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          DSPE-PEG2K-PEI1200功能化脂質(zhì)的合成及其基因遞送性能研究
          發(fā)布時間:2025-06-25     作者:ssl   分享到:

          DSPE-PEG2K-PEI1200

          DSPE-PEG2K-PEI1200功能化脂質(zhì)的合成及其基因遞送性能研究

          一、產(chǎn)品概述

          產(chǎn)品名稱:DSPE-PEG-PEI

          英文名稱:1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[poly(ethylene glycol)2000]-polyethylenimine1200

          中文名建議:DSPE-聚乙二醇-聚乙烯亞胺

          結(jié)構(gòu)組成簡寫:DSPE-PEG-PEI

          分子量:約4500–6000 Da(具體取決于連接結(jié)構(gòu)及PEI鏈支化度)

          外觀:白色或類白色固體/蠟狀物

          溶解性:可溶于DMSO、DMF、水、乙醇等

          儲存條件:–20°C避光干燥密封保存

          產(chǎn)品類型:功能化兩親性聚合物

          主要功能:核酸遞送、陽離子表面修飾、脂質(zhì)體正電荷化、復(fù)合納米粒制備

           

          二、結(jié)構(gòu)組成與功能解析

          DSPE-PEG-PEI 是一個典型的三段式兩親性聚合物,其分子結(jié)構(gòu)從疏水端至親水端包括:

          1. DSPE(1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine)

          雙C18飽和脂肪酸結(jié)構(gòu),可牢固嵌入脂質(zhì)雙層膜;

          提供良好的膜錨定能力和高穩(wěn)定性;

          熔點(diǎn)高(Tm≈74°C),適合高穩(wěn)定性脂質(zhì)體構(gòu)建。

          2. PEG2000(Polyethylene Glycol, MW~2000 Da)

          提供良好親水性和立體屏蔽作用;

          抗蛋白吸附、延長血液循環(huán)時間;

          是構(gòu)建“Stealth”型納米粒的重要成分。

          3. PEI1200(Polyethylenimine, MW~1200 Da)

          為低分子量聚乙烯亞胺,帶有大量伯胺、仲胺和叔胺結(jié)構(gòu);

          在生理pH下呈陽離子,可有效與DNA/RNA形成靜電復(fù)合體;

          與高分子PEI(如25k)相比,毒性低、生物相容性更好。

          DSPE-PEG2K-PEI1200 

           

          三、產(chǎn)品性能與理化性質(zhì)

          項(xiàng)目 指標(biāo)說明

          分子量范圍 ~4500–6000 Da(取決于連接方式及支鏈PEI分布)

          組成 DSPE + PEG2000 + PEI1200

          電荷特性 帶正電(pKa ≈ 7–10),可與陰離子型核酸等結(jié)合

          溶解性 水、DMSO、DMF、乙醇中均良好溶解

          自組裝能力 可與脂質(zhì)共組裝形成陽離子脂質(zhì)體/膠束/復(fù)合顆粒

          pH響應(yīng)特性 PEI具緩沖能力,有“質(zhì)子海綿”效應(yīng)

          藥物/基因負(fù)載能力 可用于siRNA、pDNA、mRNA等核酸類分子的包裹與遞送

          生物相容性 優(yōu)于高分子量PEI,可用于細(xì)胞水平轉(zhuǎn)染或遞送系統(tǒng)

           

          四、核心優(yōu)勢

          ? 1. 高效核酸結(jié)合能力

          PEI1200 具有良好的陽離子密度,能夠與DNA、siRNA等核酸材料形成穩(wěn)定復(fù)合物,促進(jìn)胞吞作用和內(nèi)涵體逃逸。

          ? 2. 良好脂質(zhì)錨定穩(wěn)定性

          DSPE可插入脂質(zhì)體或細(xì)胞膜,有利于膜錨定、納米粒子構(gòu)建與靶向遞送系統(tǒng)的穩(wěn)固組裝。

          ? 3. PEG護(hù)套降低毒性與免疫清除

          PEG鏈減少表面電荷裸露,降低非特異吸附,延長體內(nèi)循環(huán)時間,同時緩解PEI的細(xì)胞毒性問題。

          ? 4. 支持多功能化平臺構(gòu)建

          陽離子表面提供進(jìn)一步連接核酸、蛋白、肽類等功能組分的可能,構(gòu)建多組分納米平臺。

           

          五、應(yīng)用方向詳解

          【1】核酸遞送(Gene Delivery)

          DSPE-PEG-PEI 可包載 pDNA、siRNA、mRNA、CRISPR-Cas9組分等;

          通過DSPE段錨定在脂質(zhì)體、納米顆粒表面,提供陽離子功能;

          實(shí)現(xiàn)高效的細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)染,適合體外與動物實(shí)驗(yàn)用遞送研究。

          【2】脂質(zhì)體陽離子改性(Cationic Liposome)

          與中性脂質(zhì)(如DSPC、DOPC)共同構(gòu)建正電脂質(zhì)體,用于RNA疫苗/基因治療載體構(gòu)建;

          正電表面促進(jìn)胞吞作用,提高遞送效率。

          【3】復(fù)合納米載體構(gòu)建

          可與聚合物/金屬材料(如PLGA、AuNP)共同組裝;

          PEI部分參與電荷調(diào)控,PEG提高穩(wěn)定性,DSPE協(xié)助膜融合。

          【4】智能響應(yīng)系統(tǒng)

          PEI具有pH響應(yīng)能力,可在內(nèi)涵體酸性環(huán)境下釋放核酸;

          通過“質(zhì)子海綿效應(yīng)”引發(fā)內(nèi)涵體破裂,實(shí)現(xiàn)有效逃逸。

           

          六、使用與操作建議

          【復(fù)合納米顆粒制備流程建議】

          準(zhǔn)備脂質(zhì)成分(DSPC/Chol/DSPE-PEG-PEI)按摩爾比混合溶于氯仿;

          蒸發(fā)旋干形成薄膜,真空干燥數(shù)小時;

          水化、震蕩形成脂質(zhì)體并超聲分散;

          加入核酸(pDNA/siRNA等),混合形成復(fù)合物(可按N/P比優(yōu)化);

          過濾/透析去除游離組分。

          【推薦使用濃度】

          儲備液濃度:1–10 mg/mL(DMSO或水);

          復(fù)合體系中加入量:按N/P比 5–30 進(jìn)行初步優(yōu)化。

           

          七、注意事項(xiàng)

          項(xiàng)目 說明

          避光處理 儲存及操作建議避光,防止DSPE或PEI部分降解

          溫度控制 高溫可能導(dǎo)致PEG或PEI解聚,建議不超過40–50°C

          pH適應(yīng)范圍 適用于pH 5–8范圍,極酸/極堿可能影響穩(wěn)定性

          穩(wěn)定性 水溶液可短期保存(<1周),建議現(xiàn)配現(xiàn)用

          過濾方式 可用0.22 ?m濾膜除菌,避免反復(fù)凍融

           

          八、安全與毒性信息

          本產(chǎn)品僅供科研用途,禁止用于人體或臨床使用;

          PEI為帶正電聚合物,具有一定細(xì)胞毒性,實(shí)驗(yàn)時需優(yōu)化濃度;

          操作中應(yīng)佩戴手套與防護(hù)鏡,溶劑使用時注意通風(fēng)與廢液處理。

           

          九、文獻(xiàn)參考與技術(shù)支持

          Lv H, Zhang S, Wang B, Cui S, Yan J. Toxicity of cationic lipids and cationic polymers in gene delivery. J Control Release. 2006.

          Godbey WT, Wu KK, Mikos AG. Poly(ethylenimine) and its role in gene delivery. J Control Release. 1999.

          Khatri K, Goyal AK, et al. Cationic liposomes for delivery of nucleic acids: a review. Biomed Pharmacother. 2012.

          Kim S, Kim JY, Lee JH, et al. Efficient gene delivery using PEG-PEI-lipid nanoparticles. Biomaterials. 2011.

           

          十、訂購信息(示例)

          項(xiàng)目 參數(shù)說明

          產(chǎn)品名稱 DSPE-PEG-PEI

          分子量 ~5000 Da

          包裝規(guī)格 5 mg / 10 mg / 25 mg / 50 mg / 定制

          純度 ≥95%(GPC或NMR)

          提供資料 COA,結(jié)構(gòu)式,MSDS,使用說明書

          儲存條件 –20°C,干燥避光密封保存

           

          十一、總結(jié)

          DSPE-PEG-PEI 是一個融合了疏水膜錨定、親水PEG修飾和核酸結(jié)合陽離子功能的多功能構(gòu)件,特別適合用于構(gòu)建脂質(zhì)體型核酸遞送系統(tǒng)、表面正電修飾、智能響應(yīng)納米粒子等。在體內(nèi)外遞送研究、RNA疫苗、基因治療、藥物緩釋等領(lǐng)域均具高度應(yīng)用價值。

           

          西安pg電子官方生物科技有限公司專注于高品質(zhì)聚乙二醇(PEG)及其衍生物的研發(fā)與生產(chǎn),提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團(tuán)PEG、嵌段共聚物PEG等在內(nèi)的多種基礎(chǔ)結(jié)構(gòu)產(chǎn)品,廣泛應(yīng)用于生物醫(yī)藥、診斷試劑、納米材料及化學(xué)合成等領(lǐng)域。公司具備靈活的定制能力,可根據(jù)客戶需求提供特定分子量(200–20,000 Da)、官能團(tuán)(如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標(biāo)記等)以及不同結(jié)構(gòu)的PEG修飾服務(wù)。憑借先進(jìn)的合成平臺與嚴(yán)格的質(zhì)量控制體系,pg電子官方生物致力于為科研、藥物開發(fā)和材料應(yīng)用提供可靠、穩(wěn)定、可追溯的PEG解決方案,支持客戶實(shí)現(xiàn)從實(shí)驗(yàn)室研究到產(chǎn)業(yè)轉(zhuǎn)化的各類需求。

          廠家:西安pg電子官方生物科技有限公司

          用途:科研

          狀態(tài):固體/粉末/溶液

          產(chǎn)地:西安

          溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實(shí)驗(yàn)!

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