yè)，業(yè)務(wù)涵蓋蛋白、多肽、氨基酸、小分子、生物素衍生物、聚乙二醇（PEG）修飾物、兩親性嵌段共聚物及各類(lèi)新型光電功能材料。公司具備多樣化的有機(jī)合成、生物偶聯(lián)、表面修飾及高分子材料設(shè)計(jì)能力，能夠根據(jù)客戶研究需求提供從毫克級(jí)到克級(jí)、批量級(jí)別的定制服務(wù)，廣泛應(yīng)用于藥物研發(fā)、分子探針、載體構(gòu)建、靶向遞送系統(tǒng)、成像探針、診療一體化平臺(tái)等多個(gè)前沿技術(shù)領(lǐng)域。同時(shí)，公司持續(xù)布局氨基酸衍生物、多肽鏈修飾、熒光標(biāo)記、脂質(zhì)體功能化等特色產(chǎn)品模塊，支持高效、快速的交付與技術(shù)對(duì)接。

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