藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)式改性技術(shù) (Chemical Structure Modification of Drugs)
技術(shù)簡介:
藥物結(jié)構(gòu)式改性是一種以不破壞活性本體為前提,通過官能團(tuán)修飾、骨架調(diào)整或連接臂引入等方式優(yōu)化其物化性質(zhì)、生物利用度、靶向性和釋放行為的方法。常見方式包括小分子官能化、親水性/疏水性調(diào)節(jié)、pH響應(yīng)基團(tuán)引入等。
常見改性策略:
芳環(huán)/脂肪族側(cè)鏈引入;
接入PEG、脂肪酸、膽固醇等結(jié)構(gòu)增強(qiáng)脂溶性或血液穩(wěn)定性;
通過活性位點(diǎn)引入成像/光敏基團(tuán)(如FITC、ICG);
接入氨基、羧基、酯、硫醇等活性點(diǎn)作為偶聯(lián)位點(diǎn);
構(gòu)建前藥連接結(jié)構(gòu)以實(shí)現(xiàn)控釋(如酯鍵、酰胺鍵、氨基甲酸酯等)。
技術(shù)優(yōu)勢:
可顯著改善藥物的溶解性和穩(wěn)定性;
賦予藥物成像、靶向或響應(yīng)性功能;
利于構(gòu)建多功能藥物遞送平臺(tái);
支持藥物共遞送系統(tǒng)開發(fā)。
關(guān)于我們:
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