DSPE-PE2000-benzenesulfonamide

DSPE-PE2000-苯磺酰胺修飾脂質的合成及其在碳酸酐酶靶向中的研究

一、產品概述

產品名稱：DSPE-PEG2000-Benzene Sulfonamide

英文名稱：1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[poly(ethylene glycol)2000]-benzenesulfonamide

化學簡稱：DSPE-PEG-BSA (Benzenesulfonamide)

分子量：約3500–4000 Da

外觀：白色至類白色粉末或蠟狀固體

溶解性：良好溶于水、PBS、DMSO、DMF等極性溶劑

儲存條件：–20°C，干燥避光密封保存

產品類別：功能化PEG脂質偶聯(lián)物

主要用途：靶向修飾、納米載體構建、藥物遞送、診斷成像

二、結構組成與功能解析

DSPE-PEG2000-Benzene Sulfonamide是一種結合了疏水脂質錨定、親水PEG鏈和功能性苯磺酰胺配體的復合分子，其結構和功能特點如下：

1. DSPE（1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine）

雙硬脂酸鏈（C18飽和脂肪酸），具有優(yōu)異的脂質膜錨定能力；

高熔點，穩(wěn)定性好，確保脂質體或納米粒結構完整。

2. PEG2000（聚乙二醇，約2000 Da）

親水性PEG鏈，增加分子水溶性與生物相容性；

抗蛋白吸附，延長體內循環(huán)時間，減少免疫清除。

3. 苯磺酰胺（Benzenesulfonamide）

具有生物活性的功能基團，是多種酶抑制劑（如碳酸酐酶抑制劑）的核心結構；

作為靶向配體，可特異性結合某些蛋白靶點（例如腫瘤相關碳酸酐酶）；

有助于實現(xiàn)靶向遞送和診斷成像。

三、理化性質及關鍵參數(shù)

參數(shù) 說明

分子量 約3500–4000 Da

疏水段 DSPE雙硬脂酸鏈

PEG鏈長度 PEG2000（約45個乙二醇單元）

功能配體 苯磺酰胺基團，特異性靶向酶抑制劑結構

外觀 白色至類白色粉末或蠟狀固體

溶解性 水、PBS、DMSO、DMF等極性溶劑良好溶解

儲存條件 –20°C，干燥避光密封保存

生物活性 具備對碳酸酐酶等相關靶點的結合能力

四、產品優(yōu)勢

1. 靶向能力

苯磺酰胺結構能與某些靶標蛋白（如碳酸酐酶CAIX、CAXII）高親和力結合，實現(xiàn)腫瘤及其他疾病相關靶向。

2. 穩(wěn)定膜錨定與隱身效果

DSPE提供穩(wěn)定的膜錨定位，PEG2000形成親水屏障，避免蛋白吸附和免疫識別，延長體內循環(huán)時間。

3. 多功能載體平臺

可用作脂質體、納米粒表面修飾，構建靶向藥物遞送系統(tǒng)或成像探針，提高治療和診斷的選擇性和有效性。

4. 兼容性強

與多種脂質及納米材料兼容，便于配比優(yōu)化和多組分系統(tǒng)設計。

五、典型應用領域

1. 靶向藥物遞送

利用苯磺酰胺對碳酸酐酶的靶向作用，實現(xiàn)藥物的遞送，降低全身毒副作用。

2. 分子影像與診斷

修飾熒光探針、放射性示蹤劑，實現(xiàn)對腫瘤及病變組織的靶向成像。

3. 功能化脂質體和納米載體

構建表面功能化脂質體或納米粒，增強生物相容性及靶向性。

4. 酶抑制劑遞送

作為載體遞送苯磺酰胺類酶抑制劑，實現(xiàn)靶向治療。

六、使用建議與操作方法

1. 脂質體制備

與DSPC、膽固醇等脂質共同溶于有機溶劑，旋轉蒸發(fā)制成薄膜；

水化形成脂質體，調整條件實現(xiàn)均一納米粒。

2. 表面修飾

適量加入DSPE-PEG2000-Benzene Sulfonamide于脂質體中，實現(xiàn)靶向表面修飾。

3. 儲備液制備

推薦用DMSO或PBS配制儲備液，濃度1-10 mg/mL，避免凍融。

七、注意事項

項目 說明

儲存要求 –20°C，避光干燥密封保存，避免潮濕和氧化

操作環(huán)境 建議在惰性氣氛或干燥條件下操作以防止降解

兼容性 與其他脂質及PEG化合物兼容良好，避免與強酸強堿共用

安全性 僅供科研使用，實驗中佩戴防護手套和護目鏡

八、安全信息

僅限科研使用，禁止用于人體試驗；

操作時注意防止粉塵吸入，避免溶劑皮膚接觸；

廢棄物應按照實驗室安全規(guī)定處理。

九、參考文獻

Supuran CT. Carbonic anhydrases: novel therapeutic applications for inhibitors and activators. Nat Rev Drug Discov. 2008.

Pastorekova S, et al. Carbonic anhydrase IX, a hypoxia-induced catalytic component of the pH regulating machinery in tumors. Front Physiol. 2015.

McDonald PC, Chafe SC, et al. The role of carbonic anhydrase IX in cancer development: Targeting the hypoxic tumor microenvironment. Expert Opin Ther Targets. 2016.

Wu Y, Wang Y, et al. Functionalized liposomes with benzenesulfonamide for targeting carbonic anhydrase IX in cancer therapy. J Control Release. 2019.

十、訂購信息示例

項目 規(guī)格與參數(shù)

產品名稱 DSPE-PEG2000-Benzene Sulfonamide

分子量 ~3500–4000 Da

包裝規(guī)格 5 mg / 10 mg / 25 mg / 定制

純度 ≥95%（HPLC或NMR確認）

提供資料 COA、MSDS、結構式、使用說明書

儲存條件 –20°C 干燥避光密封保存

十一、總結

DSPE-PEG2000-Benzene Sulfonamide是結合了DSPE脂質錨定、PEG親水保護層及苯磺酰胺靶向配體的多功能脂質偶聯(lián)分子。它通過靶向腫瘤相關的碳酸酐酶，實現(xiàn)的藥物遞送與分子成像。該產品適用于脂質體和納米顆粒的表面修飾，極大地提升載體的靶向性和治療效率，是腫瘤靶向治療和診斷領域的重要研究工具。

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廠家:西安pg電子官方生物科技有限公司

用途:科研

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實驗!

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