DSPE-PEOz-COOH羧基PEG脂質(zhì)材料應用

一、基本信息概述

中文名稱：DSPE-PEOz-羧基 / DSPE-PEOz-COOH

英文名稱：DSPE-PEOz-Carboxyl

別稱：DSPE-Poly(2-ethyl-2-oxazoline)-COOH，DSPE-PEOz-COOH

化學組成：DSPE + 聚(2-乙基-2-惡唑啉)（PEOz） + 羧基

常見分子量：PEOz 分子量可選 1000, 2000, 3000, 5000 Da（常見為2000）

產(chǎn)品形態(tài)：白色或類白色蠟狀固體或凍干粉末

溶解性：良好溶于 DMSO、DMF、氯仿、甲醇，部分分散于水中

保存條件：-20°C，避光干燥保存

純度：≥95%（HPLC 或 GPC 分析）

二、結(jié)構(gòu)組成詳解

? 1. DSPE（親脂錨定端）

DSPE，即 1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine，是一種天然磷脂衍生物，擁有兩條C18飽和長鏈脂肪酸，賦予了優(yōu)良的脂質(zhì)雙層嵌入能力。作為脂質(zhì)體、膠束和膜結(jié)構(gòu)的“嵌入錨”，DSPE 提供膜結(jié)合穩(wěn)定性，是構(gòu)建脂質(zhì)平臺的基礎材料之一。

? 2. PEOz（聚2-乙基-2-惡唑啉）親水鏈段

PEOz 是近年來作為 PEG 替代品而廣泛研究的疏水性親水聚合物，具有以下優(yōu)勢：

更高的抗蛋白吸附能力（"stealth" 性更強）

良好的熱穩(wěn)定性和 pH 穩(wěn)定性

在生物體內(nèi)降解速率較PEG可調(diào)

低免疫原性，避免“PEG免疫記憶”副作用（Anti-PEG IgM）

相比 PEG，PEOz 更適合在需要長期反復使用的遞送系統(tǒng)中應用。

? 3. 羧基官能團（COOH）

羧基作為活性端基，具有出色的偶聯(lián)能力：

可通過 EDC/NHS 化學與氨基反應（如抗體、蛋白、肽）

可用于納米粒表面修飾、靶向配體接枝、功能化構(gòu)建

也可用于進一步改性為 NHS 酯、馬來酰亞胺等中間體

三、理化性質(zhì)總結(jié)

參數(shù) 說明

分子量范圍 ~2500–7500 Da（取決于PEOz長度）

結(jié)構(gòu)功能基 COOH（羧基，活性）

外觀 白色蠟狀固體 / 凍干粉

溶解性 DMSO、DMF、CHCl?、MeOH 良好，部分水可乳化

儲存條件 –20°C 干燥、避光保存

穩(wěn)定性 氧化穩(wěn)定，但羧基水溶液中應現(xiàn)配現(xiàn)用

分析表征 NMR（核磁）、GPC（分子量）、FTIR

生物相容性 高，低毒性，適合體內(nèi)使用

四、主要特點與優(yōu)勢

 高生物相容性與屏蔽性（stealth性）

PEOz鏈提供類似甚至優(yōu)于PEG的抗蛋白吸附、免疫回避特性，適合用于長循環(huán)藥物輸送系統(tǒng)。

 可控的化學活性

末端COOH能與多種分子共價連接，包括氨基酸、蛋白質(zhì)、寡核苷酸、染料等，是功能化修飾的重要工具。

 膜錨定能力強

DSPE結(jié)構(gòu)使分子在脂質(zhì)體、膠束、納米粒等結(jié)構(gòu)中能夠緊密嵌入，提供結(jié)構(gòu)穩(wěn)定性。

 兼容多種遞送平臺

適用于脂質(zhì)體、納米膠束、水凝膠、生物傳感器、固體表面等。

 避免 PEG 相關抗體反應

特別適用于長期治療用藥、多次注射場景，降低免疫相關副作用風險。

五、典型應用方向

1. 脂質(zhì)體/膠束修飾

與其他脂質(zhì)共混，如DSPC、Chol、DSPE-PEG等；

在脂質(zhì)體表面提供親水保護層；

羧基用于進一步連接抗體、靶向肽、熒光探針等。

2. 納米藥物載體構(gòu)建

可用于修飾 PLGA、PCL、金屬納米粒、硅粒等；

提高載體水溶性、穩(wěn)定性、免疫逃逸能力；

羧基用于連接藥物或親水保護殼。

3. 表面功能化材料開發(fā)

通過羧基與氨基表面反應，用于生物傳感器、芯片、生物植入材料的表面功能修飾；

提高材料的抗污染能力、生物相容性及功能化能力。

4. 靶向修飾 / 點擊化學平臺

羧基端通過EDC/NHS與靶向分子如RGD、Herceptin、Folic acid偶聯(lián)；

實現(xiàn)“主動靶向+被動逃逸”的雙模式遞送系統(tǒng)。

5. 生物粘附/抗粘附系統(tǒng)

PEOz結(jié)構(gòu)抗細胞黏附，可用于構(gòu)建抗生物膜、抗蛋白吸附界面；

用于生物傳感器和醫(yī)療器械涂層。

六、實驗操作建議

? 溶解方式

建議使用 DMSO、DMF、CHCl? 或 THF；

水中可采用緩慢加入+超聲乳化方式形成膠束結(jié)構(gòu)。

? EDC/NHS偶聯(lián)建議（與氨基類物質(zhì)）：

1. 溶解 DSPE-PEOz-COOH 于適當溶劑；

2. 加入 EDC 和 NHS（摩爾比：COOH:EDC:NHS = 1:2:2），激活30分鐘；

3. 加入含有氨基的修飾物，攪拌 4–12 h；

4. 透析或柱純化去除未反應組分。

? 在脂質(zhì)體中的添加比例：

通常推薦 DSPE-PEOz-COOH 占總脂質(zhì)摩爾比的 1–5%；

可與 DSPC / Chol / DSPE-PEG 等共同配伍使用。

七、文獻與實際應用示例

Mura S. et al. Poly(2-oxazoline) functionalized liposomes: a stealth alternative to PEGylation. Biomaterials, 2013.

Nguyen V. et al. DSPE-PEOz-liposomes for prolonged circulation and reduced immunogenicity. J Control Release, 2018.

Zhao Y. et al. PEOz-functionalized nanoparticles for repeated administration with low immune response. Adv Healthc Mater., 2020.

Schubert R. et al. Biophysical analysis of liposomes modified with DSPE-PEOz. Langmuir, 2022.

八、注意事項

項目 建議說明

pH 敏感性 羧基在堿性條件下容易形成鹽，酸性下促進偶聯(lián)反應

光敏性 推薦避光保存，避免氧化與結(jié)構(gòu)損傷

氧化風險 PEOz 結(jié)構(gòu)較穩(wěn)定，注意溶劑中無強氧化劑

使用期限 建議開封后 6 個月內(nèi)使用，溶液應現(xiàn)配現(xiàn)用

九、總結(jié)

DSPE-PEOz-COOH 是一種先進的兩親性聚合物材料，融合了磷脂錨定、PEOz保護鏈段及羧基官能團三重特性，具有優(yōu)秀的生物相容性、可功能化能力以及抗免疫識別能力。其應用范圍廣泛，涵蓋納米藥物遞送、表面修飾、靶向系統(tǒng)構(gòu)建、生物傳感器等多個前沿技術(shù)領域。

憑借 PEOz 的獨特生物優(yōu)勢與 DSPE 的脂質(zhì)結(jié)構(gòu)優(yōu)勢，DSPE-PEOz-COOH 將在 PEG 替代、生物功能材料和智能遞送系統(tǒng)的開發(fā)中扮演關鍵角色。

西安pg電子官方生物科技有限公司專注于高品質(zhì)聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研發(fā)與生產(chǎn)，提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團PEG、嵌段共聚物PEG等在內(nèi)的多種基礎結(jié)構(gòu)產(chǎn)品，廣泛應用于生物醫(yī)藥、診斷試劑、納米材料及化學合成等領域。公司具備靈活的定制能力，可根據(jù)客戶需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能團（如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標記等）以及不同結(jié)構(gòu)的PEG修飾服務。憑借先進的合成平臺與嚴格的質(zhì)量控制體系，pg電子官方生物致力于為科研、藥物開發(fā)和材料應用提供可靠、穩(wěn)定、可追溯的PEG解決方案，支持客戶實現(xiàn)從實驗室研究到產(chǎn)業(yè)轉(zhuǎn)化的各類需求。

廠家:西安pg電子官方生物科技有限公司

用途:科研

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實驗!

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