DSPE-PEG2000-DCA

 DSPE-PEG2000-DCA脫氧膽酸脂質(zhì)體構(gòu)建

一、產(chǎn)品基本信息

中文名稱(chēng)：膽酸修飾磷脂-聚乙二醇2000

英文名稱(chēng)：DSPE-PEG2000-DCA

別名：DSPE-PEG-DCA；1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[poly(ethylene glycol)-2000]-deoxycholic acid

分子式：C?H?NO?（結(jié)構(gòu)復(fù)雜，視PEG鏈長(zhǎng)及修飾位點(diǎn)而略有不同）

分子量：約4300–4600 Da

外觀：白色至類(lèi)白色蠟狀固體或粉末

溶解性：溶于DMSO、DMF、氯仿、乙醇等有機(jī)溶劑，部分水溶性

儲(chǔ)存條件：–20°C 干燥、避光、密封保存

純度：≥95%（HPLC 或 NMR 分析）

二、結(jié)構(gòu)組成與功能簡(jiǎn)介

DSPE-PEG2000-DCA 是一類(lèi)多功能兩親性聚合物，由三部分結(jié)構(gòu)組成：

1. DSPE（1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine）

含有兩條C18飽和脂肪酸鏈，具有強(qiáng)親脂性，能穩(wěn)定插入脂質(zhì)雙層或細(xì)胞膜中。

是構(gòu)建脂質(zhì)體、納米粒膜結(jié)構(gòu)的核心脂質(zhì)骨架之一。

2. PEG2000（聚乙二醇，分子量2000）

提供良好的水溶性和空間阻隔，提升載體的生物相容性和循環(huán)穩(wěn)定性。

有效降低網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)（RES）清除率，延長(zhǎng)血液中半衰期。

3. DCA（Deoxycholic Acid，去氧膽酸）

一種天然膽汁酸，具備類(lèi)固醇骨架結(jié)構(gòu)，具有兩親性；

常用于改善細(xì)胞膜通透性、促進(jìn)藥物攝取；

可作為膽汁酸轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)的靶向識(shí)別基團(tuán)（特別是在肝臟、小腸部位）；

其羧基或羥基易于化學(xué)修飾，連接于PEG末端仍保持生物活性。

三、理化性質(zhì)和典型參數(shù)

參數(shù) 描述

分子量 約4300–4600 Da

疏水部分 DSPE（雙硬脂酸鏈）+ DCA（類(lèi)固醇骨架）

親水部分 PEG2000

酸堿性質(zhì) 接近中性（DCA具有羧基，在中性或弱堿環(huán)境可部分解離）

溶解性 易溶于極性有機(jī)溶劑，部分分散于水

穩(wěn)定性 避光避潮條件下穩(wěn)定，可存放數(shù)月以上

活性基團(tuán) DCA的羧基或羥基可用于進(jìn)一步反應(yīng)或靶向識(shí)別

四、產(chǎn)品優(yōu)勢(shì)特點(diǎn)

? 1. 膽汁酸修飾，實(shí)現(xiàn)肝靶向與腸道轉(zhuǎn)運(yùn)

DCA是人體內(nèi)膽汁酸之一，與肝細(xì)胞膜表面受體如NTCP（Na?-taurocholate cotransporting polypeptide）具有親和力，可用于開(kāi)發(fā)肝靶向納米載體；也可通過(guò)腸膽循環(huán)機(jī)制提高口服吸收效率。

? 2. PEG修飾，提高系統(tǒng)穩(wěn)定性

PEG鏈段減少血漿蛋白吸附，抑制巨噬細(xì)胞吞噬，增強(qiáng)系統(tǒng)穩(wěn)定性和體內(nèi)循環(huán)時(shí)間。

? 3. 自組裝性能強(qiáng)，可構(gòu)建脂質(zhì)體或聚集體

該分子為典型的兩親性結(jié)構(gòu)，能在水中自組裝為膠束、納米�；蛑�質(zhì)體，包載疏水性藥物或小分子化合物。

? 4. 易于進(jìn)一步功能化

DCA部分保留一定的化學(xué)活性位點(diǎn)，可用于后續(xù)接枝其他識(shí)別分子或標(biāo)記染料。

五、主要應(yīng)用領(lǐng)域

1. 肝靶向藥物遞送系統(tǒng)（DDS）

基于DCA的肝細(xì)胞攝取機(jī)制，構(gòu)建靶向遞送小分子藥物、RNA、siRNA、ASO等系統(tǒng)；

利用膽汁酸受體介導(dǎo)攝取，實(shí)現(xiàn)選擇性藥效增強(qiáng)和毒副作用降低。

2. 口服藥物吸收增強(qiáng)系統(tǒng)

膽汁酸可作為吸收促進(jìn)劑，輔助藥物跨越腸上皮屏障，提高口服生物利用度；

DSPE-PEG-DCA膠束或脂質(zhì)體在腸道中穩(wěn)定性強(qiáng)，可保護(hù)藥物免受胃酸破壞。

3. 納米疫苗載體

利用DSPE-PEG骨架構(gòu)建脂質(zhì)基疫苗載體，DCA提升抗原進(jìn)入細(xì)胞能力，提高免疫效率。

4. 藥物穿膜促進(jìn)劑/透皮遞送系統(tǒng)

DCA具膜擾動(dòng)作用，可增強(qiáng)大分子或多肽類(lèi)藥物穿透細(xì)胞膜或皮膚屏障。

六、典型使用方法

? 自組裝納米粒/膠束構(gòu)建方法

將DSPE-PEG2000-DCA與其他磷脂（如DSPC、Chol）按比例溶于氯仿；

蒸發(fā)形成脂膜；

加入緩沖液水化，超聲分散；

擠出形成均一粒徑納米�；蛑�質(zhì)體；

藥物包載或功能修飾。

? 藥物負(fù)載

可在水化過(guò)程中加入疏水藥物，實(shí)現(xiàn)一體化包載；

可與陰離子/陽(yáng)離子藥物通過(guò)電荷作用構(gòu)建復(fù)合體。

? 口服吸收實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)

與藥物共混配比制備納米膠束，口服給予動(dòng)物模型，測(cè)定體內(nèi)濃度與生物利用度。

七、注意事項(xiàng)

注意事項(xiàng) 說(shuō)明

避免潮濕 PEG部分吸濕性強(qiáng)，注意密封保存

避免強(qiáng)酸強(qiáng)堿環(huán)境 DCA部分可在極端pH條件下降解

使用溶劑 建議使用無(wú)水DMSO、DMF、乙醇等有機(jī)溶劑溶解

使用濃度建議 一般在脂質(zhì)體中質(zhì)量占比為1–10%，可根據(jù)系統(tǒng)優(yōu)化

八、訂購(gòu)信息（示例）

項(xiàng)目 參數(shù)

產(chǎn)品名稱(chēng) DSPE-PEG2000-DCA

分子量 約4300–4600 Da

包裝規(guī)格 5 mg / 10 mg / 50 mg / 定制

純度 ≥95%（HPLC / MS / NMR確認(rèn)）

儲(chǔ)存條件 –20°C，避光干燥密封

提供資料 COA、MSDS、安全技術(shù)說(shuō)明、結(jié)構(gòu)式等

九、相關(guān)文獻(xiàn)與研究實(shí)例

Zhang L. et al. Deoxycholic acid conjugated polymers for liver-targeted drug delivery. Biomaterials, 2015.

Wang Y. et al. Bile acid modified nanocarriers for enhanced oral delivery of insulin. J Control Release, 2020.

Torchilin V. PEGylated liposomes as pharmaceutical carriers. Nat Rev Drug Discov, 2005.

Liu J, et al. DSPE-PEG-based amphiphilic conjugates for smart nanomedicine. ACS Appl Mater Interfaces, 2018.

十、總結(jié)

DSPE-PEG2000-DCA 是一類(lèi)將天然膽汁酸（DCA）與聚乙二醇化修飾脂質(zhì)結(jié)合的多功能兩親性分子。它兼具膜錨定性、水溶性、靶向能力及化學(xué)活性，廣泛用于構(gòu)建靶向藥物遞送系統(tǒng)、口服吸收增強(qiáng)納米粒、疫苗傳遞平臺(tái)及透皮給藥系統(tǒng)。特別適用于開(kāi)發(fā)肝靶向DDS和新型納米載體體系，是當(dāng)前藥物制劑和納米醫(yī)學(xué)中的重要構(gòu)建單元之一。

西安pg電子官方生物科技有限公司專(zhuān)注于高品質(zhì)聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研發(fā)與生產(chǎn)，提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團(tuán)PEG、嵌段共聚物PEG等在內(nèi)的多種基礎(chǔ)結(jié)構(gòu)產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于生物醫(yī)藥、診斷試劑、納米材料及化學(xué)合成等領(lǐng)域。公司具備靈活的定制能力，可根據(jù)客戶需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能團(tuán)（如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標(biāo)記等）以及不同結(jié)構(gòu)的PEG修飾服務(wù)。憑借先進(jìn)的合成平臺(tái)與嚴(yán)格的質(zhì)量控制體系，pg電子官方生物致力于為科研、藥物開(kāi)發(fā)和材料應(yīng)用提供可靠、穩(wěn)定、可追溯的PEG解決方案，支持客戶實(shí)現(xiàn)從實(shí)驗(yàn)室研究到產(chǎn)業(yè)轉(zhuǎn)化的各類(lèi)需求。

廠家:西安pg電子官方生物科技有限公司

用途:科研

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)!

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