DSPE-PEG-硫辛酸，硫辛酸PEG脂質(zhì)納米遞送系統(tǒng)

一、產(chǎn)品基本信息

中文名稱：DSPE-PEG-硫辛酸

英文名稱：DSPE-PEG-Lipoic Acid

別名：DSPE-PEG-LA、DSPE-PEG-二硫戊酸

分子結(jié)構(gòu)組成：DSPE（1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine）+ PEG（聚乙二醇）+ Lipoic Acid（α-硫辛酸）

常見規(guī)格：DSPE-PEG2000-LA（分子量約2800–3100 Da）

外觀：白色或類白色固體、蠟狀物或凍干粉末

溶解性：溶于DMSO、DMF、氯仿、甲醇，部分可分散于水

儲存條件：-20°C、避光、干燥保存

純度：≥95%（HPLC、NMR檢測）

二、結(jié)構(gòu)組成與功能解析

? 1. DSPE（疏水錨定基）

DSPE 是一種天然磷脂結(jié)構(gòu)，含有兩個C18飽和脂肪酸鏈，能穩(wěn)定插入細(xì)胞膜或脂質(zhì)體中，用于錨定整個分子結(jié)構(gòu)。作為脂質(zhì)類材料的“骨架”，其廣泛用于構(gòu)建脂質(zhì)納米粒、脂質(zhì)體等遞送系統(tǒng)。

? 2. PEG（親水鏈段）

PEG2000 是一種生物惰性的親水聚合物鏈，其具有以下作用：

提供空間位阻，避免非特異性蛋白吸附

延長體內(nèi)循環(huán)時間

提高粒子的水溶性與分散性

為功能端（LA）提供柔性暴露空間

? 3. Lipoic Acid（硫辛酸官能團）

硫辛酸（α-lipoic acid, LA）是一種具有二硫環(huán)結(jié)構(gòu)的天然抗氧化劑，同時具備化學(xué)修飾活性：

二硫環(huán)可以在還原環(huán)境下打開形成二巰基結(jié)構(gòu)（-SH）

能與金屬表面（如金、銀）形成牢固的配位鍵（特別用于構(gòu)建金納米粒表面功能化）

可進一步參與硫醇-馬來酰亞胺等點擊化學(xué)反應(yīng)

三、理化性質(zhì)一覽

參數(shù) 描述

分子式 依據(jù)PEG長度而變

分子量 DSPE-PEG2000-LA：約2800–3100 Da

活性基團 Lipoic acid 末端（帶有1,2-二硫環(huán)）

溶解性 溶于DMSO、DMF、氯仿，部分水中可乳化

儲存條件 –20°C避光干燥保存，推薦充氮或氬氣封存

光敏性 LA為輕微光敏，應(yīng)避免強紫外暴露

純度 ≥95%（HPLC、NMR、MS）

四、主要特點與優(yōu)勢

雙親性設(shè)計，適用于自組裝體系

DSPE為親脂部分，易插入脂質(zhì)體或膜結(jié)構(gòu)

PEG為親水鏈段，保證分散性和穩(wěn)定性

硫辛酸提供可控連接或響應(yīng)性功能

硫辛酸端化具高度功能性

可用于金屬納米粒修飾（如AuNP、AgNP）；

可用于還原敏感性載體構(gòu)建，在腫瘤胞內(nèi)高GSH環(huán)境中斷裂釋放；

可與馬來酰亞胺類材料共軛，用于點擊化學(xué)修飾。

高生物相容性與穩(wěn)定性

PEG提供生物惰性保護層，顯著延長載體體內(nèi)半衰期，減少免疫清除。

適配多種遞送平臺

脂質(zhì)體、膠束、納米粒、納米凝膠

用于靶向藥物遞送、表面改性、復(fù)合材料穩(wěn)定劑等

五、主要應(yīng)用方向

1. 金屬納米粒表面修飾

LA基團可與金屬表面（如Au、Ag、Fe?O?）形成牢固硫-金屬鍵；

構(gòu)建功能性PEG包裹層，提高金屬納米粒的分散性、穩(wěn)定性和生物相容性；

應(yīng)用于生物傳感、光熱治療、CT/PA成像等。

2. 還原響應(yīng)性藥物載體設(shè)計

利用LA的二硫鍵在高GSH條件下斷裂，實現(xiàn)腫瘤細(xì)胞特異性釋放；

常與化療藥物、siRNA、DNA等協(xié)同遞送；

可構(gòu)建“斷裂–釋放–激活”智能系統(tǒng)。

3. 點擊化學(xué)與偶聯(lián)

打開二硫環(huán)形成二巰基（–SH），與馬來酰亞胺、吡啶巰基等反應(yīng)；

構(gòu)建穩(wěn)定共價連接，用于抗體、蛋白、藥物、熒光團的偶聯(lián)。

4. 脂質(zhì)體與膠束系統(tǒng)構(gòu)建

DSPE-PEG-LA摻雜進入脂質(zhì)體結(jié)構(gòu)，使脂質(zhì)體表面帶有反應(yīng)活性；

通過LA端進一步接枝靶向配體、聚合單體、熒光探針等。

5. 生物材料穩(wěn)定涂層

在納米材料或器械表面形成穩(wěn)定的PEG保護殼；

LA用于金屬鍵合，PEG用于屏蔽免疫反應(yīng)與提高生物相容性。

六、使用方法建議

? 溶解方式

可用DMSO、DMF、氯仿等溶劑溶解；

水中需緩慢加入并超聲分散形成膠束或脂質(zhì)體。

? 在脂質(zhì)體中的摻雜比例

一般摻雜量為1–5 mol%，可與DSPC、Chol等共混使用；

建議在氯仿溶液中按比例混合，蒸干成膜后水化形成納米粒。

? 金屬粒子修飾方法

將DSPE-PEG-LA溶于DMSO；

加入AuNP分散液中，常溫攪拌 2–12 h；

離心去除游離PEG，即得PEG包裹的AuNP。

七、文獻與研究示例

Zhang Q. et al. Lipoic acid–PEG–lipids stabilize gold nanoparticles for drug delivery. Langmuir, 2021.

Wu J. et al. Redox-responsive liposomes with DSPE-PEG-lipoic acid for intracellular drug release. Biomaterials, 2020.

Chen Z. et al. Lipoic acid-functionalized lipid carriers for stimuli-responsive therapy. Acta Biomater., 2019.

Liu Y. et al. Gold nanoclusters stabilized by DSPE-PEG-lipoic acid as photothermal therapy agents. J Nanobiotechnol., 2022.

八、注意事項

項目 建議與說明

光敏性 LA具有輕微光敏性，避免強光長時間照射

水解風(fēng)險 LA端基易被水解或氧化，建議現(xiàn)配現(xiàn)用

氧化控制 建議儲存于氮氣環(huán)境中防止二硫鍵氧化

生物相容性 PEG層可降低細(xì)胞毒性，但使用前建議做細(xì)胞適應(yīng)性測試

九、總結(jié)

DSPE-PEG-硫辛酸是一種結(jié)構(gòu)靈活、功能豐富的兩親性脂質(zhì)聚合物，融合了親脂錨定（DSPE）、親水屏蔽（PEG）與化學(xué)活性（LA）三大功能模塊。它在金屬粒子修飾、還原響應(yīng)藥物釋放系統(tǒng)、脂質(zhì)體功能化以及智能響應(yīng)型材料構(gòu)建等領(lǐng)域展現(xiàn)出極高的價值和實用性。

尤其在發(fā)展納米醫(yī)學(xué)、可控釋放平臺和生物功能表面修飾方面，DSPE-PEG-LA已經(jīng)成為生物材料與藥物遞送研究中不可或缺的重要構(gòu)建單元。

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廠家:西安pg電子官方生物科技有限公司

用途:科研

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實驗!

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