DSPE-PEG-多肽定制技術(shù)及相關(guān)試劑推薦

一、DSPE-PEG-多肽定制技術(shù)簡(jiǎn)介

DSPE-PEG 是將 1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺（DSPE）通過(guò)化學(xué)鍵連接聚乙二醇（PEG）所形成的一種兩親性分子材料。它結(jié)合了 DSPE 的疏水性和 PEG 的親水性，在藥物遞送系統(tǒng)、靶向納米粒、脂質(zhì)體修飾、生物成像、疫苗遞送等領(lǐng)域具有廣泛應(yīng)用。

將多肽連接到 DSPE-PEG 分子上，構(gòu)成 DSPE-PEG-多肽 結(jié)構(gòu)，是近年來(lái)發(fā)展迅速的一種 靶向遞送和功能修飾平臺(tái)，尤其在腫瘤靶向、細(xì)胞穿透、免疫激活、跨膜運(yùn)輸?shù)壬�物醫(yī)藥應(yīng)用中具價(jià)值。

常見(jiàn)結(jié)構(gòu)示意：

DSPE—PEG_n—功能多肽

（疏水）—（親水）—（識(shí)別/穿透/成像） 

二、DSPE-PEG-多肽的定制化策略

定制 DSPE-PEG-多肽一般分為以下幾個(gè)步驟：

1. 功能基團(tuán)的選擇

PEG 分子常引入末端官能團(tuán)以便與多肽連接，包括：

NHS（N-羥基琥珀酰亞胺）：用于與含氨基的多肽偶聯(lián)；

Mal（馬來(lái)酰亞胺）：可與含巰基的半胱氨酸多肽發(fā)生特異性反應(yīng)；

COOH、NH?、SH、Azide、DBCO 等：可用于“點(diǎn)擊化學(xué)”或酰胺鍵構(gòu)建。

2. 多肽的設(shè)計(jì)與合成

所連接的多肽通常具有以下特性：

細(xì)胞穿透肽（CPPs）：如 TAT、R8、Penetratin；

腫瘤靶向肽：如 RGD、NGR、cRGD、GE11；

pH響應(yīng)肽/酶切多肽：如GPLGVRG；

免疫激活肽：如PADRE、OVA片段等。

定制服務(wù)通常包括：

多肽序列設(shè)計(jì)；

多肽合成與純化；

與DSPE-PEG結(jié)合后的純品分析（HPLC、MS）；

可提供凍干粉或溶液形式產(chǎn)品。

3. 偶聯(lián)與純化

通過(guò) 酰胺鍵偶聯(lián)、巰基-馬來(lái)酰亞胺加成、點(diǎn)擊反應(yīng) 等方式連接 PEG 與多肽，隨后進(jìn)行：

反應(yīng)物去除；

產(chǎn)物純化（透析、色譜）；

結(jié)構(gòu)鑒定（核磁、質(zhì)譜）；

產(chǎn)品穩(wěn)定性測(cè)試等。 

三、應(yīng)用實(shí)例與產(chǎn)品推薦

1. DSPE-PEG-RGD

結(jié)構(gòu)：DSPE-PEG2000-RGD（Arg-Gly-Asp）

特點(diǎn)：RGD 多肽能識(shí)別腫瘤細(xì)胞表面過(guò)表達(dá)的整合素（αvβ3），實(shí)現(xiàn)主動(dòng)靶向。

用途：腫瘤靶向脂質(zhì)體、納米粒包封藥物如紫杉醇、多柔比星等。

推薦規(guī)格：DSPE-PEG2000-RGD（粉末/溶液，純度>95%，含COA和MS數(shù)據(jù)）

2. DSPE-PEG-TAT

結(jié)構(gòu)：DSPE-PEG2000-TAT（穿透肽 YGRKKRRQRRR）

特點(diǎn)：提高細(xì)胞攝取效率，適合做胞內(nèi)遞送系統(tǒng)。

應(yīng)用：可用于 siRNA、蛋白、藥物的細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)。

特點(diǎn)：增強(qiáng)細(xì)胞攝取和穿膜性能

3. DSPE-PEG-GE11

GE11 是一種小肽，能特異性識(shí)別 EGFR（表皮生長(zhǎng)因子受體）

用途：適用于EGFR高表達(dá)的癌細(xì)胞（如非小細(xì)胞肺癌、結(jié)腸癌等）靶向治療

優(yōu)點(diǎn)：比EGF蛋白更小，免疫原性更低，靶向性好。

4. DSPE-PEG-Cys（末端巰基多肽）

作用：利用DSPE-PEG-Maleimide進(jìn)行特異性連接。

適配多種功能多肽：通過(guò)引入Cys作為連接位點(diǎn)可兼容任意序列。

優(yōu)點(diǎn)：連接位置可控，偶聯(lián)效率高。

5. DSPE-PEG-免疫相關(guān)肽

如：PADRE、OVA（257-264）等抗原肽

應(yīng)用：可用于疫苗佐劑、納米疫苗、樹(shù)突狀細(xì)胞激活。

形式：可與DSPE-PEG2000共組裝形成脂質(zhì)納米顆粒。

四、典型應(yīng)用場(chǎng)景

五、定制服務(wù)說(shuō)明

定制流程：客戶提供目標(biāo)多肽序列或靶向需求 → 技術(shù)團(tuán)隊(duì)評(píng)估設(shè)計(jì) → 報(bào)價(jià) → 合成連接 → 分析純化 → 交付。

交付物形式：可提供凍干粉、DMSO 溶液、PBS 溶液、裝載脂質(zhì)體等形式。

質(zhì)量控制：包含HPLC純度報(bào)告、質(zhì)譜分析、COA、SDS（如需）。

衍生選項(xiàng)：

多肽帶有熒光標(biāo)記（如FITC、Cy5）

PEG鏈長(zhǎng)可選（1K、2K、3.4K、5K）

多肽可帶磷酸化、糖基化等修飾

六、產(chǎn)品推薦總結(jié)

七、結(jié)語(yǔ)

DSPE-PEG-多肽平臺(tái)結(jié)合了脂質(zhì)體的生物相容性、PEG的隱匿性與多肽的靶向/功能特性，是構(gòu)建多功能藥物載體系統(tǒng)的理想材料。根據(jù)不同治療需求，可量身定制多肽序列、PEG鏈長(zhǎng)和脂質(zhì)結(jié)構(gòu)，為精準(zhǔn)藥物輸送、免疫治療、分子成像等提供高效解決方案。 

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