英文名稱: D-SP5
中文名稱: D-型 SP5 肽（RGD 變體肽）
D-SP5 是一種基于經(jīng)典 RGD（精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸）序列設計的 D-型氨基酸變體肽，其核心結構保留了 RGD 的整合素結合活性，但通過將所有氨基酸替換為 D-構型（如 D-Arg-Gly-D-Asp），顯著提升了抗蛋白酶降解能力和體內(nèi)穩(wěn)定性。整合素是一類跨膜受體，廣泛參與細胞黏附、遷移及信號轉導，其與 RGD 序列的結合是腫瘤血管生成、血小板聚集等過程的關鍵環(huán)節(jié)。

D-SP5 的作用機制依賴于其 D-型結構對整合素 αvβ3、αvβ5 等亞型的特異性識別，通過競爭性結合阻斷整合素與天然配體（如纖連蛋白、玻連蛋白）的相互作用，從而抑制內(nèi)皮細胞遷移和新生血管形成。

與天然 L-型 RGD 肽相比，D-SP5 的半衰期在血清中可延長至數(shù)小時（L-型僅數(shù)分鐘），且在腫瘤組織中的富集效率更高（因減少被血漿蛋白酶快速清除）。目前，D-SP5 主要應用于腫瘤靶向治療領域：一方面，其可作為顯像劑載體，通過偶聯(lián)放射性核素（如 68Ga）或熒光探針，實現(xiàn)腫瘤血管的精準成像；另一方面，其可遞送細胞毒性藥物（如紫杉醇）或光敏劑，實現(xiàn)靶向化療或光動力治療。

此外，D-SP5 的低免疫原性使其適合重復給藥，為慢性疾�。ㄈ缒挲g相關性黃斑變性）的長期治療提供了可能。未來，通過優(yōu)化 D-型氨基酸的組合（如引入 D-Pro 或 D-Phe 增強疏水性），可進一步改善其穿透腫瘤組織的能力，拓展其在實體瘤治療中的應用場景。

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