產(chǎn)品名稱:CHOL-PEG-AANK,膽固醇-聚乙二醇- AANK四肽的結(jié)構(gòu)特性
一、結(jié)構(gòu)特性:三組分協(xié)同構(gòu)建多功能平臺
膽固醇(CHOL)
功能:作為疏水性錨定基團,膽固醇的四環(huán)甾體骨架可插入細胞膜、脂質(zhì)體或脂質(zhì)納米顆粒的雙層結(jié)構(gòu)中,增強材料與生物膜的相互作用,促進細胞攝取。
優(yōu)勢:其天然親和性使納米粒子更易被細胞內(nèi)吞,同時提升自組裝粒子的穩(wěn)定性與膜相相容性。
聚乙二醇(PEG)
功能:PEG鏈段提供卓越的水溶性和生物相容性,通過“隱形效應(yīng)”(Stealth Effect)減少蛋白吸附,延長材料在血液循環(huán)中的半衰期。
優(yōu)勢:可定制分子量(如2 kDa、5 kDa、10 kDa等)以調(diào)控膠束尺寸、臨界膠束濃度(CMC)及藥物釋放速率,滿足不同應(yīng)用需求。
AANK四肽
功能:作為靶向配體或生物活性分子,AANK四肽可通過特定序列與靶細胞表面受體結(jié)合,實現(xiàn)主動靶向遞送。
優(yōu)勢:短肽序列易于合成與修飾,且可通過優(yōu)化序列(如替換氨基酸)進一步提升靶向特異性。
二、功能優(yōu)勢:多層次設(shè)計實現(xiàn)精準調(diào)控
兩親性自組裝
膽固醇的疏水性與PEG的親水性形成典型兩親分子架構(gòu),在水相中自發(fā)形成納米膠束或顆粒。PEG朝外形成保護層,膽固醇包裹藥物于膠束核心,適合包載疏水性小分子藥物(如化療藥、抗*藥)。
靶向修飾能力
AANK四肽可通過化學(xué)鍵合(如酰胺鍵、二硫鍵)連接至PEG末端,實現(xiàn)腫瘤或炎癥部位的主動靶向。例如,在腫瘤模型中,AANK修飾的納米粒子在靶組織的蓄積量較未修飾組提高5-8倍。
刺激響應(yīng)性釋放
結(jié)合pH敏感連接基團(如腙鍵、苯甲酸酯),材料可在腫瘤微環(huán)境(弱酸性)或溶酶體中斷裂,觸發(fā)藥物釋放。實驗顯示,pH 5.0條件下24小時藥物釋放量達80%,而pH 7.4下僅釋放10%。
長循環(huán)與低免疫原性
PEG的隱形效應(yīng)顯著降低材料被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)(RES)識別與清除的概率,延長體內(nèi)循環(huán)時間。例如,PEG修飾后,納米粒子在血液中的半衰期可延長至24-48小時。
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