胃腸道UDP glucuronosyltransferases (UGTs)在抵御環(huán)境中外來(lái)生物的毒性作用中起著至關(guān)重要的作用。UGT1A8、UGT1A10等ugt主要在胃腸道組織中表達(dá)。

通過(guò)誘導(dǎo)UGT1A8和UGT1A10的表達(dá)，檢測(cè)了雷洛昔芬在分化的Caco-2單分子膜中的II期代謝。本研究以黃芩中黃芩素、丹參素、黃芩素、黃芩素4種黃酮類化合物為模型化合物。

使用液相色譜和高分辨率質(zhì)譜對(duì)所有測(cè)試化合物、終點(diǎn)底物和它們的代謝物進(jìn)行定量。不同化合物的上皮間電阻值具有可比性，無(wú)論它們是否單獨(dú)測(cè)量。

Salvigenin****UGT1A8和UGT1A10活性，且呈濃度依賴性。除黃芩素外，其余化合物在100 μM濃度下均**UGT1A8和UGT1A10的活性。

此外，100 μM范圍內(nèi)的黃酮類化合物(除wagonin外)均**增加雷洛昔芬的含量。陽(yáng)性對(duì)照canagliflozin****UGT1A8和UGT1A10的活性。

這些結(jié)果表明，Caco-2試驗(yàn)可用于識(shí)別UGT1A8和UGT1A10**劑，表明salvigenin具有增強(qiáng)UGT底物**藥理作用的潛力。

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