DSPE-PEG2000-SPDP

DSPE-PEG2000-SPDP（可裂解交聯(lián)劑）SPDP功能脂質(zhì)體

一、產(chǎn)品基本信息

中文名稱：磷脂-聚乙二醇-琥珀酰丙酸二硫代吡啶酯

英文名稱：DSPE-PEG2000-SPDP

別名：1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[poly(ethylene glycol)2000]-succinimidyl 3-(2-pyridyldithio)propionate

CAS號(hào)：無(wú)統(tǒng)一CAS，屬定制類功能脂質(zhì)

分子量：約4300–4600 Da（因PEG長(zhǎng)度與結(jié)構(gòu)而略有差異）

結(jié)構(gòu)類型：兩親性脂質(zhì)-PEG-可裂解性硫醇活性酯

純度：≥95%（HPLC/NMR或MS測(cè)定）

外觀：白色或類白色粉末/蠟狀固體

保存條件：–20°C 干燥避光，密封保存

溶解性：溶于DMSO、DMF、氯仿、乙醇等有機(jī)溶劑，部分水溶性

二、結(jié)構(gòu)組成與功能說(shuō)明

DSPE-PEG2000-SPDP 是一類帶有可裂解二硫鍵的活性脂質(zhì)衍生物，由以下三部分組成：

1. DSPE（1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine）

擁有兩條18碳飽和脂肪酸鏈（C18:0），具強(qiáng)疏水性，適于穩(wěn)定嵌入脂質(zhì)體或細(xì)胞膜；

可形成穩(wěn)定脂雙層結(jié)構(gòu)，是生物膜或脂質(zhì)納米顆粒的理想組成部分。

2. PEG2000（聚乙二醇）

PEG2000鏈段（約45個(gè)乙二醇單元）提供水溶性、空間柔性及隱身效果，顯著提高體系的生物相容性和循環(huán)穩(wěn)定性；

避免非特異性蛋白吸附，降低免疫識(shí)別風(fēng)險(xiǎn)。

3. SPDP（Succinimidyl 3-(2-pyridyldithio)propionate）

SPDP 是一種雙功能交聯(lián)劑，一端為NHS酯（可與伯胺反應(yīng)），另一端為吡啶二硫基結(jié)構(gòu)（可與巰基反應(yīng)）；

在此產(chǎn)品中，SPDP 已連接于PEG末端，暴露出活性二硫鍵，可與巰基（-SH）化分子/蛋白/藥物特異性偶聯(lián)；

二硫鍵具有還原響應(yīng)性，可在胞內(nèi)谷胱甘肽（GSH）等還原環(huán)境中斷裂，實(shí)現(xiàn)藥物釋放或脫附。

三、關(guān)鍵理化性質(zhì)

項(xiàng)目 參數(shù)或說(shuō)明

分子量范圍 約4300–4600 Da

疏水基 DSPE，雙C18鏈，嵌入膜結(jié)構(gòu)

親水基 PEG2000，提高水溶性與循環(huán)穩(wěn)定性

功能基團(tuán) SPDP活性二硫鍵，可與硫醇分子形成可裂解共價(jià)鍵

可反應(yīng)基 吡啶二硫基結(jié)構(gòu)，可與自由巰基定向偶聯(lián)

可裂解性 二硫鍵在還原條件下（如GSH）可被斷裂

溶解性 溶于DMSO、DMF、氯仿、醇類，部分水分散性

儲(chǔ)存穩(wěn)定性 避光低溫干燥保存，可穩(wěn)定存放數(shù)月以上

四、產(chǎn)品特點(diǎn)與優(yōu)勢(shì)

? 功能化活性基團(tuán)（SPDP）

SPDP 為經(jīng)典巰基交聯(lián)劑，廣泛用于蛋白修飾、藥物偶聯(lián)及靶向化功能化。通過(guò)吡啶二硫基與自由巰基形成穩(wěn)定可逆共價(jià)鍵，連接效率高、反應(yīng)溫和。

? 可裂解設(shè)計(jì)，具還原響應(yīng)性

吡啶-二硫鍵在還原環(huán)境（如細(xì)胞內(nèi)高GSH濃度）可被斷裂，實(shí)現(xiàn)蛋白、藥物等在胞內(nèi)的“可控釋放”，提升治療靶向性。

? 良好的脂質(zhì)膜錨定性

DSPE使得該分子易于插入脂質(zhì)體、脂質(zhì)納米粒、脂膜等，構(gòu)建穩(wěn)定的載體平臺(tái)。

? PEG化增強(qiáng)循環(huán)穩(wěn)定性與隱匿性

PEG2000不僅改善水溶性，還大幅度降低免疫識(shí)別和體內(nèi)清除率，廣泛用于“長(zhǎng)循環(huán)”載體的構(gòu)建。

五、典型應(yīng)用場(chǎng)景

1. 靶向藥物遞送系統(tǒng)（DDS）

可通過(guò)SPDP基團(tuán)將巰基修飾的抗體、aptamer、小分子藥物等偶聯(lián)到脂質(zhì)體表面；

在腫瘤細(xì)胞等高還原性微環(huán)境中實(shí)現(xiàn)藥物或識(shí)別分子的可控釋放。

2. 蛋白/多肽/核酸的共價(jià)偶聯(lián)

與含巰基的蛋白（如抗體Cys）、多肽或siRNA等形成可控共價(jià)鍵，構(gòu)建靶向或功能性納米平臺(tái)。

3. 還原響應(yīng)型脂質(zhì)體/膠束設(shè)計(jì)

該分子可作為構(gòu)建還原敏感型脂質(zhì)體的關(guān)鍵成分，支持構(gòu)建腫瘤或細(xì)胞內(nèi)環(huán)境響應(yīng)型遞送系統(tǒng)。

4. 細(xì)胞膜表面修飾/信號(hào)通路研究

利用其膜錨定性和活性基團(tuán)進(jìn)行細(xì)胞膜表面功能化修飾，用于細(xì)胞追蹤、免疫識(shí)別或信號(hào)調(diào)控。

六、使用方法與技術(shù)路線建議

? 偶聯(lián)反應(yīng)建議流程（以SH-修飾分子為例）：

將 DSPE-PEG2000-SPDP 溶解于 DMSO 或無(wú)水氯仿中；

將其與脂質(zhì)混合，采用薄膜法制備脂質(zhì)體或膠束；

添加含巰基的分子（例如Cys-多肽、GSH、蛋白等）；

控制 pH（通常為7.2–7.5）和溫度（室溫至37°C）反應(yīng)2–4小時(shí)；

反應(yīng)結(jié)束后可通過(guò)透析、SEC、超濾等方式純化偶聯(lián)產(chǎn)物。

? 釋放機(jī)制控制：

在胞內(nèi)或模擬生理?xiàng)l件下添加 GSH 或DTT（二硫蘇糖醇）；

可通過(guò)釋放吡啶-2-硫酮（UV 343 nm）定量確認(rèn)斷裂程度；

適用于腫瘤、細(xì)胞內(nèi)靶向釋放驗(yàn)證。

七、注意事項(xiàng)

項(xiàng)目 說(shuō)明

溶劑選擇 推薦無(wú)水DMSO、氯仿、乙醇等；水中部分分散性

活性保護(hù) SPDP對(duì)水敏感，避免長(zhǎng)時(shí)間暴露在潮濕空氣或水溶液中

操作環(huán)境 操作時(shí)建議使用惰性氣氛（如氮?dú)?氬氣），特別是長(zhǎng)期偶聯(lián)反應(yīng)

pH范圍 偶聯(lián)反應(yīng)建議在中性或微堿性（7.2–8.0）條件下進(jìn)行

安全提示 僅用于科研，不可用于人體或臨床使用

八、訂購(gòu)信息（示例）

項(xiàng)目 參數(shù)

產(chǎn)品名稱 DSPE-PEG2000-SPDP

分子量 約4300–4600 Da

包裝規(guī)格 5 mg / 10 mg / 25 mg / 可定制

純度 ≥95%（HPLC、MS、NMR驗(yàn)證）

儲(chǔ)存條件 –20°C 干燥避光密封儲(chǔ)存

提供文件 COA、結(jié)構(gòu)圖、MSDS、安全技術(shù)資料等

九、相關(guān)文獻(xiàn)參考

Hermanson, G. T. Bioconjugate Techniques. Academic Press, 2013.

Qian, L. et al. Disulfide-cleavable lipid-PEG conjugates for intracellular drug release. J Control Release, 2015.

Torchilin, V. P. Recent advances with liposomes as pharmaceutical carriers. Nat Rev Drug Discov, 2005.

Zhang, P. et al. Redox-responsive liposomes for intracellular drug release. ACS Nano, 2016.

十、總結(jié)

DSPE-PEG2000-SPDP 是一種具備膜錨定性、PEG修飾穩(wěn)定性和SPDP活性位點(diǎn)的多功能脂質(zhì)分子，可用于高效構(gòu)建生物相容、靶向性強(qiáng)、響應(yīng)性突出的藥物遞送系統(tǒng)。其吡啶-二硫基結(jié)構(gòu)不僅便于與含巰基的生物分子定向偶聯(lián)，還能實(shí)現(xiàn)胞內(nèi)或病灶部位的可控釋放，廣泛適用于脂質(zhì)體、膠束、蛋白-納米顆粒、免疫遞送系統(tǒng)和智能納米載體的研究與開(kāi)發(fā)。

西安pg電子官方生物科技有限公司專注于高品質(zhì)聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研發(fā)與生產(chǎn)，提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團(tuán)PEG、嵌段共聚物PEG等在內(nèi)的多種基礎(chǔ)結(jié)構(gòu)產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于生物醫(yī)藥、診斷試劑、納米材料及化學(xué)合成等領(lǐng)域。公司具備靈活的定制能力，可根據(jù)客戶需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能團(tuán)（如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標(biāo)記等）以及不同結(jié)構(gòu)的PEG修飾服務(wù)。憑借先進(jìn)的合成平臺(tái)與嚴(yán)格的質(zhì)量控制體系，pg電子官方生物致力于為科研、藥物開(kāi)發(fā)和材料應(yīng)用提供可靠、穩(wěn)定、可追溯的PEG解決方案，支持客戶實(shí)現(xiàn)從實(shí)驗(yàn)室研究到產(chǎn)業(yè)轉(zhuǎn)化的各類需求。

廠家:西安pg電子官方生物科技有限公司

用途:科研

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)!

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