dspe-ss-peg-dbco 磷脂-雙硫鍵-聚乙二醇-二苯并環(huán)辛炔是一種還原敏感型脂質(zhì)聚合物衍生物
DSPE-SS-PEG-DBCO 是一種還原敏感型脂質(zhì)聚合物衍生物,用于構(gòu)建可響應(yīng)**細(xì)胞內(nèi)還原環(huán)境(如谷胱甘肽 GSH)**的靶向遞送系統(tǒng)。以下是其基本信息和說明:
一、基本信息
項目 | 內(nèi)容 |
全稱 | 1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-二硫鍵-聚乙二醇-二苯并環(huán)辛炔 |
英文名 | DSPE-SS-PEG-DBCO (Distearoylphosphatidylethanolamine-disulfide-polyethylene glycol-dibenzocyclooctyne) |
功能 | DSPE:脂質(zhì)錨定,插入脂質(zhì)體或細(xì)胞膜PEG:提升親水性與循環(huán)時間SS(二硫鍵):可被細(xì)胞內(nèi)高濃度GSH斷裂,實現(xiàn)控釋DBCO:用于與疊氮(Azide)分子進(jìn)行銅離子非依賴性 Click 反應(yīng)(SPAAC) |
結(jié)構(gòu)特點 | DSPE–SS–PEG?–DBCO,中心含有還原敏感的二硫鍵(–SS–)連接脂質(zhì)與PEG鏈 |
典型 PEG 分子量 | 2000、3400、5000 等(常見為 PEG2000) |
CAS 號 | 不固定,因為此類為定制化合物,CAS 號依供應(yīng)商而異 |
二、應(yīng)用場景
構(gòu)建還原響應(yīng)脂質(zhì)體(Redox-sensitive liposomes)
靶向載藥系統(tǒng)中響應(yīng)胞內(nèi) GSH 環(huán)境
可解離型表面功能化
生物正交 SPAAC 反應(yīng)結(jié)合 Azide 分子(抗體/適配體/探針)
三、典型實驗應(yīng)用示意
1. 脂質(zhì)體構(gòu)建:
DSPC : Cholesterol : DSPE-SS-PEG-DBCO = 55 : 40 : 5 (摩爾比)
采用薄膜水化法或微射流法制備;
添加 Azide 分子進(jìn)行 SPAAC;
在腫瘤細(xì)胞內(nèi)高濃度 GSH 作用下,PEG 釋放,DBCO 接頭斷開,暴露疏水內(nèi)核,促進(jìn)藥物釋放。
四、注意事項
項目 | 建議 |
保存 | -20°C 干燥避光,密封保存 |
溶解 | 可溶于乙醇、DMSO、氯仿等,也可乳化分散于 PBS(>37°C) |
穩(wěn)定性 | 二硫鍵對氧化敏感,注意避免暴露于強(qiáng)氧化劑或空氣太久 |
反應(yīng)條件 | SPAAC 可在水相、無金屬催化下完成,推薦 pH 7.0–7.4,室溫至 37°C 反應(yīng) 1 h |