DMG-PEG2000在RNA藥物脂質(zhì)體中的應(yīng)用

品名：1,2-dimyristoyl-rac-glycero-3-methoxypolyethylene glycol-2000

中文譯名：1,2-二肉豆蔻酰-rac-甘油-3-甲氧基聚乙二醇2000

分子式：C122H242O50

分子量：2509.2

DMG-PEG2000的短鏈（肉豆蔻酸，C14）比長鏈（硬脂酸，C18）半衰期(體內(nèi)半衰期＜30min）小可更快降解，DMG-PEG2000可降低脂質(zhì)體與細胞間的相互作用及吸附ApoE（人體載脂蛋白之一）的能力，獲得*佳的肝細胞基因沉默效果。

從結(jié)構(gòu)式上就能看出，通過PEG化修飾了一種短鏈脂質(zhì)，C14比常見的DSPE-mPEG2000的C18鏈短一些，直接導致脂質(zhì)“錨”嵌插入脂質(zhì)膜較“淺”，在體循環(huán)過程中比較容易脫落。但是更好的解決了“PEG-dilemma”。

PEG-dilemma 主要有三點：
1、 PEG鏈的空間位阻作用屏蔽脂質(zhì)體與細胞膜間的相互作用，抑制靶細胞對脂質(zhì)體的攝取；
2、 屏蔽脂質(zhì)體與內(nèi)涵體膜間的相互作用，妨礙 “內(nèi)涵體逃逸”，導致 RNA被降解無法順利進入細胞質(zhì)；
3、 多次注射 PEG 化脂質(zhì)體誘發(fā)免疫反應(yīng)，引起加速血液清除（ABC）現(xiàn)象。一般的解決辦法有：降低脂質(zhì)體表面PEG 的密度；使用可斷裂的 PEG-脂質(zhì)間linker，如酯鍵、腙鍵、肽鍵；使用短鏈脂質(zhì)，如采用C14脂質(zhì)錨定較C18更易于 PEG 從粒子表面解離。

“溶酶體/內(nèi)涵體逃逸”是RNA類藥物遞送的關(guān)鍵，藥效高低與其有著直接的關(guān)系。使用含有短烷基鏈的聚乙二醇脂質(zhì)，可以同時實現(xiàn)體內(nèi)逃逸和快速解離，以此來對抗PEG化造成的“內(nèi)涵體逃逸”失敗現(xiàn)象。

用途:科研

純度:≥95%

保存時間: 1年

產(chǎn)地:西安

供應(yīng)商：西安pg電子官方創(chuàng)科生物科技有限公司

注意事項:僅用于科研不用于人體

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