CY3.5-Neratinib，CY3.5標(biāo)記奈拉替尼的合成過程研究

CY3.5-Neratinib是一種通過連接熒光染料CY3.5與口服HER家族酪氨酸激酶抑制劑奈拉替尼（Neratinib）構(gòu)建的熒光探針。該探針可用于實(shí)時(shí)追蹤Neratinib的細(xì)胞攝取、酶抑制位點(diǎn)結(jié)合以及其在細(xì)胞信號(hào)通路中的動(dòng)態(tài)分布。

合成過程起始于Neratinib分子的結(jié)構(gòu)改造。Neratinib具有多個(gè)反應(yīng)位點(diǎn)，其中一個(gè)常用于修飾的是其哌啶環(huán)上的仲胺或醇基。為實(shí)現(xiàn)熒光標(biāo)記，首先需設(shè)計(jì)一個(gè)功能化位點(diǎn)，該位點(diǎn)通常引入炔基、氨基或羧基作為連接橋梁。例如，通過引入一個(gè)PEG-炔基鏈接入哌啶環(huán)氮上，得到Neratinib-PEG-Alkyne。

隨后將Neratinib衍生物與CY3.5-Azide進(jìn)行銅催化疊氮-炔基環(huán)加成反應(yīng)（CuAAC），形成穩(wěn)定的1,2,3-三唑連接鍵。反應(yīng)常在含銅(I)的催化劑（如CuSO?/抗壞血酸）和適量的配體（如TBTA）條件下進(jìn)行，溶劑為DMSO/H?O，反應(yīng)時(shí)間4–8小時(shí)。

反應(yīng)后產(chǎn)物通過層析柱純化，去除未反應(yīng)物與副產(chǎn)物。終結(jié)構(gòu)確認(rèn)采用質(zhì)譜與NMR手段，熒光性質(zhì)用熒光光譜儀測(cè)試，以驗(yàn)證其發(fā)射波長(zhǎng)與強(qiáng)度。

該合成策略保持了Neratinib對(duì)EGFR的結(jié)合活性，同時(shí)賦予其可視化能力，是研究其細(xì)胞作用機(jī)制、耐藥性分析和靶向納米遞送構(gòu)建的理想工具。

產(chǎn)品名稱：CY3.5-Neratinib，CY3.5標(biāo)記奈拉替尼

純度：95%+

性狀：基于不同的分子量，呈白色 / 類白色固體，或液體。

溶劑：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常規(guī)有機(jī)溶劑。

儲(chǔ)藏條件：-20°C干燥避光保存

包裝規(guī)格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

pg電子官方生物供應(yīng)近紅外熒光花菁染料標(biāo)記各種官能團(tuán)的定制服務(wù)，如活性酯（NHS酯）、馬來酰亞胺（MAL）、疊氮（N?）、炔基（alkyne）等，便于與蛋白質(zhì)、肽、多糖、抗體、寡核苷酸、納米顆粒等共價(jià)偶聯(lián)。

推薦產(chǎn)品：

CY3.5標(biāo)記牛血清白蛋白 CY3.5-BSA

CY3.5標(biāo)記葡聚糖 Cy3.5-Dextran

CY3.5標(biāo)記葡聚糖，分子量5000， Cy3.5-Dextran.Mw:5000

Cy3.5標(biāo)記葡萄糖酸 CY3.5-Glu

Cy3.5標(biāo)記葡萄糖酸 CY3.5-Gluconic acid

CY3.5標(biāo)記葡萄糖氧化酶 CY3.5-Glucose oxidase

CY3.5標(biāo)記瓊脂 CY3.5-Agarose

僅供科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)AXC.2025.06.23