熒光探針前藥定制合成技術(shù)
1. 技術(shù)簡介
熒光探針前藥是指在不具活性或弱熒光狀態(tài)下,通過體內(nèi)或靶區(qū)特定條件(如酶催化、氧化還原、pH、ROS)激活后,恢復或增強熒光信號,并釋放活性藥物的分子系統(tǒng)。這種前藥結(jié)合了成像與治療功能,廣泛用于腫瘤定位、術(shù)中導航、藥效評估等領(lǐng)域,是“診療一體化”發(fā)展的核心方向之一。
2. 工作原理
熒光探針前藥通常采用“熒光淬滅–激活”策略,藥物通過可斷裂連接鍵與熒光團連接,在激活條件下釋放活性分子,同時恢復或增強熒光。
熒光團被淬滅后處于“關(guān)閉”狀態(tài)(off);
刺激激活后,連接鍵斷裂,熒光恢復(on),同時釋放藥物。
3. 常用熒光團及響應單元
熒光團:Coumarin、NIR cyanine(Cy5、Cy7、ICG)、BODIPY、Rhodamine等;
響應基團:硫酯(酯酶響應)、硒醚(ROS響應)、二硫鍵(GSH響應)、腙鍵(pH響應)、硝基苯基(還原響應)等。
4. 設(shè)計策略
將熒光團與藥物通過響應性連接鍵連接;
利用淬滅機制(如FRET、自淬滅)調(diào)控熒光開關(guān);
可添加靶向基團(如葉酸、糖、RGD多肽)提高選擇性;
可組合成納米粒、微球或水凝膠等載體進行傳遞。
5. 應用示例
腫瘤切除術(shù)中成像藥物探針(如DOX-Cy5.5):紅光激活,釋放藥物并顯現(xiàn)腫瘤邊界;
H2O2響應型熒光前藥:用于炎癥部位成像與藥物激活釋放;
GSH高表達細胞響應型探針藥物(如PTX-SS-Cy7):用于腫瘤診療一體化。
6. 定制合成服務要點
提供不同熒光團波長范圍(藍光到近紅外);
支持多響應功能(如GSH+pH雙敏感);
可調(diào)節(jié)熒光/釋放時間窗口(秒–小時級);
提供定制納米探針、抗體結(jié)合、酶靶標化修飾等服務;
可提供細胞級和動物模型級樣品驗證服務。
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西安pg電子官方生物科技有限公司專注于蛋白、多肽、氨基酸、小分子、生物素類試劑、PEG衍生物、共聚物及光電功能材料的定制合成服務。公司擁有成熟的有機合成、生物合成與分子修飾平臺,提供從結(jié)構(gòu)設(shè)計、工藝開發(fā)到純化表征的一站式定制方案。pg電子官方生物可實現(xiàn)毫克至公斤級的定制生產(chǎn),涵蓋生物素化、熒光標記、PEG化、嵌段共聚物構(gòu)建等多種修飾技術(shù),廣泛應用于藥物遞送、診斷成像、生物檢測和先進材料研發(fā)等領(lǐng)域,滿足科研與產(chǎn)業(yè)的多元化需求。
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