英文名稱:SSLEPWHRTTSR
中文名稱:腫瘤血管肽6
SSLEPWHRTTSR 是一種通過計算生物學預測與實驗驗證相結合的方式設計的短肽,其序列包含多個絲氨酸(S)、亮氨酸(L)和精氨酸(R)殘基,形成兼具親水性與陽離子特性的結構。該肽的核心功能是通過與腫瘤血管內皮細胞表面高表達的磷脂酰絲氨酸(PS)或帶負電荷的蛋白聚糖結合,實現(xiàn)靶向定位與信號傳遞。其精氨酸殘基的胍基團通過靜電相互作用與靶標表面負電荷結合,而亮氨酸的疏水側鏈則通過范德華力增強錨定穩(wěn)定性。
在分子機制上,SSLEPWHRTTSR 的絲氨酸殘基可能參與形成氫鍵網(wǎng)絡,調節(jié)結合動力學;脯氨酸(P)的環(huán)狀結構則限制肽鏈構象,減少脫靶效應。體內外實驗表明,該肽在腫瘤血管區(qū)域的富集效率受血管通透性影響,且可通過連接化療藥物前體(如喜樹堿)實現(xiàn)病灶局部的藥物釋放調控。此外,該肽的C端精氨酸-絲氨酸(R-S)二肽可能通過電荷互補作用與受體結合,進一步優(yōu)化靶向特異性。
SSLEPWHRTTSR 的合成采用微波輔助固相合成技術,可縮短反應時間并提高產(chǎn)率。為降低免疫原性,研究者常對其序列進行人源化改造,或通過聚乙二醇化修飾減少血漿蛋白吸附。目前,該肽已被用于構建腫瘤血管靶向的納米藥物載體,為血管生成相關疾病的治療策略開發(fā)提供了分子基礎,同時為藥物遞送系統(tǒng)的精準設計提供了新思路。
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