產(chǎn)品名稱:Biotin-Trigonelline,生物素-葫蘆巴堿的物活性與功能
一、化學結(jié)構(gòu)與組成
生物素(Biotin)
結(jié)構(gòu):由雜環(huán)核心與戊酸側(cè)鏈組成,分子式C??H??N?O?S,分子量244.31。
功能:作為多種羧化酶的輔因子,參與體內(nèi)CO?的固定與轉(zhuǎn)運,對糖、脂肪、蛋白質(zhì)和核酸代謝至關重要。其側(cè)鏈的羧基可與目標分子(如葫蘆巴堿)通過酯化或酰胺化反應形成共價鍵。
葫蘆巴堿(Trigonelline)
結(jié)構(gòu):一種含氮生物堿,分子式C?H?NO?,分子量137.14,存在于葫蘆巴、咖啡豆等植物中。
功能:具有抗*尿病、抗*、抗*瘤、抗*毒等多種生物活性,例如通過抑制Nrf2依賴的蛋白酶體活性增強胰腺癌細胞凋亡。
偶聯(lián)方式
生物素的羧基與葫蘆巴堿的氨基或羥基在DCC/DMAP(二環(huán)己基碳二亞胺/4-二甲氨基吡啶)體系下活化,生成活性中間體,隨后通過酯化或酰胺化反應形成穩(wěn)定的共價鍵。
反應條件需嚴格控制pH(通常7.0-8.0)和溫度(40-50℃),以避免副反應并提高產(chǎn)率。
二、生物活性與功能
代謝調(diào)控協(xié)同效應
生物素作為輔酶參與能量代謝,而葫蘆巴堿可調(diào)節(jié)血糖水平和細胞凋亡。二者結(jié)合后,可能通過協(xié)同作用增強對生物代謝的調(diào)控能力,例如在糖尿病治療中同時改善胰島素抵抗和促進葡萄糖利用。
抗氧化與抗凋亡
葫蘆巴堿可減弱H?O?誘導的細胞死亡并提高抗氧化活性,同時調(diào)節(jié)凋亡相關基因(如caspase-3、caspase-9、Bcl-2、Bcl-XL)的表達。生物素的引入可能進一步增強其細胞滲透性和穩(wěn)定性,從而優(yōu)化抗氧化效果。
抗*瘤活性
葫蘆巴堿通過誘導鐵死亡和阻斷Nrf2信號通路抑制腫瘤細胞增殖。生物素標記后,可通過親和素-生物素系統(tǒng)實現(xiàn)腫瘤細胞的靶向遞送,提高治療特異性。
溫馨提示:僅用于科研,不能用于人體實驗!wyh
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