英文名稱: Pepducin (多數(shù) GPCR-pepducins)
中文名稱: 氣體偶聯(lián)肽（多數(shù)為 G 蛋白偶聯(lián)受體相關(guān)肽）
Pepducin 是一類人工合成的短肽，其設(shè)計靈感來源于 G 蛋白偶聯(lián)受體（GPCR）的胞內(nèi)環(huán)結(jié)構(gòu)域（如第三胞內(nèi)環(huán)，i3）。該類肽通常由 10-20 個氨基酸組成，包含 GPCR 胞內(nèi)環(huán)的活性片段，并附加一個脂質(zhì)尾巴（如棕櫚�；�或肉豆蔻�；�）。脂質(zhì)修飾使 Pepducin 能夠錨定在細(xì)胞膜內(nèi)側(cè)，通過與 G 蛋白的 α 或 βγ 亞基相互作用，選擇性調(diào)節(jié) GPCR 信號通路。

Pepducin 的作用機(jī)制具有雙向性：一方面，其可模擬受體胞內(nèi)環(huán)的構(gòu)象，激活 G 蛋白（正向調(diào)節(jié)）；另一方面，其可通過競爭性結(jié)合 G 蛋白，阻斷受體-G 蛋白偶聯(lián)（負(fù)向調(diào)節(jié)）。這種靈活性使其成為研究 GPCR 功能的重要工具，并具備潛在的治療價值。例如，在心血管疾病中，針對 PAR1（蛋白酶活化受體 1）的 Pepducin 可抑制血栓素 A2 誘導(dǎo)的血小板聚集，減少血栓形成風(fēng)險；在炎癥性疾病中，靶向 CXCR4 的 Pepducin 可阻斷趨化因子介導(dǎo)的免疫細(xì)胞遷移，緩解組織損傷。與小分子 GPCR 調(diào)節(jié)劑相比，Pepducin 的優(yōu)勢在于其高選擇性（因直接作用于 G 蛋白界面）和低脫靶效應(yīng)。目前，研究人員正通過優(yōu)化脂質(zhì)尾巴的長度和飽和度，以及肽序列的化學(xué)修飾（如 D-氨基酸替代），提高其膜錨定穩(wěn)定性和體內(nèi)活性，推動其從研究工具向臨床藥物的轉(zhuǎn)化。

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