DSPE-PE2000-L-His

DSPE-PE2000-L-His的pH響應(yīng)型脂質(zhì)體設(shè)計(jì)與緩釋行為研究

一、產(chǎn)品概述

產(chǎn)品名稱：DSPE-PEG2000-L-組氨酸

英文名稱：1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[poly(ethylene glycol)2000]-L-Histidine

化學(xué)簡(jiǎn)稱：DSPE-PEG-L-His

分子量：約3000-3500 Da（具體取決于PEG及連接方式）

外觀性狀：白色至類白色粉末或蠟狀固體

溶解性：水、PBS、DMSO、DMF等極性溶劑均易溶

儲(chǔ)存條件：–20°C，避光干燥密封保存

產(chǎn)品類別：功能化PEG脂質(zhì)偶聯(lián)物

主要用途：靶向遞送、pH響應(yīng)載體、智能納米藥物載體、脂質(zhì)體修飾

二、結(jié)構(gòu)組成與功能解析

DSPE-PEG2000-L-His是一種將脂質(zhì)錨定基團(tuán)、PEG保護(hù)鏈以及功能性氨基酸組氨酸結(jié)合于一體的復(fù)合分子，其結(jié)構(gòu)特征包括：

1. DSPE（1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine）

雙硬脂酸C18脂肪鏈，具有良好膜錨定性能，能穩(wěn)定插入脂質(zhì)雙層膜；

熔點(diǎn)高（約74°C），保證脂質(zhì)體及納米粒穩(wěn)定性。

2. PEG2000（聚乙二醇，分子量約2000 Da）

親水性高，形成水合屏障，減少非特異性蛋白吸附；

延長(zhǎng)納米載體體內(nèi)循環(huán)時(shí)間，提高生物穩(wěn)定性。

3. L-組氨酸（L-Histidine）

一種含咪唑環(huán)的天然氨基酸，帶有可質(zhì)子化的咪唑側(cè)鏈（pKa約6.0）；

具備優(yōu)異的pH響應(yīng)特性，在酸性環(huán)境（如腫瘤組織或內(nèi)涵體）中質(zhì)子化變正電，有利于促進(jìn)內(nèi)涵體逃逸（“質(zhì)子海綿效應(yīng)”）；

作為功能配體可實(shí)現(xiàn)靶向、刺激響應(yīng)、以及提高細(xì)胞攝取。

三、理化性質(zhì)及性能特點(diǎn)

參數(shù) 說(shuō)明

分子量 約3000-3500 Da

疏水段 DSPE，雙硬脂酸鏈

PEG鏈長(zhǎng)度 PEG2000（約45個(gè)乙二醇單元）

功能基團(tuán) L-組氨酸咪唑側(cè)鏈，具pH響應(yīng)性

外觀 白色或類白色粉末

溶解性 水、PBS、DMSO、DMF均良好溶解

儲(chǔ)存 –20°C，干燥避光密封保存

pKa值 約6.0（咪唑環(huán)側(cè)鏈）

pH響應(yīng)性能 在酸性環(huán)境下咪唑環(huán)質(zhì)子化，帶正電，促進(jìn)內(nèi)涵體逃逸

四、產(chǎn)品優(yōu)勢(shì)

1. pH響應(yīng)智能釋放

L-組氨酸的咪唑環(huán)在微酸性條件下（如腫瘤微環(huán)境、細(xì)胞內(nèi)內(nèi)涵體）質(zhì)子化，促進(jìn)納米�；蛑�質(zhì)體的膜破裂與內(nèi)容物釋放，提高藥物/基因遞送效率。

2. 穩(wěn)定的膜錨定與隱身性能

DSPE保證分子穩(wěn)定錨定于脂質(zhì)雙層，PEG2000有效減少非特異性蛋白吸附，延長(zhǎng)納米載體循環(huán)時(shí)間，避免被免疫系統(tǒng)快速清除。

3. 增強(qiáng)細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)能力

組氨酸的質(zhì)子海綿效應(yīng)有助于納米載體逃逸內(nèi)涵體，避免被溶酶體降解，從而提高細(xì)胞內(nèi)有效遞送效率。

4. 可拓展的靶向功能

L-組氨酸可通過(guò)化學(xué)修飾或配合其他配體，實(shí)現(xiàn)多重靶向，兼具響應(yīng)性與選擇性。

五、典型應(yīng)用領(lǐng)域

1. pH響應(yīng)型納米載體

利用DSPE-PEG2000-L-His修飾的脂質(zhì)體、納米粒可在酸性微環(huán)境下實(shí)現(xiàn)藥物的釋放；

適用于腫瘤靶向藥物遞送、基因治療載體等。

2. 核酸遞送系統(tǒng)

組氨酸正電荷有助于與核酸形成復(fù)合物，促進(jìn)胞吞和內(nèi)涵體逃逸，提高轉(zhuǎn)染效率；

可用于siRNA、mRNA、DNA等遞送載體構(gòu)建。

3. 智能納米藥物載體

組氨酸響應(yīng)性有助于構(gòu)建溫和刺激響應(yīng)的納米藥物釋放系統(tǒng)，減少副作用。

4. 表面功能化修飾

可通過(guò)組氨酸側(cè)鏈的化學(xué)活性，實(shí)現(xiàn)與其他配體、肽段的共價(jià)連接，拓展載體功能。

六、使用建議與操作方法

1. 脂質(zhì)體制備

將DSPE-PEG2000-L-His與其他脂質(zhì)（如DSPC、膽固醇）按一定比例混合，溶解于氯仿中；

旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)去除溶劑，形成均勻薄膜；

水化并超聲形成脂質(zhì)體，調(diào)整pH促進(jìn)組氨酸功能發(fā)揮。

2. 載藥與遞送

負(fù)載藥物或核酸于脂質(zhì)體內(nèi)或表面；

通過(guò)pH響應(yīng)實(shí)現(xiàn)靶向環(huán)境下藥物釋放。

3. 儲(chǔ)備液配置

建議于DMSO或PBS中配制儲(chǔ)備液，濃度一般為1–10 mg/mL；

避免凍融循環(huán)，建議冷藏保存。

七、注意事項(xiàng)

項(xiàng)目 說(shuō)明

儲(chǔ)存要求 –20°C，避光、干燥密封保存，避免水分和氧化

使用時(shí)避免高溫 高溫可能導(dǎo)致PEG或組氨酸降解，建議不超過(guò)40°C

溶液pH控制 組氨酸pH敏感，建議在pH 5.5–7.4范圍使用

毒性及安全 低毒性，實(shí)驗(yàn)室操作時(shí)建議佩戴防護(hù)手套及眼鏡

長(zhǎng)期溶液穩(wěn)定性 建議現(xiàn)配現(xiàn)用，避免長(zhǎng)時(shí)間儲(chǔ)存溶液

八、安全信息

僅供科研使用，不得用于臨床；

操作過(guò)程中避免吸入粉塵，防止溶劑接觸皮膚和眼睛；

使用有機(jī)溶劑時(shí)應(yīng)在通風(fēng)良好的環(huán)境下操作。

九、文獻(xiàn)參考

Midoux P, Pichon C, Yaouanc JJ, Jaffrès PA. Chemical vectors for gene delivery: a current review on polymers, peptides and lipids containing histidine or imidazole as nucleic acid carriers. Br J Pharmacol. 2009.

Lv H, Zhang S, Wang B, Cui S, Yan J. Toxicity of cationic lipids and polymers in gene delivery. J Control Release. 2006.

Kauffman KJ et al. Optimization of Lipid Nanoparticles for Intramuscular Administration of mRNA Vaccines. Mol Ther Nucleic Acids. 2018.

Lee ES, Na K, Bae YH. Polymeric micelle for tumor pH and folate-mediated targeting. J Control Release. 2003.

十、訂購(gòu)信息（示例）

項(xiàng)目 規(guī)格與參數(shù)

產(chǎn)品名稱 DSPE-PEG2000-L-Histidine

分子量 ~3200 Da

包裝規(guī)格 5 mg / 10 mg / 25 mg / 定制

純度 ≥95%（HPLC或NMR確認(rèn)）

提供資料 COA、MSDS、結(jié)構(gòu)圖、使用說(shuō)明書

儲(chǔ)存條件 –20°C 干燥避光密封保存

十一、總結(jié)

DSPE-PEG2000-L-His 是一種集成了穩(wěn)定膜錨定、PEG隱身保護(hù)以及pH響應(yīng)性組氨酸功能的多功能脂質(zhì)偶聯(lián)分子。其獨(dú)特的pH敏感咪唑環(huán)側(cè)鏈，賦予納米載體智能響應(yīng)特性，有效提升腫瘤微環(huán)境或細(xì)胞內(nèi)酸性條件下的藥物釋放和基因遞送效率，廣泛適用于智能納米藥物載體、基因治療及靶向遞送系統(tǒng)。

西安pg電子官方生物科技有限公司專注于高品質(zhì)聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研發(fā)與生產(chǎn)，提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團(tuán)PEG、嵌段共聚物PEG等在內(nèi)的多種基礎(chǔ)結(jié)構(gòu)產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于生物醫(yī)藥、診斷試劑、納米材料及化學(xué)合成等領(lǐng)域。公司具備靈活的定制能力，可根據(jù)客戶需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能團(tuán)（如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標(biāo)記等）以及不同結(jié)構(gòu)的PEG修飾服務(wù)。憑借先進(jìn)的合成平臺(tái)與嚴(yán)格的質(zhì)量控制體系，pg電子官方生物致力于為科研、藥物開發(fā)和材料應(yīng)用提供可靠、穩(wěn)定、可追溯的PEG解決方案，支持客戶實(shí)現(xiàn)從實(shí)驗(yàn)室研究到產(chǎn)業(yè)轉(zhuǎn)化的各類需求。

廠家:西安pg電子官方生物科技有限公司

用途:科研

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)!

相關(guān)產(chǎn)品：

DSPE-PEG-DOX

DSPE-PEG-Acrylate

DSPE-PEG-Benzylguanine

DSPE-PEG-恩曲他濱

DSPE-PEG-甲基丙烯酰胺

DSPE-PEG-N-acetyl-L-cysteine乙酰半胱氨酸

DSPE-PEG-N-對(duì)甲苯磺酰甘氨酸

DSPE-PEG-丙烯酸酯

DSPE-PEG-丙烯酰胺（丙烯酰氯）