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          dspe-ss-peg-dbco 磷脂-雙硫鍵-聚乙二醇-二苯并環(huán)辛炔是一種還原敏感型脂質(zhì)聚合物衍生物
          發(fā)布時間:2025-05-13     作者:zhn   分享到:

          dspe-ss-peg-dbco 磷脂-雙硫鍵-聚乙二醇-二苯并環(huán)辛炔是一種還原敏感型脂質(zhì)聚合物衍生物

          DSPE-SS-PEG-DBCO 是一種還原敏感型脂質(zhì)聚合物衍生物,用于構(gòu)建可響應(yīng)**細(xì)胞內(nèi)還原環(huán)境(如谷胱甘肽 GSH)**的靶向遞送系統(tǒng)。以下是其基本信息和說明:

          一、基本信息

          項目

          內(nèi)容

          全稱

          1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-二硫鍵-聚乙二醇-二苯并環(huán)辛炔

          英文名

          DSPE-SS-PEG-DBCO (Distearoylphosphatidylethanolamine-disulfide-polyethylene glycol-dibenzocyclooctyne)

          功能

          DSPE:脂質(zhì)錨定,插入脂質(zhì)體或細(xì)胞膜PEG:提升親水性與循環(huán)時間SS(二硫鍵):可被細(xì)胞內(nèi)高濃度GSH斷裂,實現(xiàn)控釋DBCO:用于與疊氮(Azide)分子進(jìn)行銅離子非依賴性 Click 反應(yīng)(SPAAC)

          結(jié)構(gòu)特點

          DSPE–SS–PEG?–DBCO,中心含有還原敏感的二硫鍵(–SS–)連接脂質(zhì)與PEG鏈

          典型 PEG 分子量

          2000、3400、5000 等(常見為 PEG2000)

          CAS 號

          不固定,因為此類為定制化合物,CAS 號依供應(yīng)商而異

           

          二、應(yīng)用場景

          構(gòu)建還原響應(yīng)脂質(zhì)體(Redox-sensitive liposomes)

          靶向載藥系統(tǒng)中響應(yīng)胞內(nèi) GSH 環(huán)境

          可解離型表面功能化

          生物正交 SPAAC 反應(yīng)結(jié)合 Azide 分子(抗體/適配體/探針)

           

          三、典型實驗應(yīng)用示意

          1. 脂質(zhì)體構(gòu)建:

          DSPC : Cholesterol : DSPE-SS-PEG-DBCO = 55 : 40 : 5 (摩爾比)

          采用薄膜水化法或微射流法制備;

          添加 Azide 分子進(jìn)行 SPAAC;

          在腫瘤細(xì)胞內(nèi)高濃度 GSH 作用下,PEG 釋放,DBCO 接頭斷開,暴露疏水內(nèi)核,促進(jìn)藥物釋放。

           

          四、注意事項

          項目

          建議

          保存

          -20°C 干燥避光,密封保存

          溶解

          可溶于乙醇、DMSO、氯仿等,也可乳化分散于 PBS(>37°C)

          穩(wěn)定性

          二硫鍵對氧化敏感,注意避免暴露于強(qiáng)氧化劑或空氣太久

          反應(yīng)條件

          SPAAC 可在水相、無金屬催化下完成,推薦 pH 7.0–7.4,室溫至 37°C 反應(yīng) 1 h

           


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