DOTA Zoledronate是一種將強(qiáng)效的多齒螯合劑DOTA（1,4,7,10-四氮雜環(huán)十二烷-1,4,7,10-四乙酸）與骨靶向藥物唑來膦酸（Zoledronate）通過共價連接形成的雙功能分子。

英文名 DOTA Zoledronate

CAS號 1908409-18-6

分子量 701.56

密度 1.7±0.1 g/cm3

沸點(diǎn) N/A

分子式 C23H41N7O14P2

熔點(diǎn) N/A

結(jié)構(gòu)與性質(zhì)

分子結(jié)構(gòu)
DOTA Zoledronate由兩部分組成：

DOTA部分，含有四個氮原子和四個羧酸基團(tuán)，能夠強(qiáng)力螯合多種放射性金屬離子（如釓(Gd??)、镥(Lu??)、釓(Ga??)、銩(Tm??)等），保證放射性核素的穩(wěn)定結(jié)合和緩慢釋放。

唑來膦酸部分，是一種含有兩個膦酸基（-PO3H2）和咪唑環(huán)的骨靶向藥物，能高度結(jié)合骨組織中羥基磷灰石，實現(xiàn)在骨骼系統(tǒng)的高濃度聚集。

合成方法

DOTA Zoledronate的合成主要通過下述步驟完成：

唑來膦酸修飾
將唑來膦酸的合適位點(diǎn)進(jìn)行功能化改造，通常在咪唑環(huán)或膦酸基周圍引入活性官能團(tuán)。

DOTA衍生物合成
準(zhǔn)備帶有活性末端基團(tuán)的DOTA衍生物，如DOTA-amine或DOTA-NHS酯。

連接反應(yīng)
通過酰胺化或其他共價偶聯(lián)方法，將DOTA部分與唑來膦酸部分連接，形成穩(wěn)定的DOTA Zoledronate結(jié)構(gòu)。

純化與鑒定
采用高效液相色譜（HPLC）、核磁共振（NMR）、質(zhì)譜（MS）等技術(shù)進(jìn)行純度分析和結(jié)構(gòu)確認(rèn)。

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