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          PEG聚乙二醇修飾的多種選擇(蛋白/藥物/多肽/脂質(zhì)體)
          發(fā)布時(shí)間:2020-09-27     作者:axc   分享到:


          PEG聚乙二醇修飾的多種選擇(蛋白/藥物/多肽/脂質(zhì)體)

          西安pg電子官方生物科技有限公司供應(yīng)PEG衍生物,包括:NHS-PEG,馬來酰亞胺PEG,巰基PEG,氨基PEG,疊氮PEG,DSPE PEG,熒光PEG等。

          1.PEG修飾脂質(zhì)體

          PEG修飾的長循環(huán)脂質(zhì)體,增加了脂質(zhì)體的血液循環(huán)時(shí)間,不但能夠逃避網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的捕獲,還能提高脂質(zhì)體的被動(dòng)靶向性。已經(jīng)被應(yīng)用于脂質(zhì)體**制劑。

          QQ截圖20200927101652.png

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          2、肽類化合物PEG修飾

          肽類化合物PEG修飾,如畦降鈣素、表皮生長因子的PEG修飾產(chǎn)物的半衰期和生物活性藥物高于原型藥物。尤其是肽類化合物在聚乙二醇定點(diǎn)修飾方面較蛋白質(zhì)更易于實(shí)現(xiàn)。在肽類化合物的PEG修飾研究中應(yīng)用普遍的是mPE

             通過多肽固相合成法合成N端為半胱氨酸的八聚天冬氨酸的氨基酸序列(Cys-Aspg),通過二硫鍵與穿膜肽聚乙二醇(TAT-PEGo00)共價(jià)偶聯(lián),得到穿膜肽~聚乙二醇-聚天冬氨酸聚合物(TAT-PEG00-Aspg),并對(duì)其進(jìn)行表征。隨后將阿霉素化學(xué)偶聯(lián)到穿膜肽-聚乙二醇聚天冬氨酸上,形成了兩親性材料(TAT-PEG-Asp8-Dox),

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           3、蛋白質(zhì)類藥物PEG修飾:

          PEG修飾蛋白質(zhì)藥物,經(jīng)過聚乙二醇(PEG)修飾的蛋白質(zhì)比未修飾的蛋白質(zhì)。PEG對(duì)蛋白**修飾途徑主要有氨基修飾(包括N端氨基的;揎棥①嚢彼醾(cè)鏈氨基的;揎棥端氨基的烷基化修飾)、羧基修飾、巰基修飾等。目前,對(duì)PEG修飾蛋白質(zhì)類**的研究主要集中于腺苷脫氨酶、天冬酰胺酶、干擾素、粒細(xì)胞集落刺激因子、白細(xì)胞介素等

          4、PEG修飾有機(jī)小分子藥物

          很多小分子藥物,采用PEG修飾,聚乙二醇支載小分子,可以把它的許多優(yōu)良性質(zhì)也隨之轉(zhuǎn)移到結(jié)合物中,使該聚合物具有生物相容性

          聚乙二醇化脂質(zhì)體多柔比星(PEG-PLD)的**結(jié)構(gòu)及理化性質(zhì)

          PLD是將鹽酸多柔比星包封于甲氧基聚乙二醇的脂質(zhì)體中制成,平均顆粒直徑約90 nm,主要成分是多柔比星(圖1)。多柔比星具有弱堿性,可與強(qiáng)酸成鹽,多見為鹽酸多柔比星,分子式為C27H29NO11·HCl,化學(xué)名稱為10-[(3-氨基-2、3、6-三去氧基-α- L-來蘇己吡喃基)-氧]-7、8、9、10-四氫- 6、8、11-三羥基-8-(羥乙;)-1-甲氧基-5、12-萘二酮的鹽酸鹽。脂質(zhì)體的主要膜材為磷脂,故PLD是具備親水性和親脂性基團(tuán)的兩性分子。

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          5、其它應(yīng)用

          PEG修飾親和配體和輔因子在含水的兩相分配系統(tǒng)中應(yīng)用,用于生物大分子和細(xì)胞的純化和分析。PEG修飾糖類可作為新的**材料、**載體。寡核苷酸PEG化可以增加溶解度,增加對(duì)核酸酶的抵抗和細(xì)胞膜穿透性。


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