udp -葡萄糖醛酸基轉(zhuǎn)移酶(UGT)超家族的酶有助于從幾乎所有的**類中消除**。

認識到葡萄糖醛酸化作為**清除機制的重要性，隨著**酶學(xué)和化學(xué)代謝知識的增加，激發(fā)了人們對開發(fā)和應(yīng)用體外表征人**葡萄糖醛酸化方法的興趣。

特別是反應(yīng)表型(單個UGT酶對給定**葡萄糖醛酸化的部分貢獻)，代謝穩(wěn)定性評估，以及**和其他異種生物對UGT酶的**。

反過來，這也使得體外-體內(nèi)外推方法得以實現(xiàn)，用于預(yù)測**代謝清除、腸道可利用性和**-**相互作用的可能性，所有這些在臨床前**開發(fā)中都是相當(dāng)重要的。

事實上，如果葡萄糖醛酸化占總代謝的比例≥25%，監(jiān)管機構(gòu)(FDA和EMA)要求對新的化學(xué)實體進行UGT反應(yīng)表型分析。體外研究中，重組UGT酶和人肝微粒體(HLM)是**的酶源。

盡管廣泛使用體外方法來描述**和HLM和重組酶的化學(xué)葡萄糖醛酸化，但缺乏與實驗方法相關(guān)的循證指南。在這里，我們提出了基于證據(jù)的策略，以確定**和體外化學(xué)葡萄糖醛酸化，以及UGT反應(yīng)表型。

我們預(yù)期這些戰(zhàn)略將為實踐提供信息，鼓勵在可行的情況下開發(fā)標準化的實驗程序，并指導(dǎo)該領(lǐng)域正在進行的研究。

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