吉西他濱(Gemcitabine, GEM)是廣泛用于多種實體瘤(如胰腺癌、非小細胞肺癌)的核苷類似物類*癌藥。然而,吉西他濱具有半衰期短、易被脫氨酶失活、非靶向性等缺點。為了改善其藥代動力學(xué)性能和提高腫瘤靶向性,研究者開發(fā)了透明質(zhì)酸(HA)修飾的吉西他濱前藥(HA-GEM)。
貨號 | 規(guī)格 | 數(shù)量 | 價格 |
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Q-0354659 | 100mg |
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Q-0354659 | 250mg |
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Q-0354659 | 500mg |
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吉西他濱-透明質(zhì)酸前藥結(jié)合物(HA-GEM)
吉西他濱(Gemcitabine, GEM)是廣泛用于多種實體瘤(如胰腺癌、非小細胞肺癌)的核苷類似物類*癌藥。然而,吉西他濱具有半衰期短、易被脫氨酶失活、非靶向性等缺點。為了改善其藥代動力學(xué)性能和提高腫瘤靶向性,研究者開發(fā)了透明質(zhì)酸(HA)修飾的吉西他濱前藥(HA-GEM)。
HA-GEM前藥通過化學(xué)鍵(如酯鍵或碳酸酯鍵)將吉西他濱分子連接至透明質(zhì)酸骨架上。透明質(zhì)酸可識別CD44受體,實現(xiàn)主動靶向腫瘤部位,同時通過酯鍵在細胞內(nèi)或溶酶體酸性條件下降解,釋放出活性吉西他濱。
該前藥具有如下特點:
CD44靶向:腫瘤細胞表面高表達CD44,HA介導(dǎo)特異性識別并提高細胞攝。
延長循環(huán)時間:HA增加了藥物的分子量,避免腎臟快速清除;
提高穩(wěn)定性:吉西他濱在前藥中封閉了易被代謝失活的胺基位點,提升穩(wěn)定性;
控制釋放:通過環(huán)境響應(yīng)(酸性、水解)精準釋放活性藥物。
體內(nèi)外研究表明,HA-GEM前藥在胰腺癌等模型中具有良好的腫瘤抑制效果,并可顯著減少系統(tǒng)毒副作用,是一種潛力良好的納米前藥平臺。
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參數(shù)信息 | |
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外觀狀態(tài): | 固體或粉末 |
質(zhì)量指標: | 95%+ |
溶解條件: | 有機溶劑/水 |
CAS號: | N/A |
分子量: | N/A |
儲存條件: | -20℃避光保存 |
儲存時間: | 1年 |
運輸條件: | 室溫2周 |
生產(chǎn)廠家: | 西安pg電子官方生物科技有限公司 |
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