產(chǎn)品名稱:DSPE-PEG-Mal,磷脂聚乙二醇馬來酰亞胺、N-二硬脂酰磷脂酰乙酰胺-PEG-馬來酰亞胺
DSPE-PEG-Mal,即磷脂聚乙二醇馬來酰亞胺,也稱為 N - 二硬脂酰磷脂酰乙酰胺 - PEG - 馬來酰亞胺,是一種兼具優(yōu)良生物相容性和特定反應(yīng)活性的功能性磷脂衍生物。其分子結(jié)構(gòu)由三部分構(gòu)成:二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(DSPE)作為疏水端,具有典型的雙親性,能夠與其他磷脂分子通過疏水相互作用共同組裝形成脂質(zhì)體,或嵌入生物膜結(jié)構(gòu)中;聚乙二醇(PEG)鏈作為連接臂,賦予了該化合物良好的水溶性、生物相容性和空間位阻效應(yīng),可有效減少載體在體內(nèi)被單核 - 巨噬細(xì)胞系統(tǒng)清除的概率,延長其血液循環(huán)時(shí)間;馬來酰亞胺(Mal)基團(tuán)作為活性官能團(tuán),位于 PEG 鏈的另一端,能夠在溫和條件下與含巰基(-SH)的生物分子發(fā)生特異性的邁克爾加成反應(yīng),形成穩(wěn)定的硫醚鍵,且該反應(yīng)具有高度的選擇性,不易與其他官能團(tuán)發(fā)生干擾。
在物理性質(zhì)方面,DSPE-PEG-Mal 通常呈現(xiàn)為白色至類白色的粉末狀固體,其外觀會(huì)因 PEG 鏈的分子量不同而略有差異,分子量較大時(shí)可能更接近蠟狀固體。該化合物在氯仿、甲醇、二氯甲烷等有機(jī)溶劑中具有良好的溶解性,這便于其在脂質(zhì)體制備過程中與其他磷脂成分均勻混合;在水中,它能夠通過超聲處理或與其他磷脂共同分散形成穩(wěn)定的膠束或脂質(zhì)體混懸液,其分散穩(wěn)定性與 PEG 鏈的分子量密切相關(guān),一般而言,中等分子量的 PEG 鏈(如 2000 Da)可使該衍生物在水中形成更穩(wěn)定的分散體系。此外,DSPE-PEG-Mal 具有一定的熱穩(wěn)定性,但在高溫下可能會(huì)發(fā)生脂肪酸鏈的氧化,因此需要在適宜的條件下儲(chǔ)存和處理。
化學(xué)性質(zhì)上,馬來酰亞胺基團(tuán)的反應(yīng)活性是其最顯著的特征。在 pH 值為 6.5-7.5 的生理?xiàng)l件下,馬來酰亞胺能與巰基高效反應(yīng),且反應(yīng)速率快、副產(chǎn)物少,這一特性使其成為生物分子偶聯(lián)的理想工具。相比其他偶聯(lián)方式,這種反應(yīng)無需額外添加催化劑,可在溫和的生理環(huán)境中進(jìn)行,最大程度地保留生物分子的活性。同時(shí),DSPE 的疏水結(jié)構(gòu)使其能夠穩(wěn)定地嵌入脂質(zhì)體膜中,確保 PEG 鏈和馬來酰亞胺基團(tuán)在脂質(zhì)體表面的有效暴露,為后續(xù)的靶向修飾提供便利。
在生物醫(yī)學(xué)領(lǐng)域,DSPE-PEG-Mal 的應(yīng)用十分廣泛。在靶向藥物遞送系統(tǒng)中,它常被用于脂質(zhì)體或納米顆粒的表面功能化修飾。通過 DSPE 的疏水作用將其錨定在脂質(zhì)體膜上,PEG 鏈伸展形成親水保護(hù)層,提高脂質(zhì)體的穩(wěn)定性和長循環(huán)性能;而馬來酰亞胺基團(tuán)則可與含巰基的靶向配體(如抗體片段、靶向肽、適配體等)發(fā)生特異性偶聯(lián),使脂質(zhì)體能夠主動(dòng)識(shí)別并結(jié)合靶細(xì)胞表面的受體,顯著提高藥物在病灶部位的富集效率。例如,在乳腺癌治療研究中,將抗 HER2 抗體的巰基化片段通過 DSPE-PEG-Mal 偶聯(lián)到載藥脂質(zhì)體表面,可使脂質(zhì)體特異性地識(shí)別 HER2 陽性的乳腺癌細(xì)胞,增強(qiáng)藥物對(duì)腫瘤細(xì)胞的殺傷作用,同時(shí)減少對(duì)正常組織的毒副作用。
在生物材料表面改性方面,DSPE-PEG-Mal 可通過磷脂與材料表面的疏水相互作用固定在生物材料(如醫(yī)用高分子材料、金屬支架等)表面,引入 PEG 鏈以改善材料的親水性和生物相容性,減少蛋白質(zhì)吸附和細(xì)胞非特異性黏附;同時(shí),利用馬來酰亞胺基團(tuán)可將具有生物活性的分子(如細(xì)胞黏附肽、生長因子等)偶聯(lián)到材料表面,賦予材料特定的生物功能,例如促進(jìn)細(xì)胞在組織工程支架上的黏附與增殖。
在蛋白質(zhì)和多肽的修飾中,DSPE-PEG-Mal 也發(fā)揮著重要作用。通過與含巰基的蛋白質(zhì)或多肽反應(yīng),可將磷脂 - PEG 鏈引入生物分子結(jié)構(gòu)中,改善其水溶性、穩(wěn)定性和半衰期,同時(shí)賦予其與脂質(zhì)膜結(jié)合的能力,便于生物分子在膜系統(tǒng)中的定位和功能研究。例如,在酶的固定化研究中,將巰基化的酶通過該衍生物偶聯(lián)到脂質(zhì)體表面,可提高酶的穩(wěn)定性和重復(fù)使用效率。
使用 DSPE-PEG-Mal 時(shí),需要注意以下幾點(diǎn):馬來酰亞胺基團(tuán)對(duì)巰基的反應(yīng)具有高度特異性,但在堿性條件下(pH>8.0)可能會(huì)發(fā)生水解,因此反應(yīng)體系的 pH 值需控制在 6.5-7.5 之間以保證反應(yīng)效率;該衍生物中的 DSPE 含有不飽和脂肪酸鏈,易被氧化,因此需要在惰性氣體(如氮?dú)猓┍Wo(hù)下儲(chǔ)存,并避免光照和高溫,通常推薦儲(chǔ)存于 - 20℃的干燥環(huán)境中,防止其氧化變質(zhì);在脂質(zhì)體制備過程中,需根據(jù)所需脂質(zhì)體的粒徑和穩(wěn)定性要求,優(yōu)化 DSPE-PEG-Mal 與其他磷脂的比例,以獲得最佳的修飾效果。
隨著納米醫(yī)藥技術(shù)和靶向治療策略的不斷發(fā)展,DSPE-PEG-Mal 作為一種高效的生物偶聯(lián)工具,在構(gòu)建多功能藥物遞送系統(tǒng)、生物材料功能化及生物分子工程等領(lǐng)域的應(yīng)用前景將更加廣闊,為精準(zhǔn)醫(yī)學(xué)的發(fā)展提供有力的技術(shù)支持。
產(chǎn)地:西安
規(guī)格:50mg 100mg 500mg
純度:95%
狀態(tài):固體/粉末
儲(chǔ)藏條件:冷藏
溫馨提示:僅用于科研,不能用于人體實(shí)驗(yàn)!
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小編:HLL 2025年7月28日