文獻:Prolongation of Liposome Circulation Time by Various Derivatives of Polyethyleneglycols

作者:Tsutomu YUDA, Kazuo MARUYAMA, Motoharu IWATSURU

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聚乙二醇（PEG）的新型脂質衍生物已經合成并測試了其使脂質體逃避網狀內皮系統(tǒng)（RES）攝取并延長脂質體在小鼠體內循環(huán)時間的能力。脂質體由含有6mol%各種PEG衍生物的二硬脂酰磷脂酰膽堿（DSPC）和膽固醇（CH）（1:1，m/m）制備。PEG的CH衍生物（CH-PEG）在延長脂質體循環(huán)時間方面的活性與PEG的平均分子量成正比，即4800>2600>1700>800。

α-甲氧基-ω-（1,2-二十八烯酰氧基甘油）聚氧乙烯（DO-PEG）1000和α-甲�；�-ω-。在PEG末端具有官能團的PEG衍生物，如二硬脂酰磷脂酰-N-（3-羧基丙酰聚氧乙烯琥珀酰）乙醇胺（DSPE-PEG-COOH）和α-（二棕櫚酰磷脂酰）-ω-羥基聚氧乙烯（DPP-PEG-OH），有效延長了脂質體的循環(huán)時間。

PEG衍生物的摻入即使在用血清處理后也不會改變膜流動性。此外，將PEG衍生物摻入脂質體在體外降低了小鼠巨噬細胞樣細胞系J774細胞的攝取。新合成的PEG衍生物似乎可以防止或減少脂質體與血清蛋白和巨噬細胞的相互作用，從而提高穩(wěn)定性并延長循環(huán)時間。

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