卟啉修飾的PEG113-PCL46-卟啉兩親性嵌段聚合物，和傳統(tǒng)的未被修飾的PEG113-PCL46相比，該聚合物具有很多優(yōu)點(diǎn)。

**，PEG113-PCL46-卟啉的膠束粒徑為52.5nm，遠(yuǎn)小于PEG113-PCL46的膠束粒徑，這種粒徑大小的膠束能夠在血液中達(dá)到長(zhǎng)期循環(huán)的效果；

其次，PEG113-PCL46-卟啉的載藥率為29.6%，比載藥率為15.3%的PEG113-PCL46膠束幾乎大了一倍；

**后，從**釋放角度來(lái)說(shuō)，載藥PEG113-PCL46-卟啉的膠束對(duì)**的釋放要比PEG113-PCL46緩慢，這就使得載藥PEG113-PCL46-卟啉體系能夠有著持續(xù)**的對(duì)**細(xì)胞經(jīng)行作用。

圖文導(dǎo)讀

如圖1所示，當(dāng)聚合物溶液的濃度低時(shí)，強(qiáng)度比值對(duì)濃度的曲線幾乎是平的，但過(guò)了臨界膠束形成濃度，強(qiáng)度比值對(duì)濃度的曲線會(huì)突然增大。同時(shí)PEG113-PCL46與PEG113-PCL46-卟啉的臨界膠束濃度分別為5.06×10－3mg/mL和1.67×10－3mg/mL。PEG113-PCL46-卟啉的CMC比PEG113-PCL46要小許多，這是因?yàn)榕cPEG113-PCL46相比，PEG113-PCL46-卟啉在PEG113-PCL46末端接上了一個(gè)具有很強(qiáng)疏水性的卟啉分子，疏水的卟啉分子會(huì)促進(jìn)膠束的形成。CMC越小，說(shuō)明該聚合物越容易形成膠束，膠束越穩(wěn)定，就更容易在體內(nèi)長(zhǎng)循環(huán)。

從表1可知，卟啉修飾的聚合物粒徑比未經(jīng)卟啉修飾的聚合物粒徑小。這是由于卟啉基團(tuán)存在，當(dāng)嵌段聚合物的末端修飾上卟啉分子之后，卟啉的大環(huán)共軛結(jié)構(gòu)使得其與同樣含有芳香環(huán)的PTX之間的**引力增加，同時(shí)卟啉空腔內(nèi)部的亞氨基團(tuán)和己內(nèi)酯鏈段上的羰基之間形成強(qiáng)的氫鍵作用，使得膠束的疏水核收縮，從而降低了膠束的粒徑。

如圖3所示，在載PTX的膠束溶液體系釋放中，前5天，PTX的釋放比較快速，大約有45%～65%的**釋放出來(lái)。與自由PTX的釋放行為相比較，在膠束溶液中，PTX的釋放并沒(méi)有出現(xiàn)一種瞬間釋放的現(xiàn)象，這證明PTX在膠束當(dāng)中的釋放是一種緩

慢釋放過(guò)程。在PTX+PEG113-PCL46-卟啉體系當(dāng)中，PTX的釋放速度明顯小于PTX+PEG113-PCL46體系，這是因?yàn)樵?/span>PTX+PEG113-PCL46-卟啉體系當(dāng)中，疏水核內(nèi)存在著羰基基團(tuán)以及卟啉分子，這些羰基基團(tuán)和卟啉分子與PTX之間可以形成比較強(qiáng)的非共價(jià)鍵，從而使得**PTX在膠束內(nèi)部比較穩(wěn)定，難于釋放出來(lái)，正好達(dá)到了**控釋的效果。同時(shí)，由于卟啉的存在，提高了膠束的包封率以及載藥率，所以我們?cè)O(shè)計(jì)的PTX+PEG113-PCL46-卟啉載藥體系具有很好的應(yīng)用前景。

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