產(chǎn)品名稱:NHS-Poloxamer,泊洛沙姆-活性酯的雙親性與自組裝能力
一、特性
雙親性與自組裝能力:
NHS-Poloxamer保留了泊洛沙姆的雙親性,能夠在水溶液中自發(fā)形成膠束、微球或水凝膠等納米結(jié)構(gòu),用于包裹疏水性藥物或生物活性分子。
高效生物偶聯(lián):
NHS-ester部分能夠與含氨基的生物分子(如抗體、蛋白質(zhì)或多肽)發(fā)生快速、特異的共價(jià)結(jié)合,形成穩(wěn)定的酰胺鍵。這種特性使NHS-Poloxamer成為生物偶聯(lián)和藥物修飾的理想工具。
生物相容性與低毒性:
泊洛沙姆和NHS均具有良好的生物相容性,且NHS-ester在反應(yīng)后轉(zhuǎn)化為穩(wěn)定的酰胺鍵,降低了潛在毒性,適合生物醫(yī)學(xué)應(yīng)用。
溫度響應(yīng)性(可選):
某些泊洛沙姆(如Poloxamer 407)具有逆溫凝膠化特性,即在低溫下為液態(tài),加熱后形成凝膠。NHS-Poloxamer可繼承這一特性,用于設(shè)計(jì)溫度敏感的藥物遞送系統(tǒng)。
二、合成方法
NHS-Poloxamer的合成通常涉及以下步驟:
泊洛沙姆的活化:
羥基活化:若泊洛沙姆末端為羥基,可通過與琥珀酸酐反應(yīng)引入羧基,再轉(zhuǎn)化為NHS-ester;或直接與氯甲酸異丁酯等試劑反應(yīng)生成活性酯中間體。
羧基活化:若泊洛沙姆側(cè)鏈含有羧基(如通過化學(xué)修飾引入),可直接與NHS和碳二亞胺(如EDC)反應(yīng)生成NHS-ester。
NHS偶聯(lián):
在適當(dāng)?shù)臈l件下(如有機(jī)溶劑或水相中,pH 7-9),將活化的泊洛沙姆與NHS反應(yīng),形成NHS-Poloxamer。反應(yīng)后需通過透析、色譜法或沉淀法純化產(chǎn)物。
表征與驗(yàn)證:
通過核磁共振(NMR)、紅外光譜(IR)或質(zhì)譜(MS)確認(rèn)NHS-ester的成功引入;通過氨基反應(yīng)實(shí)驗(yàn)(如與甘氨酸反應(yīng))驗(yàn)證活性酯的活性。
溫馨提示:僅用于科研,不能用于人體實(shí)驗(yàn)!wyh
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