DSPE-PEG2K-PEI1200
DSPE-PEG2K-PEI1200功能化脂質(zhì)的合成及其基因遞送性能研究
一、產(chǎn)品概述
產(chǎn)品名稱:DSPE-PEG-PEI
英文名稱:1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[poly(ethylene glycol)2000]-polyethylenimine1200
中文名建議:DSPE-聚乙二醇-聚乙烯亞胺
結(jié)構(gòu)組成簡寫:DSPE-PEG-PEI
分子量:約4500–6000 Da(具體取決于連接結(jié)構(gòu)及PEI鏈支化度)
外觀:白色或類白色固體/蠟狀物
溶解性:可溶于DMSO、DMF、水、乙醇等
儲存條件:–20°C避光干燥密封保存
產(chǎn)品類型:功能化兩親性聚合物
主要功能:核酸遞送、陽離子表面修飾、脂質(zhì)體正電荷化、復(fù)合納米粒制備
二、結(jié)構(gòu)組成與功能解析
DSPE-PEG-PEI 是一個典型的三段式兩親性聚合物,其分子結(jié)構(gòu)從疏水端至親水端包括:
1. DSPE(1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine)
雙C18飽和脂肪酸結(jié)構(gòu),可牢固嵌入脂質(zhì)雙層膜;
提供良好的膜錨定能力和高穩(wěn)定性;
熔點(diǎn)高(Tm≈74°C),適合高穩(wěn)定性脂質(zhì)體構(gòu)建。
2. PEG2000(Polyethylene Glycol, MW~2000 Da)
提供良好親水性和立體屏蔽作用;
抗蛋白吸附、延長血液循環(huán)時間;
是構(gòu)建“Stealth”型納米粒的重要成分。
3. PEI1200(Polyethylenimine, MW~1200 Da)
為低分子量聚乙烯亞胺,帶有大量伯胺、仲胺和叔胺結(jié)構(gòu);
在生理pH下呈陽離子,可有效與DNA/RNA形成靜電復(fù)合體;
與高分子PEI(如25k)相比,毒性低、生物相容性更好。
三、產(chǎn)品性能與理化性質(zhì)
項(xiàng)目 指標(biāo)說明
分子量范圍 ~4500–6000 Da(取決于連接方式及支鏈PEI分布)
組成 DSPE + PEG2000 + PEI1200
電荷特性 帶正電(pKa ≈ 7–10),可與陰離子型核酸等結(jié)合
溶解性 水、DMSO、DMF、乙醇中均良好溶解
自組裝能力 可與脂質(zhì)共組裝形成陽離子脂質(zhì)體/膠束/復(fù)合顆粒
pH響應(yīng)特性 PEI具緩沖能力,有“質(zhì)子海綿”效應(yīng)
藥物/基因負(fù)載能力 可用于siRNA、pDNA、mRNA等核酸類分子的包裹與遞送
生物相容性 優(yōu)于高分子量PEI,可用于細(xì)胞水平轉(zhuǎn)染或遞送系統(tǒng)
四、核心優(yōu)勢
? 1. 高效核酸結(jié)合能力
PEI1200 具有良好的陽離子密度,能夠與DNA、siRNA等核酸材料形成穩(wěn)定復(fù)合物,促進(jìn)胞吞作用和內(nèi)涵體逃逸。
? 2. 良好脂質(zhì)錨定穩(wěn)定性
DSPE可插入脂質(zhì)體或細(xì)胞膜,有利于膜錨定、納米粒子構(gòu)建與靶向遞送系統(tǒng)的穩(wěn)固組裝。
? 3. PEG護(hù)套降低毒性與免疫清除
PEG鏈減少表面電荷裸露,降低非特異吸附,延長體內(nèi)循環(huán)時間,同時緩解PEI的細(xì)胞毒性問題。
? 4. 支持多功能化平臺構(gòu)建
陽離子表面提供進(jìn)一步連接核酸、蛋白、肽類等功能組分的可能,構(gòu)建多組分納米平臺。
五、應(yīng)用方向詳解
【1】核酸遞送(Gene Delivery)
DSPE-PEG-PEI 可包載 pDNA、siRNA、mRNA、CRISPR-Cas9組分等;
通過DSPE段錨定在脂質(zhì)體、納米顆粒表面,提供陽離子功能;
實(shí)現(xiàn)高效的細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)染,適合體外與動物實(shí)驗(yàn)用遞送研究。
【2】脂質(zhì)體陽離子改性(Cationic Liposome)
與中性脂質(zhì)(如DSPC、DOPC)共同構(gòu)建正電脂質(zhì)體,用于RNA疫苗/基因治療載體構(gòu)建;
正電表面促進(jìn)胞吞作用,提高遞送效率。
【3】復(fù)合納米載體構(gòu)建
可與聚合物/金屬材料(如PLGA、AuNP)共同組裝;
PEI部分參與電荷調(diào)控,PEG提高穩(wěn)定性,DSPE協(xié)助膜融合。
【4】智能響應(yīng)系統(tǒng)
PEI具有pH響應(yīng)能力,可在內(nèi)涵體酸性環(huán)境下釋放核酸;
通過“質(zhì)子海綿效應(yīng)”引發(fā)內(nèi)涵體破裂,實(shí)現(xiàn)有效逃逸。
六、使用與操作建議
【復(fù)合納米顆粒制備流程建議】
準(zhǔn)備脂質(zhì)成分(DSPC/Chol/DSPE-PEG-PEI)按摩爾比混合溶于氯仿;
蒸發(fā)旋干形成薄膜,真空干燥數(shù)小時;
水化、震蕩形成脂質(zhì)體并超聲分散;
加入核酸(pDNA/siRNA等),混合形成復(fù)合物(可按N/P比優(yōu)化);
過濾/透析去除游離組分。
【推薦使用濃度】
儲備液濃度:1–10 mg/mL(DMSO或水);
復(fù)合體系中加入量:按N/P比 5–30 進(jìn)行初步優(yōu)化。
七、注意事項(xiàng)
項(xiàng)目 說明
避光處理 儲存及操作建議避光,防止DSPE或PEI部分降解
溫度控制 高溫可能導(dǎo)致PEG或PEI解聚,建議不超過40–50°C
pH適應(yīng)范圍 適用于pH 5–8范圍,極酸/極堿可能影響穩(wěn)定性
穩(wěn)定性 水溶液可短期保存(<1周),建議現(xiàn)配現(xiàn)用
過濾方式 可用0.22 ?m濾膜除菌,避免反復(fù)凍融
八、安全與毒性信息
本產(chǎn)品僅供科研用途,禁止用于人體或臨床使用;
PEI為帶正電聚合物,具有一定細(xì)胞毒性,實(shí)驗(yàn)時需優(yōu)化濃度;
操作中應(yīng)佩戴手套與防護(hù)鏡,溶劑使用時注意通風(fēng)與廢液處理。
九、文獻(xiàn)參考與技術(shù)支持
Lv H, Zhang S, Wang B, Cui S, Yan J. Toxicity of cationic lipids and cationic polymers in gene delivery. J Control Release. 2006.
Godbey WT, Wu KK, Mikos AG. Poly(ethylenimine) and its role in gene delivery. J Control Release. 1999.
Khatri K, Goyal AK, et al. Cationic liposomes for delivery of nucleic acids: a review. Biomed Pharmacother. 2012.
Kim S, Kim JY, Lee JH, et al. Efficient gene delivery using PEG-PEI-lipid nanoparticles. Biomaterials. 2011.
十、訂購信息(示例)
項(xiàng)目 參數(shù)說明
產(chǎn)品名稱 DSPE-PEG-PEI
分子量 ~5000 Da
包裝規(guī)格 5 mg / 10 mg / 25 mg / 50 mg / 定制
純度 ≥95%(GPC或NMR)
提供資料 COA,結(jié)構(gòu)式,MSDS,使用說明書
儲存條件 –20°C,干燥避光密封保存
十一、總結(jié)
DSPE-PEG-PEI 是一個融合了疏水膜錨定、親水PEG修飾和核酸結(jié)合陽離子功能的多功能構(gòu)件,特別適合用于構(gòu)建脂質(zhì)體型核酸遞送系統(tǒng)、表面正電修飾、智能響應(yīng)納米粒子等。在體內(nèi)外遞送研究、RNA疫苗、基因治療、藥物緩釋等領(lǐng)域均具高度應(yīng)用價值。
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廠家:西安pg電子官方生物科技有限公司
用途:科研
狀態(tài):固體/粉末/溶液
產(chǎn)地:西安
溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實(shí)驗(yàn)!
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