產(chǎn)品名稱：Deferoxamine-maleimide，去鐵胺-馬來酰亞胺

Deferoxamine-maleimide（去鐵胺 - 馬來酰亞胺）是一種兼具金屬螯合能力與巰基反應(yīng)活性的雙功能試劑，其分子結(jié)構(gòu)由去鐵胺（DFO）螯合基團(tuán)、連接臂和馬來酰亞胺（MAL）反應(yīng)基團(tuán)組成，在放射性核素標(biāo)記尤其是含巰基生物分子的標(biāo)記中具有獨(dú)特優(yōu)勢(shì)，為 PET 顯像提供了高效工具。

分子設(shè)計(jì)上，DFO 基團(tuán)保留了對(duì)??Zr??等放射性核素的高親和力（螯合常數(shù) 10?? M??），確保標(biāo)記復(fù)合物的體內(nèi)穩(wěn)定性；馬來酰亞胺基團(tuán)則為含巰基生物分子（如肽段、抗體片段、半胱氨酸修飾的蛋白質(zhì)）提供了特異性反應(yīng)位點(diǎn)，這種設(shè)計(jì)使該化合物能與含巰基的靶向分子高效偶聯(lián)，同時(shí)避免對(duì)靶向結(jié)合位點(diǎn)的干擾。

理化性質(zhì)方面，Deferoxamine-maleimide 為淡黃色粉末，分子量約 750 Da，在 DMSO 中的溶解度為 25 mg/mL，在 pH 7.0 的緩沖液中溶解度約 2 mg/mL。馬來酰亞胺基團(tuán)在 pH 6.5-7.5 范圍內(nèi)穩(wěn)定性最佳，半衰期 > 6 小時(shí)；在 pH>8.0 時(shí)易水解為馬來酰胺酸，失去反應(yīng)活性；在 pH<6.0 時(shí)反應(yīng)速率顯著下降，因此偶聯(lián)反應(yīng)需嚴(yán)格控制 pH 在 7.0 左右。該化合物在 - 20℃避光干燥條件下可穩(wěn)定儲(chǔ)存 12 個(gè)月，活性保持率> 90%。

反應(yīng)與螯合特性上，馬來酰亞胺與巰基的反應(yīng)具有高效、特異性強(qiáng)的特點(diǎn)：室溫下反應(yīng) 30 分鐘即可完成偶聯(lián)，轉(zhuǎn)化率 > 95%，形成的硫醚鍵在體內(nèi)不易被酶解，穩(wěn)定性遠(yuǎn)高于酰胺鍵。與??Zr??的螯合反應(yīng)在 37℃下 1 小時(shí)完成，放射化學(xué)純度 > 98%，標(biāo)記產(chǎn)物在 37℃血清中孵育 72 小時(shí)后仍保持 94% 的完整性，滿足長效顯像的需求。

在分子顯像領(lǐng)域，該化合物為含巰基靶向分子的標(biāo)記提供了理想方案。通過與含巰基的 RGD 肽偶聯(lián)，經(jīng)??Zr 標(biāo)記后用于整合素 αvβ3 陽性腫瘤的 PET 顯像，在黑色素瘤模型中腫瘤 / 正常組織比值達(dá)到 38:1，能清晰顯示腫瘤血管生成區(qū)域。在抗體片段標(biāo)記中，與單鏈抗體（scFv）的巰基偶聯(lián)，避免了對(duì)抗體結(jié)合位點(diǎn)的修飾，使標(biāo)記后的 scFv 在肺癌模型中的靶向效率提升 4.3 倍，顯像時(shí)間提前至注射后 4 小時(shí)（傳統(tǒng)抗體需 24 小時(shí)）。

科研應(yīng)用推動(dòng)了小分子靶向探針的發(fā)展：在細(xì)胞成像中，標(biāo)記含巰基的細(xì)胞穿透肽，實(shí)現(xiàn)細(xì)胞內(nèi)靶點(diǎn)的特異性顯像；在藥物篩選中，評(píng)估含巰基候選藥物的體內(nèi)分布與靶點(diǎn)結(jié)合效率；在活體追蹤中，標(biāo)記干細(xì)胞表面的巰基，監(jiān)測干細(xì)胞在組織損傷修復(fù)中的遷移與定植。目前，基于 Deferoxamine-maleimide 的標(biāo)記技術(shù)已廣泛應(yīng)用于基礎(chǔ)與臨床前研究，其在小分子探針與抗體片段顯像中的優(yōu)勢(shì)，為腫瘤早期診斷與治療監(jiān)測提供了新的技術(shù)手段。

產(chǎn)地：西安

規(guī)格：50mg 100mg 500mg

純度：95%

狀態(tài)：固體/粉末

儲(chǔ)藏條件：冷藏

溫馨提示：僅用于科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)！

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小編：HLL 2025年8月1日