RGD肽分為線性RGD肽和RGD環(huán)肽兩種,相比線性RGD肽,RGD環(huán)肽有著更強(qiáng)的受體結(jié)合力和受體特異性,今天我們主要介紹RGD環(huán)肽的常用類型及合成方法。
提起RGD環(huán)肽,我們**想到的,肯定是Cyclo (-RGDfK), 這是**大家所熟識(shí)的RGD環(huán)肽,其具體信息如下:
但是,除了RGD環(huán)肽并非這么一個(gè),根據(jù)成環(huán)的原理不同,可以分為以下幾個(gè)類型:
(1). 通過二硫鍵成環(huán)的含RGD序列的環(huán)肽
因?yàn)镃ys側(cè)鏈的巰基可以氧化成S-S鍵而成環(huán),所以可以利用這個(gè)特性,將含有RGD序列的多肽成化形成RGD環(huán)肽,這類多肽通式為X1c(CRGDC)X2,其中X1, X2各為一段序列,其中的RGD通過RGD兩端的兩個(gè)C形成S-S鍵而成環(huán),其合成思路與常規(guī)的S-S鍵氧化肽相同,都是采用固相法先將線性肽合成好,然后在液相中,利用空氣氧化法或者碘氧化法形成S-S鍵環(huán)肽。
(2). 通過酰胺鍵成環(huán)的含RGD序列的環(huán)肽
**的cyclo (Arg-Ala-Asp-d-Phe-Lys)即是通過酰胺鍵成環(huán)來實(shí)現(xiàn)的,通常的做法是在G和D之間通過酰胺鍵成環(huán)。線性肽用固相合成法合成,然后在液相環(huán)境中進(jìn)行環(huán)化。這種方法是利用N端氨基酸的α-氨基與C端氨基酸的α-羧基的酰胺縮合形成酰胺鍵而成環(huán)。除了這種“頭尾”氨基和羧基成環(huán)的方式外,還有:(1)側(cè)鏈與側(cè)鏈成環(huán),即側(cè)鏈的氨基(如Lys, Orn側(cè)鏈)與側(cè)鏈的羧基(如Asp, Glu側(cè)鏈)成環(huán);(2)側(cè)鏈羧基(如Asp, Glu側(cè)鏈)與N端氨基酸α-氨基縮合成環(huán)。
西安pg電子官方生物供應(yīng)各種多肽定制產(chǎn)品,產(chǎn)品目錄如下:
多肽修飾的聚甲基丙烯酸寡聚乙二醇酯-聚己內(nèi)酯納米制劑
PH敏感多肽修飾載紫杉醇脂質(zhì)體(p HS-LP-PTX)
FITC和羅丹明類熒光分子Alexa Fluor~標(biāo)記多肽
多靶點(diǎn)抗血管新生肽ES2-AF的透明質(zhì)酸化修飾
近紅外二區(qū)(NIR-II)標(biāo)記靶向多肽CP
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