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          PEG化蛋白藥物，PEG化小分子藥物，?PEG化肽鏈型化合物定制合成
          
						
          
							發(fā)布時間：2023-03-23     作者：zhn   分享到：
							
          
								
          
								
							
          
						
          
						
          
						
          PEG化蛋白藥物（PEGylated protein drugs）
          PEG化蛋白藥物的修飾途徑主要包括氨基修飾（包括N端氨基的�；揎棥①嚢彼醾�(cè)鏈氨基的�；揎棥端氨基的烷基化修飾)、羧基修飾、巰基修飾等。國內(nèi)外PEG化蛋白藥物的研究主要集中在腺苷脫氨酶、天冬酰胺酶、干擾素、粒細胞集落刺激因子、白細胞介素等方面。
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          PEG化肽鏈型化合物（PEGylated peptide-based compounds）
          多肽一般血漿半衰期短、口服生物利用度較低，這是由于體內(nèi)存在大量的肽酶及其排泄機制，使肽失活、清除。這種不穩(wěn)定性使得身體能夠快速調(diào)節(jié)激素水平以維持體內(nèi)平衡，但對許多**研發(fā)來說很不利。另外口服多肽的生物利用度低是由于口腔中消化酶可以分解攝入蛋白質(zhì)的酰胺鍵，也能**地切斷肽激素的相同鍵，同時肽的高極性和大分子量也嚴重限制了腸通透性。用PEG對肽進行化學修飾，可以提高肽的多種理化性能和藥代動力學性能，且制造成本增加**。PEG修飾對肽藥代動力學的影響具有潛在有益的生物分布變化，包括避免網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)（Reticuloendothelial System ，RES）清除，降低免疫原性，減少酶解和腎濾過損失。這些效應(yīng)可以**增加肽在體內(nèi)的半衰期，間接改善生物利用度，但不會對肽與配體的結(jié)合和活性產(chǎn)生不利影響。PEG化肽鏈型化合物，如溝降鈣素、表皮生長因子，相比于母藥，其半衰期長，生物活性高。特別是在PEG的定點修飾中，肽化合物比蛋白質(zhì)更容易獲得。在多肽化合物的PEG化研究中常見應(yīng)用的是mPEG。

          PEG化小分子藥物（PEGylated small molecule drugs）
          目前許多小分子，尤其是抗**藥物，可以采用PEG化技術(shù)進行修飾。PEG負載的小分子可以將其許多優(yōu)良性質(zhì)轉(zhuǎn)移到偶聯(lián)物上，使聚合物具有良好的生物相容性。不僅可以改善其溶解性和生物分布，還可以通過改變藥物對酶和重要器官的暴露程度來減少其代謝和毒性。許多抗**藥物都是通過高分子量PEG修飾來實現(xiàn)對**組織的靶向給藥。伊立替康、喜樹堿、多柔比星、紫杉醇等小分子抗**藥經(jīng)PEG 修飾制備成前藥，其溶解性、體內(nèi)循環(huán)半衰期、不良反應(yīng)等均得到較大改善，同時具有明顯的增強滲透和滯留效應(yīng)，對**組織的靶向作用也有所提高。

          盡管PEG化的蛋白質(zhì)和多肽取得了**的成功，但PEG化小分子藥物的開發(fā)進展有限。這可能是由于天然藥物生物活性的喪失、化學偶聯(lián)和純化困難以及不良反應(yīng)等問題。如PEG化喜樹堿[21]，Enzon制藥公司已于2005年依據(jù)2b期臨床試驗的數(shù)據(jù)，宣布停止進一步開發(fā)此藥物。臨床試驗結(jié)果顯示，與商業(yè)配方相比，該結(jié)合物具有高度耐受性，毒性**降低。然而，該結(jié)合物在體內(nèi)的快速水解導(dǎo)致了與天然藥物平行的毒性，導(dǎo)致該結(jié)合物的藥物開發(fā)失敗。

          相關(guān)產(chǎn)品：
          PEG-PLL-PLGA
          mPEG-PHDCA
          PEG-block-PGAG-Hpa
          ND-PEG-FA-MTX
          ND-PEG-GLY-MTX
          ND-PEG-FA
          ND-PEG-DOX
          Tyr-RGD-PEG-PEI
          PEG-PLGA
          GO-PEG
          PMLA-PEG-TAT
          PMLA-PEG-DOX
          PEG-P(TMC-DTC)
          PEG-P(LA-DTC)
          PEG-P(TMC-DTC)-PEI
          PEG-P(LA-DTC)-PEI
          PEG-P(TMC-DTC)-SP
          PEG-P(LA-DTC)-SP
          TPP-PEG-PE
          PEG-DOX
          ND-PEG-GLY-MTX
          ND-PEG-FA
          ND-PEG-DOX
          DNR-PLGA-PLL-PEG-TF
          P(VCL-S-S-MAA)-PEG
          PLA-PEG
          PEG-DOT-Nano-RBCs
          mePEG-PLGA
          FA-PEG-PMA-PAMAM
          MDNCS-PEG
          PEG-SS-PCL
          PEG-PCL
          MGAb-PCL-PEG-SPLO
          PLL-g-(PZLL-b-PEG)
          PLL-g-(PBLG-b-PEG)
          DOX-CS-GNRS
          PLA-b-PEG
          meo-PEG-TK-PLGA
          4-armPEG-AANL-DOX
          ALG-PEG-POEA
          PEG-b-PLA
          PAA-PEG
          PCL-PEG
          Mno2-PEG-FA
          Mno2-PEG-DOX
          PAA-PEG-FA
          Zno@(PAA-PEG-FA)
          PYBA-PEG-FA
          8ARM-PEG-COOH
          DOTAP-PEG-AuNPS
          chol-PEG-AuNPS
          PEG-P(TMC-DTC)-PEI
          PMLA-PEG-TAT
          PEG-Tio2
          PUE@PEG-PLA
          APT-PEG-PAMAM
          PCL-PEG-PCL
          mPEG-b-PCL
          PEG@Gd2O3:Tb
          mPEG-COR
          3S-PLGA-PEG
          PEG-b-PCL-b-PAE
          PCL-b-PEG-b-PCL
          PEG-PHDCO
          PEG-APTES-MNP
          PEG-b-PAPA
          PEG-PAES
          CDDP-FA-ASA-MNPS
          PTMC-PEG-PTMC
          MSN-PEG-FA
          PCL-b-PPEEA
          cuR-PEG-PCL-NPS
          GO-IONP-PEG
          GO-IONP-PEG-DOX
          PEG-PBLG
          HPFe3O4@DDACMM-PEG-FA
          Au-PNIPAM-PEG-Cisplatin
          PEG-ASP@SE
          ICG-SS-HCQ-PEG-FA
          ICG-SS-DSPE-PEG-FA
          DOX-SS-HCQ-PEG-FA
          DOX-SS-DSPE-PEG-FA
          LAP-PLA-PEG-PEI
          CNC-g-PEG
          Tat-TTAI-PEG
          SPIO-PBCA-PEG
          FeNi3@DSPE-PEG
          AuNPS@mPA-PEG
          AuNPS-PEG-AS1411
          AuNPS-PEG-CAPt
          PDMAEMA-PIBMD-PPDO-PEG
          PEG-PLGA-VCR-NPS
          Lysn-PEG-b-PCL
          PLGA-PSPE-PEG-Ligand
          Bizse3@msio2-PEG
          PEG-Phis40
          PEG-Pshi60
          C18PMH-PEG

          
						
          
						
          
							
							
						
          
					
          
				
          
			
          
		
          
	
          

    







          
		
          
			
			
			
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