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          NOTA-Hexaarginine,NOTA修飾的六聚精氨酸肽的結(jié)構(gòu)
          發(fā)布時間:2025-07-31     作者:YFF   分享到:

          英文名稱:NOTA-Hexaarginine
          中文名稱:NOTA修飾的六聚精氨酸肽

          NOTA-Hexaarginine是一種由六個精氨酸(Arg)殘基組成的聚陽離子肽,其N端或側(cè)鏈共價結(jié)合大環(huán)配體NOTA(1,4,7-三氮雜環(huán)壬烷-1,4,7-三乙酸)。六聚精氨酸(R6)是經(jīng)典的細胞穿透肽序列,其多聚陽離子特性通過靜電相互作用與細胞膜表面的負電荷成分結(jié)合,促進跨膜轉(zhuǎn)運。精氨酸的胍基結(jié)構(gòu)提供了較強的氫鍵供體能力,可能進一步增強肽與細胞膜的相互作用。

          NOTA作為一種高效的金屬螯合劑,可與鎵、銅等金屬離子形成穩(wěn)定配合物,適用于正電子發(fā)射斷層掃描(PET)或單光子發(fā)射計算機斷層掃描(SPECT)的分子影像探針。該修飾肽的設(shè)計結(jié)合了NOTA的金屬螯合功能與六聚精氨酸的穿透能力,可能用于構(gòu)建靶向診療一體化分子。例如,通過鎵-68標記實現(xiàn)PET成像,同時利用R6的穿透特性將放射性核素遞送至特定細胞或組織。此外,其聚陽離子特性可能使其成為核酸(如siRNA或mRNA)遞送的載體,通過電荷相互作用形成復(fù)合物,保護核酸免受降解并促進細胞攝取。

          NOTA-Hexaarginine

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